Rilpiviriini
rilpiviriini, jota myydään muun muassa tuotenimellä Edurant, on tibotecin kehittämä lääke, jota käytetään HIV/aidsin hoitoon. Se on toisen sukupolven ei-nukleosidinen käänteiskopioijaentsyymin estäjä (NNRTI), jonka teho on suurempi, puoliintumisaika pidempi ja haittavaikutusprofiili pienempi kuin vanhemmilla NNRTI-lääkkeillä, kuten efavirentsilla.
Rilpiviriini tuli faasin III kliinisiin tutkimuksiin huhtikuussa 2008, ja se hyväksyttiin käytettäväksi Yhdysvalloissa toukokuussa 2011 tuotenimellä Edurant. Edurantti on hyväksytty potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet hoitoa ja joiden viruskuorma on hoidon alussa enintään 100 000 kopiota/mL. Se on vasta-aiheinen protonipumpun estäjien kanssa, koska mahalaukun pH: n nousu aiheuttaa plasman rilpiviriinipitoisuuksien laskua, mikä saattaa johtaa virologisen vasteen ja mahdollisen resistenssin heikkenemiseen. Yhdysvaltain elintarvike-ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi rilpiviriinin ja emtrisitabiinin ja tenofoviiridisoproksiilin (TDF) yhdistävän kiinteän annoksen lääkkeen elokuussa 2011 tuotenimellä Complera, ja se hyväksyttiin käytettäväksi Euroopan unionissa tuotenimellä Eviplera marraskuussa 2011. Myös rilpiviriiniä emtrisitabiiniin ja tenofoviirialafenamidiin (TAF) yhdistävä kiinteäannoksinen lääke hyväksyttiin käytettäväksi Yhdysvalloissa maaliskuussa 2016 tuotenimellä Odefsey.
vuonna 2008 hyväksytyn toisen sukupolven NNRTI-lääkkeen tavoin rilpiviriini on diaryylipyrimidiini (DAPY). Rilpiviriinin ja emtrisitabiinin ja tenofoviirin yhdistelmähoidon on osoitettu epäonnistuneen virologisesti useammin kuin emtrisitabiinin/tenofoviirin/efavirentsin potilailla, joiden lähtötason HIV-viruskuorma oli yli 100 000 kopiota/mm3.
Euroopan lääkeviraston (EMA) lääkevalmistekomitea (CHMP) antoi 15.lokakuuta 2020 myönteisen lausunnon, jossa suositeltiin myyntiluvan myöntämistä Rekambys-valmisteelle, joka on tarkoitettu ihmisen tyypin 1(HIV-1) infektion hoitoon yhdessä kabotegraviiri-injektion kanssa. Rekambys hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön Euroopan unionissa joulukuussa 2020.
EMA on suositellut myyntiluvan myöntämistä kahdelle uudelle antiretroviraaliselle lääkkeelle, Rekambys (rilpiviriini) ja vocabria injection (cabotegraviiri), joita käytetään yhdessä ihmisen immuunikatoviruksen tyypin 1 (HIV-1) infektion hoidossa. Nämä kaksi lääkettä ovat ensimmäiset antiretroviraalit, jotka tulevat pitkävaikutteiseen injektoitavaan muotoiluun. Tämä tarkoittaa sitä, että päivittäisten pillereiden sijaan ihmiset saavat lihaksensisäisiä injektioita kuukausittain tai kahden kuukauden välein.
Rekambys-ja Vocabria-injektion yhdistelmä on tarkoitettu ylläpitohoitoon aikuisille, joilla on mitattavissa oleva HIV-pitoisuus veressä (viruskuorma Alle 50 kopiota / ml) ja joiden nykyinen antiretrovirushoito ei ole kehittänyt resistenssiä tietyille HIV-lääkkeille, joita kutsutaan ei-nukleosidisiksi käänteiskopioijaentsyymin estäjiksi (NNRTI) ja integraasilangan siirron estäjiksi (Inis).
tammikuussa 2021 Yhdysvalloissa. Food and Drug Administration (FDA) hyväksyi cabotegraviirin/rilpiviriinin (Cabenuva) injektiona täydellisenä yhdistelmänä ihmisen immuunikatoviruksen tyypin 1 (HIV-1) infektion hoitoon aikuisilla korvaamaan nykyisen antiretrovirushoidon potilailla, joilla on virologinen suppressio vakaalla antiretrovirushoidolla, jolla ei ole aiemmin todettu hoidon epäonnistumista ja jolla ei ole tunnettua tai epäiltyä resistenssiä kabotegraviirille tai rilpiviriinille. Tämä on ensimmäinen FDA-hyväksytty ruiskeena, täydellinen hoito HIV-infektoituneille aikuisille, joka annetaan kerran kuukaudessa. Rilpiviriinitablettien pakkausmerkintöjä muutettiin siten, että ne vastaavat suun kautta annettavia suosituksia kabotegraviirin käytöstä.