Rilpivirina, venduto con il marchio Edurant tra gli altri, è un farmaco, sviluppato da Tibotec, utilizzato per il trattamento dell’HIV/AIDS. È un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI) di seconda generazione con maggiore potenza, emivita più lunga e profilo di effetti collaterali ridotto rispetto agli NNRTI più vecchi, come efavirenz.

Rilpivirina è entrata negli studi clinici di fase III nell’aprile 2008 ed è stata approvata per l’uso negli Stati Uniti nel maggio 2011, con il marchio Edurant. Edurant è approvato per pazienti naive al trattamento con una carica virale pari o inferiore a 100.000 copie/mL all’inizio della terapia. È controindicato per l’uso con inibitori della pompa protonica a causa dell’aumento del pH gastrico che causa una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di rilpivirina, con conseguente perdita della risposta virologica e possibile resistenza. Un farmaco a dose fissa che combina rilpivirina con emtricitabina e tenofovir disoproxil (TDF), è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti nell’agosto 2011, con il marchio Complera, ed è stato approvato per l’uso nell’Unione europea con il marchio Eviplera nel novembre 2011. Un farmaco a dose fissa che combina anche rilpivirina con emtricitabina e tenofovir alafenamide (TAF) è stato approvato per l’uso negli Stati Uniti nel marzo 2016, con il marchio Odefsey.

Come etravirina, un NNRTI di seconda generazione approvato nel 2008, rilpivirina è una diarilpirimidina (DAPY). Rilpivirina in associazione con emtricitabina e tenofovir ha dimostrato di avere tassi di fallimento virologico più elevati rispetto a emtricitabina / tenofovir / efavirenz nelle persone con carica virale basale dell’HIV superiore a 100.000 copie / mm3.

il 15 ottobre 2020, il Comitato per i Medicinali per Uso Umano (CHMP) dell’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha adottato un parere positivo, raccomandando il rilascio di un’autorizzazione all’immissione in commercio del medicinale Rekambys, inteso per il trattamento del virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1(HIV-1) infezione in combinazione con cabotegravir iniezione. Rekambys è stato approvato per uso medico nell’Unione Europea nel dicembre 2020.

L’EM ha raccomandato la concessione di autorizzazioni all’immissione in commercio per due nuovi medicinali antiretrovirali (ARV), Rekambys (rilpivirina) e Vocabria injection (cabotegravir), da utilizzare insieme per il trattamento di persone con infezione da virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1). I due farmaci sono i primi antiretrovirali che vengono in una formulazione iniettabile a lunga durata d’azione. Ciò significa che invece di pillole quotidiane, le persone ricevono iniezioni intramuscolari mensilmente o ogni due mesi.

La combinazione di Rekambys e Vocabria iniezione è inteso per il trattamento di mantenimento degli adulti che sono rilevabili livelli di HIV nel sangue (carica virale inferiore a 50 copie/ml), con il loro attuale terapia antiretrovirale, e quando il virus non ha sviluppato resistenza a certa classe di farmaci anti-HIV chiamati non-nucleosidici della transcriptasi inversa (Nnrti) e integrasi strand transfer inibitori (INIs).

Nel gennaio 2021, gli Stati Uniti. Food and Drug Administration (FDA) ha approvato cabotegravir/rilpivirine (Cabenuva) formulazione iniettabile come un completo regime per il trattamento del virus dell’immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) infezione negli adulti per sostituire una corrente di terapia antiretrovirale in coloro che sono virologicamente soppressi in modo stabile alla terapia antiretrovirale con nessuna storia di fallimento del trattamento e non noti o sospetti di resistenza a cabotegravir o rilpivirine. Questo è il primo iniettabile approvato dalla FDA, regime completo per gli adulti con infezione da HIV che viene somministrato una volta al mese. L’etichetta per le compresse di rilpivirina è stata rivista per riflettere le raccomandazioni orali per l’uso con cabotegravir.