Treatments for Pulmonary Hypertension

related by PHA ’ s Scientific Leadership Council. Tiedot perustuvat Yhdysvaltain elintarvike-ja lääkeviraston lääkemerkintöihin.
päivitetty viimeksi huhtikuussa 2014

Download & Print PDF

mikä on riociguat?

Riociguat on liukoinen guanylaattisyklaasistimulaattori, joka on hyväksytty Maailman terveysjärjestön WHO: n Ryhmän 1 potilaiden pulmonaalihypertension (PAH) hoitoon. Tämän PAH-hoidon tavoitteena on parantaa liikuntakykyä, WHO: n toimintakykyä ja hidastaa kliinistä huononemista. Riociguaatti on hyväksytty myös WHO: n Ryhmän 4 potilaille, joilla on krooninen tromboembolinen keuhkoverenpainetauti (KTEF), joka on leikkaushoidon jälkeen toistuvaa/jatkuvaa tai leikkaamatonta. CTEF-hoidon tavoitteena on parantaa liikuntakykyä ja WHO: n toimintakykyä. Lääkityksen tehoa osoittaneissa tutkimuksissa oli mukana lähinnä potilaita, joiden oireet luokiteltiin WHO: n Toimintakykyluokkaan II-III.

Riociguatia markkinoidaan nimellä Adempas® PAH-ja CTEF-yhdisteisiin, ja Yhdysvaltain elintarvike-ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi sen lokakuussa 2013.

miten riociguat vaikuttaa?

syklinen guanosiinimonofosfaatti (syklinen GMP) on aine, jota guanylaattisyklaasi-niminen entsyymi tuottaa keuhkoissa ja muissa kehon osissa typpioksidin vasteena. Syklinen GMP aiheuttaa verisuonten (valtimoiden) rentoutua ja laajentaa. Riosiguaatti lisää guanylaattisyklaasin aktiivisuutta kahdella tavalla niin, että keuhkojen sisällä oleviin verisuoniin on saatavilla enemmän syklistä GMP: tä. Tämä johtaa noiden astioiden rentoutumiseen eli laajenemiseen. Keuhkojen verisuonten Rentoutuminen ja laajeneminen laskee sydämen keuhkoverenpainetta ja parantaa sen toimintaa. Tämä alentaa verenpainetta keuhkoissa, mikä johtaa yleensä kykyyn olla aktiivisempi. Tutkimukset ovat vahvistaneet tämän parannuksen.

miten riociguaattia toimitetaan?

Adempas® on saatavana pyöreänä tablettina seuraavina annoksina: valkoinen 0, 5 mg: n pilleri, keltainen 1 mg: n pilleri, keltaoranssi 1, 5 mg: n pilleri, persikanvärinen 2 mg: n pilleri ja punaoranssi 2, 5 mg: n pilleri. Enimmäisannos on 2.5 mg otettuna kolme kertaa päivässä. Lääkitys alkaisi tyypillisesti 1 mg: lla kolme kertaa päivässä ja kasvaisi 0,5 mg: lla 2-4 viikon välein niin kauan kuin ei ole merkkejä alhaisesta verenpaineesta. Lääkäri voi alentaa annosta, jos verenpaine laskee merkittävästi.

miten potilas voi saada riociguaattia?

lääkärin tulee määrätä riociguaattia, ja ennen hoidon aloittamista on saatava vakuutusehto. Sitä kuljettavat erikoisapteekit, mukaan lukien Accredo Health Inc., AllianceRx Walgreens Prime ja CVS Caremark. Lääkärin on myös otettava riociguat-hoitoa saavat naispotilaat mukaan ohjelmaan, jossa seurataan huolellisesti mahdollista raskautta. Erityisryhmät alla).

maksaako vakuutus riociguatin?

on odotettavissa, että useimmat sairausvakuutukset maksavat osan tämän lääkityksen kustannuksista. Joissakin suunnitelmissa potilaille jää kuitenkin edelleen suuri vastuu.

vakuutustyypistäsi riippuen voit saada apua terapiasi valmistavalta yritykseltä tai voittoa tavoittelemattomalta hyväntekeväisyysjärjestöltä. Lisätietoja: www.PHAssociation.org/Help tai soita 301-565-3004.

mitkä ovat riociguatin yleiset haittavaikutukset?

Riociguaatti on yleensä hyvin siedetty. Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• päänsärky

vatsavaivat

• huimaus

pahoinvointi ripuli alhainen verenpaine

• Oksentelu

AnemiaGastroesfageaalinen refluksi (tunnetaan nimellä GERD tai närästys)

muita haittavaikutuksia ovat:

• sydämentykytys

nenän tukkoisuus enäverenvuoto

• nielemisvaikeudet
• vatsan turvotus
• turvotus (jalkojen turvotus)

verenpaineen lasku voi ilmetä koko kehossa, koska riociguat rentouttaa verisuonia (valtimoita) koko kehossa. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät verenpainelääkkeitä, lääkkeitä, joilla voi olla yhteisvaikutuksia riociguatin kanssa, tai jos heillä on alhainen verenpaine. Varovaisuutta tarvitaan myös potilailla, joilla on nestehukka, vasemman puolen sydänsairauksia ja tiettyjä poikkeavuuksia kehon hermoston toiminnassa.

