Mikronisointi on prosessi kiinteän aineen hiukkasten halkaisijan pienentämiseksi aktiivisten farmaseuttisten ainesosien (APIs) liukoisuuden mahdollistamiseksi. Annettiinpa liukoisuus suun kautta tai paikallisesti, tämä liukoisuus on keskeinen tekijä hyötyosuudessa ja viime kädessä lääkkeen tehokkuudessa.

sovellusliittymien mikronisoinnista on tulossa yhä keskeisempi kyky Sopimuskehitys-ja Valmistusorganisaatioille (CDMOs), sillä puolikiinteiden lääkkeiden, voiteiden ja geelien kysyntä kasvaa edelleen, samoin kuin sovellusliittymien käyttö elintarvikkeiden ainesosissa. Kaikki nämä kemikaalit on mikronisoitava niiden lujuuden lisäämiseksi.

perinteiset mikronointimenetelmät ovat perustuneet partikkelikokoa pienentävään kitkaan, ja tämä saadaan aikaan jauhamalla tai hiomalla partikkeleita. Nykyaikaisissa tekniikoissa käytetään myös ylikriittisiä nesteitä, jotka tekevät API: sta liukoisen.

Mikronisointi vaatii asiantuntemusta – miten se tehdään

vaikka mikronisoinnista on nopeasti tulossa API: n valmistuksen keskeinen vaatimus, on pulaa CDMOs: ista, jotka voivat tarjota tämän kyvyn, kun otetaan huomioon kalliit ja monimutkaiset instrumentit ja koneet sekä tarvittava erikoisosaaminen.

hyvä esimerkki onnistuneesta mikronisointihankkeesta oli maailman ensimmäisen synteettisen lääkelaatuisen atselaiinihapon kehittäminen. Atselaiinihappoa käytetään usein ihmisen ihosairauksien, kuten aknen, ruusufinnin, melasman ja hyperpigmentaation, hoitoon.

API: n bakteriostaattiset ja bakterisidiset ominaisuudet tehoavat erilaisiin aerobisiin ja anaerobisiin mikro-organismeihin, jotka infektoivat akneihon ihohuokosia. Se myös vähentää tuotantoa keratiini, luonnollinen aine, joka edistää kasvua akne bakteerit. Lisäksi atselaiinihapolla on kyky vähentää tulehdusta, mikä tekee siitä hyödyllisen ruusufinnin hoitona. Sitä käytetään vaikuttavana aineena ajankohtaisissa geeleissä rosacean tyypilliseen kasvojen punoitukseen liittyvien kolhujen ja turvotuksen poistamiseksi.

atselaiinihappo on tullut suositummaksi paikallislääkkeiden ainesosana kuin muut dikarboksyylihapot suuremman liukoisuutensa vuoksi. Tämän seurauksena olemme viimeisen vuosikymmenen aikana saaneet lukuisia pyyntöjä ainesosasta.

kun aloitimme atselaiinihapon syntetisoinnin 10 vuotta sitten, olimme hankkimassa raaka-ainettamme Kiinasta, sitten uudelleenkiteyttämässä sitä ja ajoittain muuttamassa partikkelikokoa sponsoreiden eri sovellutuksilleen vaatimalla tavalla. Vaikka tämä prosessi täytti silloin kaikki säädökset, ajat – ja säädökset – ovat muuttuneet. Yleensä eläinperäisistä tuotteista johdetut lääkkeet ovat kohdanneet enemmän vastustusta sääntelyvaatimusten muutosten, eläinten hyvinvointiin liittyvien huolenaiheiden, uskonnollisen vakaumuksen ja muiden syiden vuoksi. Näiden ongelmien ratkaisemiseksi PCI Synthesis on kehittänyt täysin synteettisen prosessin ja siihen liittyvän analytiikan, jotka on skaalattu ja validoitu.

