Tratamientos para la Hipertensión Pulmonar

Emitidos por el Consejo de Liderazgo Científico de la PHA. La información se basa en el etiquetado de medicamentos de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos.Última actualización de abril de 2014

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¿Qué es riociguat?

Riociguat es un medicamento oral llamado estimulador de guanilato ciclasa soluble aprobado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) en pacientes del Grupo 1 de la Organización Mundial de la Salud (OMS). El objetivo de esta terapia para la HAP es mejorar la capacidad de ejercicio, la clase funcional de la OMS y retrasar el empeoramiento clínico. Riociguat también está aprobado para pacientes del Grupo 4 de la OMS con hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (HPTEC) recurrente/persistente después del tratamiento quirúrgico o inoperable. El objetivo de esta terapia para la HPTEC es mejorar la capacidad de ejercicio y la clase funcional de la OMS. Los estudios de investigación que mostraron la eficacia del medicamento incluyeron en su mayoría pacientes con síntomas clasificados como Clase Funcional II-III de la OMS.

Riociguat se comercializa como Adempas® para HAP y HPTEC y fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en octubre de 2013.

¿Cómo actúa riociguat?

El guanosina monofosfato cíclico (GMP cíclico) es una sustancia producida en los pulmones y otras partes del cuerpo por una enzima llamada guanilato ciclasa en respuesta al óxido nítrico. La GMP cíclica hace que los vasos sanguíneos (arterias) se relajen y se ensanchen. Riociguat aumenta la actividad de la guanilato ciclasa de dos maneras, de modo que hay más GMP cíclico disponible para los vasos sanguíneos dentro de los pulmones. Esto conduce a la relajación, o ensanchamiento, de esos vasos. La relajación y el ensanchamiento de los vasos sanguíneos en los pulmones disminuye la presión arterial pulmonar en el corazón y mejora su función. Esto reduce la presión arterial en los pulmones, lo que generalmente resulta en la capacidad de ser más activo. Los estudios de investigación han verificado esta mejora.

¿Cómo se suministra riociguat?

Adempas® está disponible en tabletas redondas en las siguientes dosis: píldora blanca de 0,5 mg, píldora amarilla de 1 mg, píldora amarilla de 1,5 mg, píldora de 2 mg de color melocotón y píldora roja de 2,5 mg de naranja. La dosis máxima es de 2.5 mg tres veces al día. La medicación normalmente comenzaría con 1 mg tres veces al día y aumentaría en 0,5 mg cada 2-4 semanas, siempre y cuando no haya signos de presión arterial baja. Su médico puede reducir la dosis si su presión arterial baja significativamente.

¿Cómo puede un paciente obtener riociguat?

Riociguat debe ser recetado por un médico y debe obtenerse la aprobación del seguro médico antes de iniciar el tratamiento. Es transportado por farmacias especializadas, incluyendo Accredo Health Inc., AllianceRx Walgreens Prime y CVS Caremark. Las pacientes a las que se les ha recetado riociguat también deben ser inscritas por su médico en un programa para vigilar cuidadosamente la posibilidad de un embarazo. (Ver la sección poblaciones especiales a continuación).

¿El seguro pagará riociguat?

Se espera que la mayoría de los planes de seguro médico paguen parte del costo de este medicamento. Sin embargo, algunos planes todavía dejan a los pacientes con una alta responsabilidad de su bolsillo.

Dependiendo de su tipo de seguro, puede ser elegible para recibir asistencia de la compañía que fabrica su terapia o de una organización de asistencia caritativa sin fines de lucro. Para obtener más información, visite www.PHAssociation.org/Help o llame al 301-565-3004.

¿Cuáles son los efectos secundarios frecuentes de riociguat?

Riociguat es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más frecuentes son:

• Dolor de cabeza
• Malestar estomacal
• Mareos
• Náuseas
• Diarrea
• Presión arterial baja
• Vómitos
• Anemia
• Reflujo gastroesfágico (Conocido como ERGE o ardor de estómago)
• Estreñimiento

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• Palpitaciones
• Congestión nasal
• Hemorragias nasales
• Dificultad para tragar
• Hinchazón abdominal
• Edema (Hinchazón en los pies)

Se puede producir una reducción de la presión arterial en todo el cuerpo porque riociguat relaja los vasos sanguíneos (arterias) en todo el cuerpo. Se debe tener precaución en pacientes que estén tomando medicamentos para la presión arterial, medicamentos que puedan interactuar con riociguat o si tienen presión arterial baja. También se necesita precaución en pacientes con deshidratación, enfermedades cardíacas del lado izquierdo y ciertas anomalías de la función del sistema nervioso del cuerpo.

