Mechanismus actionSelexipag

Selexipag je selektivní IP agonisty receptoru jasně odlišeny od prostacyklinu a jeho analogy. Selexipag je hydrolyzován karboxylesterázami za vzniku jeho aktivního metabolitu, který je přibližně 37krát účinnější než selexipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektivita oproti EP receptory<sub><\sub>, EP<sub><\sub>, FP a TP je důležité, protože to je receptorů kontraktilní dobře definovaných v gastrointestinálním traktu a cév. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

Terapeutické Indicationselexipag

dlouhodobé léčbě plicní arteriální hypertenze (PAH) u dospělých pacientů WHO funkční třídy (CF), II-III, v kombinované léčby u pacientů nedostatečně kontrolovaných s antagonista receptorů pro endotelin (RAE) a / nebo inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), nebo jako monoterapie u pacientů, kteří nejsou kandidáty pro tyto terapie.
(Účinnost byla prokázána u populace pacientů s PAH, které zahrnuje idiopatické a dědičné PAH, sekundární PAH při onemocnění pojivové tkáně a PAH spojenou s jednoduchým korigovat vrozené onemocnění srdce).

Dávkováníelexipag

Perorální podání. Dospělí: 200 až 1, 600 mg 2 krát / den úvodní dávka: 200 mg 2 krát / den, zvýšit v krocích po 200 mg 2 krát / den s 1 sem intervaly mezi dávkami (na začátku každého kroku-fázi, vezměte si 1 dávku večer). Maximální dávka: 1 600 mcg 2krát denně. Při současné léčbě středně silnými inhibitory CYP2C8 (klopidogrel, deferasirox a teriflunomid): podávejte 1krát denně.Mírný H. I: počáteční dávka 200 mg / den a zvýšení 200 mcg / den každý týden.

způsob podáníselexipag

Perorální podání. Podávejte ráno a večer s jídlem a na začátku každé fáze postupného zvyšování dávky Užívejte 1.zvýšenou dávku večer. Tablety se nesmí lámat, drtit ani žvýkat, polykat a zapíjet vodou.

kontraindikace

přecitlivělost; ischemická choroba srdeční, těžké nebo nestabilní angina pectoris; infarkt myokardu v posledních 6 měsících; dekompenzované selhání srdce, aniž přísným lékařským dohledem, závažné arytmie; příhody cévní mozkové příhody (např. tranzitorní ischemická ataka nebo cévní mozková příhoda) během posledních 3 měsíců; vady chlopní, vrozené nebo získané, se změnami v klinicky relevantní funkce myokardu nesouvisí s plicní hypertenzí; současné užívání se silnými inhibitory CYP2C8 (např. gemfibrozil).

Upozornění a Cautionsselexipag

nedoporučuje u pacientů s: silné H. I., děti < 18 let (žádná data k dispozici), dialýza; opatrností: střední H. I. (úprava dávkování), R. I., starší; riziko: hypotenze (zvýšené riziko v současné antihypertenzní terapie, spočívající hypotenze, hypovolémie, těžká obstrukce levé komory odliv nebo autonomní dysfunkcí), hypertyreóza (provést testy funkce štítné žlázy), plicní edém u pacientů s NFE. plicní veno-okluzivní (přerušit léčbu, pokud se vyskytuje); ženy v reprodukčním věku by měly používat spolehlivou antikoncepci během léčby; zvážit úpravu dávkování při souběžné terapii s mírným CYP2C8 inhibitorů (např. klopidogrel, deferasirox, teriflunomid) nebo přerušit léčbu.

Jaterní nedostatečností

nepodávejte, pokud závažným H. I. (Child-Pugh třída C. Pozor v mírném H. I. a úprava dávky (úvodní dávka 200 mg/den a zvýšení 200 mcg/den každý týden).

renální nedostatečnost

pozor.

interakce s Exipagem

kontraindikováno u: silných inhibitorů CYP2C8 (např. gemfibrozilu).
Upozornění: středně CYP2C8 inhibitorů (např. klopidogrel, deferasirox, teriflunomid); induktory CYP2C8 (rifampicin, karbamazepin, fenytoin); UGT1A3 a UGT2B7 inhibitory (kyselina valproová, probenecid a flukonazol).

PregnantSelexipag

nejsou k dispozici žádné údaje o léčbě selexipagem u těhotných žen. Studie na zvířatech nenaznačují žádné přímé ani nepřímé škodlivé účinky ve vztahu k reprodukční toxicitě. Selexipag a jeho hlavní metabolit se in vitro prostacyklinu receptor (IP) energie mezi 20 a 80-krát nižší v živočišných druhů v reprodukční toxicita model ve srovnání s lidmi. Proto jsou bezpečnostní rozpětí pro možné účinky spojené s IP přijímačem na reprodukci nižší než účinky nesouvisející s IP. Selexipag se nedoporučuje používat během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepci.

Laktacelexipag

není známo, zda se selexipag nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. U potkanů se selexipag nebo jeho metabolity vylučují do mléka. Riziko pro dítě nelze vyloučit. Selexipag by neměl být používán během kojení.

Účinky na schopnost driverselexipag

Selexipag má malý vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Při zvažování schopnosti pacienta řídit a obsluhovat stroje je třeba vzít v úvahu klinický stav pacienta a profil nežádoucích účinků selexipagu (jako je bolest hlavy, hypotenze).

Nežádoucí reactionSelexipag

Anémie, snížený Hb; hypertyreóza, snížená thyrotropin; snížená chuť k jídlu, ztráta hmotnosti, bolesti hlavy, návaly horka, hypotenze; nasofaryngitida (non-infekční), zduření nosní sliznice, průjem, zvracení, nevolnost, bolest břicha, vyrážka, kopřivka, erytém; bolest čelistí, myalgie, artralgie, bolest v končetinách; bolest v místě podání.

Vidal VademecumSource: obsah této monografie účinné látky podle ATC klasifikace byl vypracován s ohledem na klinické informace o všech léčivých přípravků registrovaných a uvedených na trh ve Španělsku klasifikovány v ATC kód. Chcete-li podrobně znát informace schválené AEMPS pro každý léčivý přípravek, prostudujte si příslušný datový list schválený AEMPS.

monografie účinná látka: 30/04/2020