Identification

Nom Nesiritide Numéro d’accession DB04899 Description

Le Nesiritide est un médicament utilisé pour traiter l’insuffisance cardiaque congestive fortement décompensée avec dyspnée au repos ou avec un effort minimal (comme parler, manger ou se baigner). Le nesiritide est un peptide natriurétique de type B humain recombinant de 32 acides aminés.

Type Groupes Biotechnologiques Approuvés, Classification biologique expérimentale Thérapies à Base de protéines
Hormones Structure des protéinesFormule Chimique des protéines Non disponible Poids Moyen des protéines 3464.0 Séquences Da

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Synonymes

• BNP
• BNP-32
• Peptide natriurétique cérébral 32
• Facteur natriurétique cérébral humain-32
• Nesiritide
• Nesiritide recombinant

Pharmacologie

Indication

Pour le traitement intraveineux des patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive aiguë décompensée qui souffrent de dyspnée au repos ou avec un minimum de activité.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

Pharmacodynamique

Le Nesiritide agit en facilitant l’homéostasie cardiovasculaire grâce à la régulation négative du système rénine-angiotensine-aldostérone. Cette régulation stimulera dans l’ordre la guanosine monophosphate cyclique et la relaxation des cellules musculaires lisses. En termes plus simples, il favorise la vasodilatation, la natriurèse et la diurèse.

Mécanisme d’action

Le BNP humain se lie au récepteur particulaire de la guanylate cyclase du muscle lisse vasculaire et des cellules endothéliales, entraînant une augmentation des concentrations intracellulaires de guanosine 3’5′-monophosphate cyclique (cGMP) et une relaxation des cellules musculaires lisses. Le GMP cyclique sert de deuxième messager pour dilater les veines et les artères. Il a été démontré que le nesiritide détend des préparations isolées de tissus artériels et veineux humains qui ont été précontraintes avec l’endothéline-1 ou l’agoniste alpha-adrénergique, la phényléphrine. Dans les études chez l’homme, le nesiritide a produit des réductions dose-dépendantes de la pression du coin capillaire pulmonaire (PCWP) et de la pression artérielle systémique chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque. Chez l’animal, le nesiritide n’a eu aucun effet sur la contractilité cardiaque ni sur les mesures de l’électrophysiologie cardiaque telles que les temps réfractaires effectifs auriculaires et ventriculaires ou la conduction ganglionnaire auriculo-ventriculaire. Le peptide natriurétique auriculaire naturel (PNA), un peptide apparenté, augmente la perméabilité vasculaire chez les animaux et les humains et peut réduire le volume intravasculaire. L’effet du nesiritide sur la perméabilité vasculaire n’a pas été étudié.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic élimination du plasma.

Volume de distribution

• 0,19 L/kg

Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme

Le Nesiritide subit un clivage protéolytique du peptide par des endopeptidases, telles que l’endopeptidase neutre, qui sont présentes sur la surface luménale vasculaire.

Voie d’élimination

Le BNP humain est éliminé de la circulation par les trois mécanismes indépendants suivants, par ordre décroissant d’importance: 1) liaison aux récepteurs de clairance de la surface cellulaire avec internalisation cellulaire ultérieure et protéolyse lysosomale; 2) clivage protéolytique du peptide par des endopeptidases, telles que l’endopeptidase neutre, présentes sur la surface luménale vasculaire; et 3) filtration rénale.

Demi-vie

Environ 18 minutes

Clairance

• 9,2 mL/ min / k

Effets indésirables

Toxicité

Aucune donnée n’est disponible en ce qui concerne le surdosage chez l’homme. La réaction attendue serait une hypotension excessive, qui devrait être traitée par l’arrêt ou la réduction du médicament et des mesures appropriées.

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Voies Non disponibles Effets pharmacogénomiques /Effets indésirables Non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Approuvé par le vétérinaire
• Nutraceutique
• Illicite
• Retiré
• Expérimental
• Tous les médicaments

Médicament	Interaction
Intégrez les interactions médicament-médicament dans votre logiciel
Acebutolol	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque le Nesiritide est associé à l’Acébutolol.
Aldesleukine	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque l’aldesleukine est associée au Nesiritide.
Aliskiren	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque le Nesiritide est associé à l’Aliskiren.
Ambrisentan	Le nesiritide peut augmenter les activités hypotensives de l’Ambrisentan.
Amifostine	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque l’amifostine est associée au Nesiritide.
Amiloride	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque l’amiloride est associé au Nésiritide.
Amiodarone	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque l’Amiodarone est associée au Nesiritide.
Amlodipine	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque le Nesiritide est associé à l’Amlodipine.
Amobarbital	L’amobarbital peut augmenter les activités hypotensives du Nesiritide.
Amphotéricine B	Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque l’amphotéricine B est associée au Nesiritide.

Améliorer les résultats des patients

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Interactions alimentaires Non disponibles

Produits

Produits de prescription de marque

Nom	Dosage	Force	Route	Étiqueteuse	Début du marketing	Fin du marketing	Région	Image
Natrecor	Injection, poudre lyophilisée pour solution	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Classe Acides Organiques Classe Acides Carboxyliques et Dérivés Sous-Classe Acides Aminés, Peptides et Analogues Peptides Parents Directs Substituants Parents Non Disponibles Substituants Non Disponibles Cadre Moléculaire Non disponible Descripteurs Externes Non disponibles

Identificateurs chimiques

UNII P7WI8UL647 Numéro CAS 124584-08-3 Références générales

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: Sécurité et efficacité du nesiritide dans l’insuffisance cardiaque pédiatrique. Échec de la carte J. 2007 Sep; 13(7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritide: une nouvelle thérapie pour le traitement de l’insuffisance cardiaque. Toxicol Cardiovasc. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran A, Racine E: Nesiritide: une nouvelle approche pour l’insuffisance cardiaque aiguë. Ann Pharmacother. 2003 Fév; 37(2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritide: examen de la pharmacologie clinique et du rôle dans la prise en charge de l’insuffisance cardiaque. Coeur Dis. 2002 Mai-juin; 4 (3): 199-203.
5. Bettencourt P: Peptide natriurétique cérébral (nesiritide) dans le traitement de l’insuffisance cardiaque. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter; 20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.page du médicament com Wikipedia Étiquette du Nesiritide FDA

Essais cliniques

Essais cliniques

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cibles thérapeutiques. Acides nucléiques Res. 2002 Jan 1; 30 (1): 412-5.

Nature Organisme protéique Humain Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité du récepteur de signalisation transmembranaire Fonction spécifique du récepteur pour le peptide natriurétique de type C Hormone NPPC/CNP. A une activité de guanylate cyclase lors de la liaison de son ligand. Peut jouer un rôle dans la régulation de la croissance squelettique. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Nom du gène NPR3 Uniprot ID P17342 Nom Uniprot Récepteur peptidique natriurétique auriculaire 3 Poids moléculaire 59807,34 Da

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Médicament créé le 21 octobre 2007 22:23 / Mis à jour le 21 février 2021 18:51