virkningsmekanisme seleksipag

Seleksipag er en selektiv IP-receptoragonist, der klart adskiller sig fra prostacyclin og dets analoger. 37 gange mere potent end seleksipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektiviteten versus EP-receptorerne<sub><\sub>, EP<div>sub><\sub>, FP og TP er vigtigt, fordi det er af receptorer kontraktile veldefinerede i mave-tarmkanalen og blodkarrene. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

terapeutiske Indikationereleksipag

langtidsbehandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne patienter, i hvilken funktionel klasse (CF) II-III, i kombinationsbehandling hos patienter, der ikke er tilstrækkeligt kontrolleret med en endothelinreceptorantagonist (RAE) og / eller en phosphodiesterase type 5-hæmmer (PDE-5) eller som monoterapi hos patienter, der ikke er kandidater til disse terapier.
(effekt er påvist i en patientpopulation med PAH, der inkluderer idiopatisk og arvelig PAH, PAH forbundet med bindevævsforstyrrelser og PAH forbundet med simpel korrigeret medfødt hjertesygdom).

Posologieleksipag

Oral. Voksne: 200-1.600 mcg 2 gange / dag startdosis: 200 mcg 2 gange / dag, stigning i trin på 200 mcg 2 gange / dag med 1 sem intervaller mellem doserne (i begyndelsen af hver trin-up fase, tag 1. dosis om aftenen). Maksimal dosis: 1.600 mcg 2 gange / dag. Ved samtidig behandling med moderate CYP2C8-hæmmere (clopidogrel, deferasiroks og teriflunomid): indgives 1 gang/dag.Moderat H. I.: startdosis 200 mcg / dag og stigende 200 mcg / dag hver uge.

administrationsmetodeleksipag

Oral anvendelse. Administreres om morgenen og aftenen med måltider, og i begyndelsen af hver fase med gradvis stigning i dosis skal du tage den 1.øgede dosis om aftenen. Tabletterne må ikke brydes, knuses eller tygges; de skal sluges med vand.

kontraindikationer

overfølsomhed; iskæmisk hjertesygdom, svær eller ustabil angina pectoris; myokardieinfarkt i de sidste 6 måneder; dekompenseret hjertesvigt uden streng medicinsk kontrol, alvorlig arytmi; hændelser slagtilfælde (f.eks forbigående iskæmisk anfald eller slagtilfælde) i de sidste 3 måneder; defekt valvulær, medfødt eller erhvervet, med ændringer i klinisk relevant myokardiefunktion er ikke relateret til pulmonal hypertension; samtidig brug med potente hæmmere af CYP2C8 (f. eks.

advarsler og Forsigtighederseleksipag

anbefales ikke til patienter med: svær H. I., børn < 18 år (Ingen tilgængelige data), dialyse; forsigtighed ved: moderat H. I. (dosisjustering), R. I., ældre; risiko for: hypotension (øget risiko ved samtidig antihypertensiv behandling, hvilende hypotension, hypovolæmi, alvorlig obstruktion af venstre ventrikulær udstrømning eller autonom dysfunktion), hyperthyroidisme (udfør thyreoideafunktionstest), lungeødem hos patienter med NFE. kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception under behandlingen, overveje dosisjustering ved samtidig behandling med en moderat CYP2C8-hæmmer (f.eks. clopidogrel, deferasiroks, teriflunomid) eller afbryde behandlingen.

leverinsufficiens

indgiv ikke ved svær H. I. (Child-Pugh klasse C. forsigtig ved moderat H. I. og dosisjustering (startdosis 200 mcg/dag og stigende 200 mcg/dag hver uge).

nyreinsufficiens

forsigtig.

eksipag-interaktioner

kontraindiceret med: stærke CYP2C8-hæmmere (f.eks.
forsigtig med: moderate CYP2C8-hæmmere (f.eks. clopidogrel, deferasiroks, teriflunomid), CYP2C8-induktorer (rifampicin, phenytoin), UGT1A3-og UGT2B7-hæmmere (valproinsyre, probenecid og fluconasol).

Gravidseleksipag

der foreligger ingen data om behandling med seleksipag hos gravide kvinder. Dyreforsøg viser ingen direkte eller indirekte skadelige virkninger i forbindelse med reproduktionstoksicitet. In vitro prostacyclin receptor (IP) potens mellem 20 og 80 gange lavere hos dyrearter i en reproduktionstoksicitetsmodel sammenlignet med mennesker. Derfor er sikkerhedsmargenerne for mulige IP – modtagerassocierede effekter på reproduktion lavere end ikke-IP-associerede effekter. Seleksipag anbefales ikke til brug under graviditet og hos kvinder i den fertile alder, der ikke anvender prævention.

Laktateleksipag

det vides ikke, om seleksipag eller dets metabolitter udskilles i human mælk. Hos rotter udskilles seleksipag eller dets metabolitter i mælk. En risiko for spædbarnet kan ikke udelukkes. Seleksipag bør ikke anvendes under amning.

påvirkning af førerens evne til at føre motorkøretøj og betjene maskiner

Seleksipag påvirker i mindre grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Når patientens evne til at føre motorkøretøj og betjene maskiner vurderes, skal patientens kliniske status og bivirkningsprofil (såsom hovedpine, hypotension) tages i betragtning.

Bivirkningereleksipag

anæmi, nedsat Hb; hyperthyroidisme, nedsat thyrotropin; nedsat appetit, vægttab; hovedpine; rødmen, hypotension; nasopharyngitis (ikke-infektiøs), tilstoppet næse; diarre, opkastning, kvalme, mavesmerter; udslæt, urticaria, erytem; kæbesmerter, myalgi, artralgi, smerter i ekstremiteter; smerter på indgivelsesstedet.

Vidal VademecumSource: indholdet af denne monografi af aktivt stof i henhold til ATC-klassificeringen er udarbejdet under hensyntagen til de kliniske oplysninger om alle lægemidler, der er godkendt og markedsført i Spanien, klassificeret i ATC-koden. For at få detaljerede oplysninger om de oplysninger, der er godkendt af AEMPS for hvert lægemiddel, skal du se det tilsvarende Datablad, der er godkendt af AEMPS.

monografier aktivt stof: 30/04/2020