vaikutusmekanismi seleksipag

Seleksipag on selektiivinen IP-reseptoriagonisti, joka eroaa selvästi prostasykliinistä ja sen analogeista. Karboksyyliesteraasit hydrolysoivat seleksipagin, jolloin muodostuu sen aktiivinen metaboliitti, joka on noin 37 kertaa voimakkaampi kuin seleksipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektiivisyys EP-reseptoreihin nähden<sub><\sub>, EP<div>sub><\sub>, FP ja TP on tärkeä, koska se on reseptoreista, jotka supistuvat hyvin ruoansulatuskanavassa ja verisuonissa. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

terapeuttiset indikaatiot Seleksipag

keuhkovaltimon hypertension (PAH) pitkäaikainen hoito WHO: n toimintakykyluokkaan II-III kuuluvilla aikuispotilailla yhdistelmähoitona potilailla, joiden endoteliinireseptoriantagonistin (RAE) ja / tai fosfodiesteraasi tyypin 5 estäjän (PDE-5) teho ei ole riittävästi hallinnassa, tai monoterapiana potilailla, jotka eivät ole ehdolla näiden hoitojen saajaksi.
(teho on osoitettu potilailla, joilla on idiopaattinen ja periytyvä pulmonaalihypertensio, sidekudossairauksiin liittyvä pulmonaalihypertensio ja yksinkertaisesti korjattuun synnynnäiseen sydänsairauteen liittyvä pulmonaalihypertensio).

Annosteleksipag

suun kautta. Aikuiset: 200-1 600 mikrog 2 kertaa vuorokaudessa aloitusannos: 200 mikrog 2 kertaa vuorokaudessa, 200 mikrog: n lisäyksiä 2 kertaa vuorokaudessa 1 sem: n välein annosten välillä (jokaisen step-up-vaiheen alussa otetaan ensimmäinen annos illalla). Enimmäisannos: 1 600 mikrog 2 kertaa päivässä. Samanaikainen hoito kohtalaisilla CYP2C8: n estäjillä (klopidogreeli, deferasiroksi ja teriflunomidi): annos 1 kerran vuorokaudessa.Kohtalainen hikoilu: aloitusannos 200 mikrog / vrk ja annoksen nostaminen 200 mikrog / vrk viikoittain.

Administrationselexipag

suun kautta. Annostele aamulla ja illalla aterioiden yhteydessä ja annoksen asteittaisen suurentamisen jokaisen vaiheen alussa ota ensimmäinen suurennettu annos illalla. Tabletteja ei saa rikkoa, murskata eikä pureskella, vaan ne tulee niellä veden kera.

vasta-aiheet

yliherkkyys; iskeeminen sydänsairaus, vaikea tai epästabiili angina pectoris; sydäninfarkti 6 viime kuukauden aikana; dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta ilman tarkkaa lääkärin valvontaa, vakavat rytmihäiriöt; tapahtumat aivohalvaus (esim.ohimenevä iskeeminen kohtaus tai aivohalvaus) kolmen viimeksi kuluneen kuukauden aikana; läppävika, synnynnäinen tai hankittu vika, joka aiheuttaa muutoksia kliinisesti merkittävässä sydänlihaksen toiminnassa, ei liity pulmonaalihypertensioon; samanaikainen käyttö voimakkaiden CYP2C8: n estäjien (esim. gemfibrotsiili) kanssa.

Varoitukset ja varoitukset

ei suositella potilaille, joilla on: vaikea H. I., lapset < 18 vuotta (tietoa ei ole saatavilla), dialyysi; varovaisuus: kohtalainen H. I. (annoksen muuttaminen), R. I., vanhukset; hypotension riski (lisääntynyt riski samanaikaisessa verenpainelääkityksessä, lepäävässä hypotensiossa, hypovolemiassa, vasemman kammion ulosvirtauksen vaikean tukkeuman tai autonomisen toimintahäiriön yhteydessä), kilpirauhasen liikatoiminta (kilpirauhasen toimintakokeet), keuhkopöhö NFE: tä sairastavilla potilailla. keuhko-veno-okklusiivinen hoito (jos hoito lopetetaan); hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisymenetelmää hoidon aikana; harkita annoksen muuttamista samanaikaisessa kohtalaisessa CYP2C8: n estäjähoidossa (esim.klopidogreeli, deferasiroksi, teriflunomidi) tai hoidon keskeyttäminen.

maksan vajaatoiminta

ei saa antaa, jos potilaalla on vaikea H. I. (Child-Pugh-luokka C. varovaisuus kohtalaisessa H. I: ssä ja annoksen muuttaminen (aloitusannos 200 mikrog/vrk ja 200 mikrog / vrk joka viikko).

munuaisten vajaatoiminta

varovaisuutta.

Exipag-yhteisvaikutukset

vasta-aiheet: vahvat CYP2C8-estäjät (esim.gemfibrotsiili).
varovaisuutta noudatettava: kohtalaisia CYP2C8: n estäjiä (esim.klopidogreeli, deferasiroksi, teriflunomidi); CYP2C8: n indusoijia (rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini); UGT1A3: n ja UGT2B7: n estäjiä (valproiinihappo, probenesidi ja flukonatsoli).

raskaana oleva Selexipag

selexipag-hoidosta raskaana olevilla naisilla ei ole tietoa. Eläinkokeiden perusteella ei ole saatu viitteitä suorista tai epäsuorista haitallisista vaikutuksista lisääntymistoksisuuteen. Selexipagin ja sen päämetaboliitin in vitro prostasykliinireseptorin (IP) teho oli 20-80 kertaa pienempi eläinlajeilla lisääntymistoksisuusmallissa kuin ihmisillä. Tämän vuoksi turvamarginaalit mahdollisille IP-vastaanottimeen liittyville vaikutuksille lisääntymiselle ovat pienemmät kuin muihin kuin IP-vastaanottimiin liittyville vaikutuksille. Selexipagia ei suositella käytettäväksi raskauden aikana eikä hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä ehkäisyä.

Laktatingeleksipag

ei tiedetä, erittyvätkö seleksipag tai sen metaboliitit äidinmaitoon. Rotilla selexipag tai sen metaboliitit erittyvät maitoon. Lapseen kohdistuvaa riskiä ei voida sulkea pois. Selexipagia ei tule käyttää imetyksen aikana.

vaikutukset ajokykyyn selexipagilla

Selexipagilla on vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Potilaan kliininen tila ja selexipagin haittavaikutusprofiili (kuten päänsärky, hypotensio) tulee ottaa huomioon arvioitaessa potilaan kykyä ajaa autoa ja käyttää koneita.

haittavaikutukset seleksipag

anemia, alentunut Hb; kilpirauhasen liikatoiminta, tyreotropiinin väheneminen; vähentynyt ruokahalu, painon lasku; päänsärky; punoitus, hypotensio; nasofaryngiitti (ei-tarttuva), nenän tukkoisuus; ripuli, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu; ihottuma, urtikaria, eryteema; leukakipu, lihassärky, nivelkipu, kipu raajoissa; kipu antopaikassa.

Vidal VademecumSource: tämän ATC-luokituksen mukaisen vaikuttavan aineen monografian sisältö on laadittu ottaen huomioon kaikkien Espanjassa myyntiluvan saaneiden ja markkinoille saatettujen ATC-koodiin luokiteltujen lääkkeiden kliiniset tiedot. AEMPS: n kunkin lääkkeen osalta valtuuttamat tiedot on hyvä tutustua vastaavaan AEMPS: n valtuuttamaan tietolomakkeeseen.

monografiat vaikuttava aine: 30/04/2020