Articles

telmisartaani on lupaava kardiometabolinen Sartaani johtuen sen ainutlaatuisesta PPAR-gamma-indusoivasta ominaisuudesta

metabolinen oireyhtymä liittyy vahvasti insuliiniresistenssiin, ja se koostuu sellaisista tekijöistä kuin kohonnut verenpaine ja hyperlipidemia, jotka lisäävät sydän-ja verisuonitautien ja diabetes mellituksen riskiä. Hypertensiota esiintyy diabetespotilailla noin kaksi kertaa useammin kuin verrokeilla, joilla ei ole diabetesta. Toisaalta hypertensiiviset potilaat sairastuvat diabetekseen todennäköisemmin kuin normotensiiviset henkilöt. Lisäksi jopa 75% diabetespotilaiden CVD: stä voi johtua verenpaineesta. Siksi hypertensiivisten potilaiden, joilla on insuliiniresistenssi, hoidon ensisijaiset tavoitteet ovat tyypin 2 diabeteksen ja sydän-ja verisuonitapahtumien ehkäisy. Mikä sitten on optimaalinen hypertensiivinen lähestymistapa kohde-elinten suojaamiseen näillä potilailla? Useat kliiniset tutkimukset viittaavat siihen, että reniini-angiotensiinijärjestelmällä on keskeinen rooli insuliiniresistenssin ja CVD: n patogeenisyydessä diabeteksessa. ANGIOTENSIINISALPAAJAHOIDON keskeyttämisen angiotensiiniä peittävien entsyymin estäjien (ACEIs) tai angiotensiini II-tyypin 1 reseptorin salpaajien (ARBs) on osoitettu estävän diabeteksen puhkeamista verenpainepotilailla ja vähentävän kardiovaskulaarista ja munuaistaudin etenemistä verenpainepotilailla. On kuitenkin selvitettävä, pitäisikö meidän suositella ARBs: ää insuliiniresistenteille hypertensiivisille potilaille tai tyypin 2 diabeetikoille, joilla ei ole nefropatiaa sen insuliinia herkistävän ominaisuuden vuoksi. Äskettäin telmisartaanin, ARB: n, havaittiin toimivan peroksisomiproliferaattoriaktivoidun gammareseptorin (PPAR-gamma) patrtiaaliagonistina. PPAR-gamma vaikuttaa hiilihydraattien metaboliaan osallistuvaan geeniekspressioon, ja pioglitatsoni ja rosiglitatsoni, PPAR-gamma-ligandit, parantavat insuliiniresistenssiä diabeetikoilla. Lisäksi on yhä enemmän näyttöä siitä, että PPAR-gamma-aktivaattorit aiheuttavat anti-inflammatorisia, anti-oksidatiivisia ja anti-proliferatiivisia vaikutuksia verisuonten seinämiin, mikä vähentää ateroskleroosin riskejä. Oletamme tässä, että ainutlaatuisen PPAR-gamma-moduloivan aktiivisuutensa ansiosta telmisartaanista tulee lupaava ”kardiometabolinen Sartaani”, joka kohdistuu sekä diabetekseen että CVD: hen verenpainepotilailla. Tässä asiakirjassa, haluaisimme ehdottaa mahdollisia tapoja testata hypoteesi. Vähentääkö telmisartaani diabeteksen ja CVD: n kehittymistä insuliiniresistenteillä potilailla, joita on aiemmin hoidettu muilla ARBs: n enimmäisannoksilla? Heikentääkö samanaikainen hoito PPAR-gamma-aktivaattorin kanssa telmisartaanin vaikutusta näillä potilailla? Nämä kliiniset tutkimukset antavat lisätietoa siitä, voidaanko telmisartaanin hyödyllisen kardiometabolisen vaikutuksen katsoa johtuvan sen PPAR-gammaa indusoivasta ominaisuudesta.