hatásmechanizmus a szelexipag

a szelexipag szelektív IP-receptor agonista, amely egyértelműen megkülönböztethető a prosztaciklintől és analógjaitól. A szelexipagot karboxilészterázok hidrolizálják, hogy aktív metabolitja keletkezzen, amely körülbelül 37-szer erősebb, mint a szelexipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). A szelektivitás az EP receptorokkal szemben<sub><\sub>, EP<div>sub><\sub>, az FP és a TP azért fontos, mert a receptorok kontraktilis jól meghatározott a gyomor-bél traktusban és az erekben. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

terápiás Indikációkszelexipag

pulmonalis arteriás hypertonia (PAH) hosszú távú kezelése a WHO II-III funkcionális osztályába (CF) tartozó felnőtt betegeknél, kombinált terápiában olyan betegeknél, akik endothelin-receptor antagonistával (RAE) és / vagy 5-ös típusú foszfodiészteráz inhibitorral (PDE-5) nem megfelelően kontrolláltak, vagy monoterápiában olyan betegeknél, akik nem alkalmasak ilyen terápiára.
(a hatékonyságot olyan PAH-ban szenvedő betegpopulációban igazolták, amely idiopátiás és öröklődő PAH-t, kötőszöveti rendellenességekhez társuló PAH-t és egyszerű korrigált veleszületett szívbetegséghez társuló PAH-t tartalmaz).

Adagoláselexipag

orálisan. Felnőttek: 200-1, 600 mcg 2 naponta háromszor kezdő adag: 200 mcg 2 naponta háromszor, növekedés lépésekben 200 mcg 2 naponta háromszor, 1 sem intervallumokkal az adagok között (minden lépés elején-up fázis, vegye be az 1.adagot este). Max adag: 1,600 mcg 2 naponta háromszor. Közepesen erős CYP2C8 inhibitorokkal (klopidogrél, deferazirox és teriflunomid) történő egyidejű kezelés esetén: naponta 1 alkalommal kell alkalmazni.Mérsékelt H. I.: kezdő adag 200 mcg / nap és növekvő 200 mcg / nap minden héten.

alkalmazási Módszelexipag

szájon át történő alkalmazásra. Adja be reggel és este étkezés közben, és az adag fokozatos emelésének minden fázisának kezdetén vegye be az 1. megnövelt adagot este. A tablettákat nem szabad összetörni, összetörni vagy rágni; vízzel kell lenyelni.

ellenjavallatok

túlérzékenység; ischaemiás szívbetegség, súlyos vagy instabil angina pectoris; myocardialis infarctus az elmúlt 6 hónapban; dekompenzált szívelégtelenség szigorú orvosi felügyelet nélkül, súlyos arrhythmia; események stroke (pl. tranziens ischaemiás attack vagy stroke) az elmúlt 3 hónapban; veleszületett vagy szerzett szívbillentyű-defektus, a klinikailag releváns myocardialis funkció megváltozásával nem áll összefüggésben pulmonalis hypertoniával; erős CYP2C8 inhibitorokkal (pl. gemfibrozil) történő egyidejű alkalmazás.

figyelmeztetések és Figyelmeztetésekszelexipag

nem ajánlott a következő betegeknél: súlyos HIV, gyermekek < 18 év (nincs rendelkezésre álló adat), dialízis; óvatosság: közepes H. I. (dózismódosítás), R. I., idősek; hypotensio (fokozott kockázat egyidejű vérnyomáscsökkentő kezelés esetén, nyugalmi hipotenzió, hypovolaemia, a bal kamrai kiáramlás súlyos elzáródása vagy autonóm diszfunkció), hyperthyreosis (hypotensio, hypovolaemia, a bal kamra kiáramlásának súlyos elzáródása vagy autonóm diszfunkció), hyperthyreosis (hypotensio) (hypotensio) (hypotensio) (hypotensio pajzsmirigyfunkciós vizsgálatok elvégzése), tüdőödéma NFE-ben szenvedő betegeknél. pulmonalis veno-occlusiv (ha előfordul, a kezelést abba kell hagyni); fogamzóképes nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés alatt; mérsékelt CYP2C8 inhibitorral (pl. klopidogrél, deferazirox, teriflunomid) történő egyidejű kezelés esetén mérlegelni kell az adag módosítását, vagy abba kell hagyni a kezelést.

májelégtelenség

ne alkalmazza, ha súlyos H. I. (Child-Pugh C stádium.óvatosság közepes H. I. esetén és dózismódosítás (kezdő adag 200 mcg/nap és heti 200 mcg/nap emelés).

veseelégtelenség

Vigyázat.

exipag kölcsönhatások

ellenjavallt: erős CYP2C8 inhibitorok (pl. gemfibrozil).
Vigyázat: mérsékelt CYP2C8 inhibitorok (pl. klopidogrél, deferazirox, teriflunomid); CYP2C8 induktorok (rifampicin, karbamazepin, fenitoin); UGT1A3 és UGT2B7 inhibitorok (valproinsav, probenecid és flukonazol).

Terhesselexipag

nem állnak rendelkezésre adatok a szelexipag terhes nők kezelésére vonatkozóan. Az állatkísérletek nem igazoltak semmilyen közvetlen vagy közvetett káros hatást a reproduktív toxicitással kapcsolatban. A szelexipag és fő metabolitja in vitro prosztaciklin receptor (IP) potenciálja állatfajokban 20-80-szor alacsonyabb volt egy reprodukciós toxicitási modellben, mint az embereknél. Ezért az IP – vevőhöz kapcsolódó lehetséges reprodukciós hatások biztonsági határértékei alacsonyabbak, mint a nem IP-hez kapcsolódó hatások. A szelexipag alkalmazása nem javasolt terhesség alatt és olyan fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.

Laktátelexipag

nem ismert, hogy a szelexipag vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe. Patkányokban a szelexipag vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. A csecsemőre gyakorolt kockázat nem zárható ki. A szelexipagot szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

hatások a járművezetői képességekreselexipag

a szelexipag kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A beteg klinikai állapotát és a szelexipag mellékhatásprofilját (pl. fejfájás, hypotonia) figyelembe kell venni a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek mérlegelésekor.

Mellékhatásokszelexipag

anaemia, csökkent Hb; hyperthyreosis, csökkent tirotropin; csökkent étvágy, fogyás; fejfájás; kipirulás, hipotenzió; nasopharyngitis (nem fertőző), orrdugulás; hasmenés, hányás, hányinger, hasi fájdalom; kiütés, csalánkiütés, erythema; állkapocsfájdalom, myalgia, arthralgia, végtagfájdalom; fájdalom az alkalmazás helyén.

Vidal VademecumSource: a hatóanyagnak az ATC-osztályozás szerinti monográfiájának tartalma A Spanyolországban engedélyezett és forgalmazott összes ATC-kód alá sorolt gyógyszer klinikai információinak figyelembevételével készült. Az AEMPS által az egyes gyógyszerekre engedélyezett információk részletes megismeréséhez olvassa el az AEMPS által engedélyezett megfelelő adatlapot.

monográfiák hatóanyag: 30/04/2020