Raramente se observa sangrado grave en pacientes que toman riociguat.

Como con todos los medicamentos, informe a su médico inmediatamente de los efectos adversos graves o síntomas que puedan deberse a riociguat.

¿Cómo se controlan los efectos secundarios de riociguat?

No se requieren análisis de sangre regulares para detectar efectos secundarios.

Es necesario controlar la presión arterial al iniciar riociguat. Debe revisarse aproximadamente cada dos semanas para ayudar a su médico a decidir la mejor dosis de riociguat que debe tomar.

Si experimenta alguno de los síntomas mencionados en la sección anterior, debe notificar de inmediato a su médico.

¿Cuáles son las consideraciones para el uso de poblaciones especiales de riociguat?

Riociguat puede causar defectos congénitos graves si se toma durante el embarazo. Las mujeres no deben estar embarazadas al iniciar el tratamiento con riociguat ni quedarse embarazadas durante el tratamiento. Por esta razón, las mujeres que pueden quedar embarazadas deben someterse a pruebas regulares para asegurarse de que no están embarazadas, o que quedan embarazadas durante el tratamiento o dentro del mes de dejar de tomar riociguat. Se recomienda utilizar dos métodos anticonceptivos aceptables durante estos períodos. Se desconoce si riociguat pasa a la leche materna. Las madres lactantes no deben usar este medicamento.

Los pacientes con enfermedad hepática grave no deben tomar riociguat.

Los pacientes con disfunción renal grave o en diálisis no deben tomar riociguat.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de riociguat en pacientes pediátricos con HAP.

Riociguat puede causar acumulación de líquido en los pulmones en pacientes con algunos tipos de hipertensión pulmonar, como: enfermedad venooclusiva pulmonar e hipertensión pulmonar causada por insuficiencia cardíaca izquierda. Si esto ocurre, los pacientes pueden necesitar dejar de tomar riociguat.

¿Podría un paciente ser alérgico al riociguat?

Esto es posible, pero no probable.

¿Cuáles son las interacciones medicamentosas importantes con riociguat? (Consulte el prospecto para obtener más información)

Riociguat no debe utilizarse en combinación con nitratos o donantes de óxido nítrico, inhibidores de la fofodiesterasa, como sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo, ni inhibidores inespecíficos de la fosfodiesterasa, como dipirimadol o teofilina.

Riociguat interactúa con enzimas hepáticas llamadas CYP3A, P-gp y BCRP. Algunos medicamentos como el ketoconazol, el itraconazol o los denominados inhibidores de la proteasa (que se recetan a algunos pacientes con virus de inmunodeficiencia humana, VIH o SIDA), entre otros, también pueden interactuar con estas enzimas y hacer que los niveles de riociguat sean más altos. Los pacientes que toman estos medicamentos pueden tener más efectos adversos, especialmente presión arterial baja, y pueden necesitar dosis diferentes de riociguat y/o una monitorización más cuidadosa de la presión arterial cuando toman estos medicamentos.

Riocigaut no afecta los niveles de warfarina.

Aunque se ha demostrado una ligera interacción farmacológica con riociguat y bosentan, actualmente no se recomiendan ajustes de dosis para ninguno de los medicamentos.

Los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio o aluminio (como Maalox® o Mylanta®) pueden evitar que riociguat se absorba una vez tomado. Antiácidos como este no se deben tomar dentro de una hora de tomar riociguat.

Consideraciones diversas:

FUMAR Y RIOCIGUAT

Fumar puede disminuir la cantidad de riociguat en el cuerpo. Puede ser necesario ajustar la dosis durante el tabaquismo o si deja de fumar mientras toma riociguat. Fumar también empeora la hipertensión pulmonar y debe evitarse en pacientes con PH.

INTERRUPCIÓN DE LA dosis

Si riociguat no se toma durante tres días o más una vez que haya comenzado a tomar el medicamento, es probable que su médico disminuya la dosis del medicamento a la dosis inicial original y luego aumente lentamente a la dosis máxima según se tolere.

¿PUEDEN TOMAR RIOCIGUAT HOMBRES Y MUJERES?

Sí, los estudios han evaluado riociguat en hombres y mujeres con PH, y no se han notificado diferencias en los efectos secundarios entre los géneros.