kehitimme tämän atselaiinihapon kehittyneiden mikronointitekniikoiden avulla, joiden avulla pystyimme toimittamaan pieniä hiukkasia tasaisesti geeleihin, voiteisiin ja muihin puolikiinteisiin lääkeaineisiin, turvallisesti ja tehokkaasti.

monimutkaisia koneita, instrumentointia tarvitaan

MIKRONOINNIN suorittamiseksi API: lla tarvitaan hyvin erityisiä, monimutkaisia ja kalliita laitteita. Täällä PCI-synteesissä olemme panostaneet laitteistoon ja analyyttiseen instrumentointi-infrastruktuuriin ja asiantuntemukseen, jotta se voidaan toteuttaa varsin tehokkaasti ja varmistaa, että valmiit tuotteet voidaan skaalata ja valmistaa kerta toisensa jälkeen

alla on joitakin laitteita, joita käytetään täällä PCI-synteesissä:

• Fitzpatrick Fitzmill Model: DASO-6 – jotka tarjoavat nopean ja tehokkaan jyrsintämenetelmän raaka – aineiden koon pienentämiseksi ja yhdenmukaisen jalostetun tuotteen saavuttamiseksi
• Quadro Engineering Comil Models 194-s, U20: joka on toinen seulajyrsintätekniikka/kartiomainen jyrsintätekniikka
• Sturtevant Micronizer Models M2, M4: ainutlaatuinen nesteenergiahiomajärjestelmä, joka tuottaa hiukkas-hiukkas-iskun ja tuottaa alle mikronin hiukkaskokoja
• Sweco Sifter Models S18, S30: erotusratkaisu maksimoi tuottavuus, joka mahdollistaa maksimaalisen tärinän hallinnan puhtaan ja hyväksyttävän tuotteen talteenoton mahdollistamiseksi.
• Malvern Mastersizer 2000: hiukkaskokoanalysaattori, jota laadunvalvontalaboratorio käyttää valmiiden annostustuotteiden hyväksymiseen ja partikkelikoonjakoon ja jakauman määrittämiseen

eri Mikronointitekniikoilla

Mikronisointi pienentää hiukkasia mikrometriin tai joissakin tapauksissa nanometrin kokoon käyttämällä nesteenergiaa, kuten suihkumyllyä, eikä mekaanisin keinoin. Mekaanisella hiukkaskoon pienentämisellä helmimyllyllä voidaan kuitenkin saada myös mikrometrin ja nanometrin kokoisia hiukkasia.

Suihkujyrsinnässä käytetään paineistettua kaasua, jolla saadaan aikaan suuri hiukkasnopeus ja suurienerginen törmäys hiukkasten välille. Mekaaniseen jyrsintään verrattuna suihkujyrsintä vähentää metallin saastumista ja koska prosessin lämpötila on suhteellisen vakio, sitä voidaan käyttää lämpöherkille tuotteille. Suihkujyrsintä vaatii kuitenkin syvää ymmärrystä prosessista ja laitteista.

Helmijyrsintä. Helmimylly käyttää märkää mekaanista jyrsintää nanohiukkasten saamiseksi. Agitaattorihelmimyllyssä käytetään HIONTAHELMIÄ ja agitoivia elementtejä API-partikkelikoon pienentämiseksi iskun avulla, ja koska helmijyrsintä on märkä prosessi, sillä vältetään pölyyn liittyvät ongelmat.

Mikronointi on vain yksi uusista tekniikoista, joilla varmistetaan sovellusliittymien turvallinen ja tehokas toimittaminen uusissa muodoissa, kuten voiteissa, geeleissä ja muissa voiteissa. Huolellisilla investoinneilla mikronointityökaluihin ja-laitteisiin ja asiantuntijoihin, jotka osaavat suorittaa vaaditut tekniikat, CDMOs voidaan hyvin varustaa vastaamaan kasvavaan kysyntään.

Jos sinulla on kysyttävää mikronointiominaisuuksistamme, soita meille numeroon (978) 462-5555 tai lähetä meille sähköpostia osoitteeseen [email protected].