behandlinger for pulmonal Hypertension

udstedt af PHA ‘ s Scientific Leadership Council. Oplysninger er baseret på United States Food and Drug Administration drug mærkning.
Sidst opdateret April 2014

Hent & Udskriv PDF

Hvad er riociguat?

Riociguat er en oral medicin kaldet en opløselig guanylatcyclase stimulator godkendt til behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) i Verdenssundhedsorganisationen (hvem) gruppe 1 patienter. Målet med denne terapi for PAH er at forbedre træningsevnen, der funktionel klasse og forsinke klinisk forværring. Riociguat er også godkendt til patienter i gruppe 4, der har kronisk tromboembolisk pulmonal hypertension (CTEPH), som er tilbagevendende/vedvarende efter kirurgisk behandling eller ubrugelig. Målet med denne terapi for CTEPH er at forbedre træningsevnen og hvem funktionel klasse. Undersøgelser, der viste effektiviteten af medicinen omfattede for det meste patienter med symptomer, der blev vurderet som Hvem funktionel klasse II-III.

Riociguat er markedsført som Adempas for PAH og CTEPH og blev godkendt af United States Food and Drug Administration (FDA) i oktober 2013.

hvordan virker riociguat?

cyklisk guanosinmonophosphat (cyklisk GMP) er et stof, der produceres i lungerne og andre dele af kroppen ved hjælp af guanylatcyclase som reaktion på salpetersyre. Cyklisk GMP får blodkarrene (arterierne) til at slappe af og udvide sig. Riociguat øger aktiviteten af guanylatcyclase på to måder, så mere cyklisk GMP er tilgængelig for blodkarrene inde i lungerne. Dette fører til afslapning eller udvidelse af disse kar. Afslapning og udvidelse af blodkarrene i lungerne nedsætter det pulmonale blodtryk til hjertet og forbedrer dets funktion. Dette reducerer blodtrykket i lungerne, hvilket generelt resulterer i evnen til at være mere aktiv. Undersøgelser har bekræftet denne forbedring.

hvordan leveres riociguat?

Adempas karrus fås som en rund tablet i følgende doser: hvid 0,5 mg pille, gul 1 mg pille, Gul-orange 1,5 mg pille, en ferskenfarvet 2 mg pille og en rød-orange 2,5 mg pille. Den maksimale dosis er 2.5 mg taget tre gange dagligt. Medicin vil typisk starte ved 1 mg tre gange dagligt og stige med 0,5 mg hver 2-4 uge, så længe der ikke er tegn på lavt blodtryk. Din læge kan sænke dosis, hvis dit blodtryk falder betydeligt.

Hvordan kan en patient få riociguat?

Riociguat skal ordineres af en læge, og forsikringsgodkendelse skal indhentes inden behandlingen påbegyndes. Det bæres af specialapoteker, herunder Accredo Health Inc. CVS Caremark. Kvindelige patienter ordineret riociguat skal også være indskrevet af din læge i et program til nøje at overvåge for mulig graviditet. (Se afsnittet om særlige populationer nedenfor).

vil forsikring betale for riociguat?

det forventes, at de fleste sygesikringsplaner vil betale en del af omkostningerne ved denne medicin. Nogle planer efterlader dog stadig patienter med et højt ansvar uden for lommen.

afhængigt af din forsikringstype kan du være berettiget til hjælp fra det firma, der fremstiller din terapi eller fra en non-profit velgørende hjælpeorganisation. For mere information besøg www.PHAssociation.org/Help eller ring 301-565-3004.

hvad er de hyppige bivirkninger af riociguat?

Riociguat tolereres generelt godt. De hyppigste bivirkninger er:

• hovedpine
• forstyrret mave
• svimmelhed
• kvalme
• lavt blodtryk
• opkastning
• anæmi
• Gastroesphageal refluks (kendt som GERD eller halsbrand)
• forstoppelse

andre bivirkninger omfatter:

• palpitationer
• nasal congestion
• næseblod
• synkebesvær
• abdominal hævelse
• ødem (hævelse i fødder)

en reduktion i blodtrykket i hele kroppen kan forekomme, fordi riociguat slapper af blodkar (arterier) i hele kroppen. Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der tager blodtryksmedicin, medicin, der kan interagere med riociguat, eller hvis de har lavt blodtryk. Forsigtighed er også nødvendig hos patienter med dehydrering, venstre sidede hjertesygdomme og visse abnormiteter i kroppens nervesystemfunktion.

