vorikonatsoli on triatsolilääke, jota käytetään sieni-infektioiden hoitoon. Se tehoaa monenlaisiin sieniin ja on yleensä varattu vakavien Candida-ja homeinfektioiden hoitoon. Se on tarkoitettu seuraavien infektioiden hoitoon:

• flukonatsolille resistentit vakavat invasiiviset Candida-infektiot (mukaan lukien C. krusei)
• ruokatorven kandidiaasi
• invasiivinen aspergilloosi
• vakavat scedosporium spp: n aiheuttamat sieni-infektiot. ja Fusarium spp.
• muut vakavat sieni-infektiot Uudessa-Seelannissa vorikonatsolia on saatavana 50 mg: n ja 200 mg: n tabletteina, 45 g: n pullossa 40 mg/ml oraalisuspensiota varten ja 200 mg: n kylmäkuivattuna injektiokuiva-aineena laskimoon. Vorikonatsolin kauppanimi on VFEND® ja sitä saa vain lääkärin määräyksestä.

  vorikonatsoli sitoutuu sieni-P450-entsyymeihin ja estää soluja muodostamasta ergosterolia, joka on soluseinän pääkomponentti.

  • vorikonatsolin farmakokinetiikka
  • vorikonatsoliannos
  • miten vorikonatsolia otetaan
  • mitä sivuvaikutuksia vorikonatsolilla on?
  • mitä yhteisvaikutuksia vorikonatsolilla on?

  vorikonatsolin farmakokinetiikka

  vorikonatsoli imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti oraalisen annon jälkeen. Se jakautuu laajalti kehon kudoksiin. Vorikonatsolin terminaalinen puoliintumisaika (puolet lääkityksestä poistuu verenkierrosta) riippuu annoksesta ja on noin 6 tuntia 200 mg: n oraalisella annoksella. Epälineaarisen farmakokinetiikan vuoksi terminaalinen puoliintumisaika ei ole hyödyllinen vorikonatsolin kumuloitumisen tai eliminaation ennustamisessa. Alle 2% annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

  vorikonatsoliannos

  laskimoon tai suun kautta voidaan antaa flukonatsolille resistenttien vakavien invasiivisten Candida-infektioiden, invasiivisen aspergilloosin, Scedosporium-ja Fusarium-infektioiden ja muiden vakavien sieni-infektioiden hoitoon. Aikuisten suositeltu annos on:

  • IV – 6 mg/kg joka 12.tunti (ensimmäiset 24 tuntia), jota seurasi 4 mg/kg joka 12. tunti
  • suun kautta
    • potilaat > 40 kg – 400 mg joka 12. tunti (ensimmäiset 24 tuntia) ja sen jälkeen 200 mg kahdesti päivässä
    • potilaat < 40 kg – 200 mg joka 12. tunti (ensimmäiset 24 tuntia) ja sen jälkeen 100 mg kahdesti vuorokaudessa

  ruokatorven kandidiaasia hoidetaan yleensä suun kautta annettavalla vorikonatsolilla käyttäen samoja suun kautta annettavia annoksia kuin muissa edellä mainituissa infektioissa.

  jos kliininen vaste on riittämätön, oraalinen ylläpitoannos voidaan suurentaa 300 mg: aan kahdesti vuorokaudessa potilaille > 40 kg ja 150 mg: aan kahdesti vuorokaudessa potilaille < 40 kg.

  annos 2-vuotiaille lapsille < 12-vuotiaille on 6 mg/kg joka 12.tunti (ensimmäiset 24 tuntia) ja sen jälkeen 4 mg / kg joka 12. tunti laskimoon tai suun kautta.

  miten vorikonatsolia otetaan

  • vorikonatsoli tulee ottaa vähintään tunti ennen ateriaa tai tunti aterian jälkeen.
  • tabletit niellään kokonaisina täyden vesilasillisen kera.
  • vorikonatsolia tulee ottaa säännöllisesti suunnilleen samaan aikaan joka päivä.
  • Vorikonatsolihoitoa tulee jatkaa koko kuurin ajan, vaikka oireet paranisivat, sillä tämä voi tapahtua ennen kuin infektio on täysin parantunut.
  • suspensiota on ravistettava ennen annoksen mittaamista. Älä säilytä jääkaapissa tai jäädytä suspensiota ja hävitä käyttämättä jäänyt suspensio 14 vuorokauden kuluttua.

  mitä sivuvaikutuksia vorikonatsolilla on?

  vorikonatsolin yleisemmät haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja lyhytaikaisia. Näitä ovat:

päänsärky atsakipu, ruoansulatushäiriöt, ripuli

levyepiteelisyövän riskiä on raportoitu vorikonatsolia pitkään käyttäneillä potilailla.termi. Tämä on erityisen huolestuttavaa potilailla, joilla on suuri okasolusyövän riski, kuten iäkkäillä valkoihoisilla henkilöillä, joiden immuunivaste on heikentynyt (esim.elinsiirtopotilailla).

Jos jokin seuraavista vakavista haittavaikutuksista ilmenee, vorikonatsolin käyttö on lopetettava ja hakeuduttava välittömästi ensiapuun:

• allerginen reaktio (kasvojen, huulten tai kielen turpoaminen, nokkosihottuma, hengitysvaikeudet)
• äkillinen tai vaikea kutina, ihottuma, nokkosihottuma tai rakkulat, ihon hilseily

astma, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus pyörtyminen, kouristukset tai kohtaukset.

vorikonatsolia ei tule käyttää raskauden aikana, paitsi jos potilaalla on vaikea tai mahdollisesti hengenvaarallinen sieni-infektio ja äidille koituva hyöty on selvästi suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Käyttöä imetyksen aikana ei yleensä suositella, koska ei tiedetä, erittyykö vorikonatsoli äidinmaitoon.

mitä yhteisvaikutuksia vorikonatsolilla on?

Vorikonatsolilla tiedetään olevan yhteisvaikutuksia monien muiden lääkkeiden kanssa. Vorikonatsoli metaboloituu sytokromi P450-isoentsyymien vaikutuksesta, joten näiden isoentsyymien estäjät voivat suurentaa vorikonatsolin pitoisuutta plasmassa tai induktorit pienentää sitä. Vorikonatsoli estää myös sytokromi P450-isoentsyymien aktiivisuutta ja saattaa suurentaa näiden isoentsyymien kautta myös metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuksia plasmassa.

vasta-aiheet (ei saa käyttää vorikonatsolin kanssa)

• rifampisiini

irolimuusi

• pitkävaikutteiset barbituraatit

karbamatsepiini astemitsoli

• sisapridi

terfenadiini

• pimotsidi
• kinidiini

Ergot alkaloidit

• ritonaviiri
• efavirentsi

säädä vorikonatsoliannosta

fenytoiini
• rifabutiini

vorikonatsoliannoksen säätämiseksi ja/tai muiden lääkkeiden seuraamiseksi

• siklosporiini
• takrolimuusi
• omepratsoli
• varfariini
• fenytoiini
• sulfonyyliureat
• rifabutiini
• statiinit

bentsodiatsepiinit

• Vinka-alkaloidit
• nevirapiini
• HIV-proteaasinestäjät (pois lukien indinaviiri ja ritonaviiri)

vorikonatsolin tai muun lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa

• indinaviiri
• mykofenolaattimofetiili
• simetidiini
• Ranitidiini
• makrolidit eg erytromysiini
• prednis(ol)One
• digoksiini