Riociguatia käyttävillä potilailla esiintyy harvoin vakavaa verenvuotoa.

kuten kaikkien lääkkeiden kohdalla, ilmoita välittömästi lääkärillesi vakavista haittavaikutuksista tai oireista, jotka saattavat johtua riociguatista.

miten riociguatin haittavaikutuksia seurataan?

säännöllisiä verikokeita ei tarvita haittavaikutusten vuoksi.

verenpaineen seuranta riociguat-hoidon aloittamisen jälkeen on tarpeen. Se on tarkistettava noin kahden viikon välein, jotta lääkärisi voi päättää, mikä on paras riociguat-annos.

Jos havaitset jonkin edellisessä kohdassa mainituista oireista, ota heti yhteys lääkäriisi.

mitä tulee riociguat-erityisryhmien käyttöön?

riosiguaatti voi aiheuttaa vakavia synnynnäisiä epämuodostumia, jos sitä käytetään raskauden aikana. Naaraat eivät saa olla raskaana aloittaessaan riociguat-hoidon eivätkä tulla raskaaksi hoidon aikana. Tästä syystä naaraille, jotka voivat tulla raskaaksi, on tehtävä säännöllisiä testejä sen varmistamiseksi, etteivät ne ole raskaana tai että ne tulevat raskaaksi hoidon aikana tai kuukauden kuluessa riociguat-hoidon lopettamisesta. On suositeltavaa käyttää kahta hyväksyttävää ehkäisykeinoa näinä aikoina. Ei tiedetä, erittyykö riociguaatti äidinmaitoon. Imettävät äidit eivät saa käyttää tätä lääkettä.

vaikeaa maksasairautta sairastavien potilaiden ei tule käyttää riociguaattia.

vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien tai dialyysihoidossa olevien potilaiden ei tule käyttää riociguaattia.

riociguaatin turvallisuutta ja tehoa pulmonaalihypertensiota sairastavilla lapsipotilailla ei ole osoitettu.

riociguat saattaa aiheuttaa nesteen kertymistä keuhkoihin potilailla, joilla on tietyntyyppinen pulmonaalihypertensio, mukaan lukien: keuhkoveno-okklusiivinen sairaus ja vasemman sydämen vajaatoiminnan aiheuttama pulmonaalihypertensio. Jos näin tapahtuu, potilaan on ehkä lopetettava riociguatin käyttö.

Voiko potilas olla allerginen riociguatille?

Tämä on mahdollista, mutta ei todennäköistä.

mitkä ovat tärkeät yhteisvaikutukset riociguatin kanssa? (Katso tarkemmat tiedot pakkausselosteesta)

riociguatia ei tule käyttää yhdessä nitraattien tai typpioksidin luovuttajien, fofodiesteraasin estäjien (kuten sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin) tai epäspesifisten fosfodiesteraasin estäjien (kuten dipyrimadolin tai teofylliinin) kanssa.

riociguat vaikuttaa CYP3A -, P-gp-ja BCRP-nimisten maksaentsyymien kanssa. Joillakin lääkkeillä, kuten ketokonatsolilla, itrakonatsolilla tai proteaasinestäjillä (joita määrätään joillekin potilaille, joilla on ihmisen immuunikatovirus, HIV tai AIDS), voi myös olla yhteisvaikutuksia näiden entsyymien kanssa ja aiheuttaa riociguaatin pitoisuuden suurenemista. Näitä lääkkeitä käyttävillä potilailla voi olla enemmän haittavaikutuksia, erityisesti alhainen verenpaine, ja he saattavat tarvita erilaisia riociguat-annoksia ja/tai verenpaineen huolellisempaa seurantaa näiden lääkkeiden käytön aikana.

Riocigaut ei vaikuta varfariinipitoisuuksiin.

vaikka riociguatilla ja bosentaanilla on osoitettu olevan vähäisiä yhteisvaikutuksia lääkkeen kanssa, annoksen muuttamista ei tällä hetkellä suositella kummallekaan lääkkeelle.

magnesium-tai alumiinihydroksidia sisältävät antasidit (kuten Maalox® tai Mylanta®) voivat estää riociguaattia imeytymästä otettuna. Tällaisia antasideja ei tule ottaa tunnin kuluessa riociguatin ottamisesta.

muut seikat:

tupakointi ja riosiguaatti

tupakointi voi vähentää riosiguaatin määrää elimistössä. Annostusta voi olla tarpeen muuttaa tupakoinnin aikana tai jos lopetat tupakoinnin riociguat-hoidon aikana. Tupakointi pahentaa myös pulmonaalihypertensiota, ja sitä tulee välttää potilailla, joilla on PH.

annoksen keskeyttäminen

Jos riociguaattia ei käytetä kolmeen päivään tai pidempään sen jälkeen, kun olet aloittanut lääkkeen ottamisen, lääkärisi todennäköisesti pienentää lääkeannosta alkuperäiseen aloitusannokseen ja nostaa sen jälkeen hitaasti enimmäisannokseen sietokyvyn mukaan.

voivatko miehet ja naiset käyttää RIOCIGUATIA?

Kyllä, tutkimuksissa on arvioitu riosiguaattia sekä miehillä että naisilla, joilla oli PH, eikä sukupuolten välillä ole havaittu eroja haittavaikutuksissa.