alvorlig blødning ses sjældent hos patienter, der tager riociguat.

som for alle lægemidler, skal du straks underrette din læge om alvorlige bivirkninger eller symptomer, der kan skyldes riociguat.

hvordan overvåges bivirkninger af riociguat?

der kræves ikke regelmæssigt blodarbejde for bivirkninger.

blodtryksovervågning, når du starter riociguat, er nødvendig. Det bør kontrolleres cirka hver anden uge for at hjælpe din læge med at beslutte den bedste dosis riociguat, du skal tage.

Hvis du oplever nogen af de symptomer, der er nævnt i det foregående afsnit, skal du straks underrette din læge.

hvad er overvejelser ved brug af særlige riociguat-populationer?

Riociguat kan forårsage alvorlige fødselsdefekter, hvis det tages under graviditet. Hunnerne må ikke være gravide, når de begynder på riociguat, eller blive gravide Under behandlingen. Af denne grund skal kvinder, der kan blive gravide, regelmæssigt testes for at sikre, at de ikke er gravide eller bliver gravide Under behandlingen eller inden for en måned efter, at riociguat er stoppet. Det anbefales, at der anvendes to acceptable præventionsmidler i disse tider. Det vides ikke, om riociguat udskilles i modermælken. Pleje mødre bør ikke bruge dette stof.

patienter med svær leversygdom bør ikke tage riociguat.

patienter med svær nyredysfunktion eller i dialyse bør ikke tage riociguat.

sikkerheden og effektiviteten af riociguat hos pædiatriske PAH-patienter er ikke fastlagt.

Riociguat kan forårsage ophobning af væske i lungerne hos patienter med visse typer pulmonal hypertension, herunder: pulmonal veno-okklusiv sygdom og pulmonal hypertension forårsaget af venstre hjertesvigt. Hvis dette sker, kan det være nødvendigt, at patienterne holder op med at tage riociguat.

kan en patient være allergisk over for riociguat?

Dette er muligt, men ikke sandsynligt.

Hvad er vigtige lægemiddelinteraktioner med riociguat? (Se indlægssedlen for yderligere oplysninger)

Riociguat bør ikke anvendes i kombination med nitrater eller nitratdonorer, phophodiesterasehæmmere—såsom sildenafil, tadalafil eller vardenafil—eller ikke-specifikke phosphodiesterasehæmmere—såsom dipyrimadol eller theophyllin.Riociguat interagerer med leverceller kaldet CYP3A, P-gp og BCRP. Nogle lægemidler som f.eks. proteasehæmmere (som er ordineret til nogle patienter med humant immundefektvirus, HIV eller AIDS) kan også interagere med disse lægemidler og forårsage højere niveauer af riociguat. Patienter, der tager disse lægemidler, kan have flere bivirkninger, især lavt blodtryk, og kan have brug for forskellige doser af riociguat og/eller mere omhyggelig overvågning af blodtrykket, når de tager disse lægemidler.

Riocigaut påvirker ikke varfarin niveauer.

selvom der er påvist en let lægemiddelinteraktion med riociguat og bosentan, anbefales dosisjustering i øjeblikket ikke for nogen af lægemidlerne.antacida, der indeholder magnesium eller aluminium, kan forhindre riociguat i at blive absorberet, når det først er taget. Antacida som denne bør ikke tages inden for en time efter at have taget riociguat.

diverse overvejelser:

rygning og RIOCIGUAT

rygning kan reducere mængden af riociguat i kroppen. Det kan være nødvendigt at justere doseringen under rygning, eller hvis du holder op med at ryge, mens du tager riociguat. Rygning forværrer også pulmonal hypertension og bør undgås hos patienter med PH.

dosisafbrydelse

Hvis riociguat ikke tages i tre dage eller mere, når du er begyndt at tage medicinen, vil din læge sandsynligvis nedsætte dosis af medicinen til den oprindelige startdosis og derefter langsomt stige til den maksimale dosis, som det tolereres.

kan mænd og kvinder tage RIOCIGUAT?

Ja, undersøgelser har evalueret riociguat hos både mænd og kvinder med PH, og der er ikke rapporteret om forskelle i bivirkninger mellem køn.