PRECAUZIONI

Generale

La sicurezza e l’efficacia degli anestetici locali dipendono dal dosaggio corretto, dalla tecnica corretta, dalle precauzioni adeguate e dalle forze di prontezza. Attrezzature rianimatorie, ossigeno e altri farmaci rianimatori dovrebbero essere disponibili per l’uso immediato (vedere AVVERTENZE, REAZIONI AVVERSARIE e SOVRADOSAGGIO). Durante i principali blocchi nervosi regionali, il paziente dovrebbe avere fluidi IV che scorrono attraverso un catetere interno per assicurare una via endovenosa funzionante. Il dosaggio più basso di anestetico locale che resultsin l’anestesia efficace dovrebbe essere usato per evitare i livelli elevati del plasma e gli effetti seriousadverse. L’iniezione rapida di un grande volume di soluzione anestetica localedovrebbe essere evitato e le dosi frazionarie (incrementali) dovrebbero essere utilizzate quando possibile.

Anestesia epidurale

Durante la somministrazione epidurale di Sensorcaina(bupivacaina HCl), le soluzioni allo 0,5% e allo 0,75% devono essere somministrate in dosi incrementali da 3 mL a 5 mL con tempo sufficiente tra le dosi per rilevaremanifestazioni tossiche di iniezione intravascolare o intratecale involontaria.Le iniezioni devono essere fatte lentamente, con frequenti aspirazioni prima e durantel’iniezione per evitare l’iniezione intravascolare. Le aspirazioni della siringa devono essere eseguite anche prima e durante ogni iniezione supplementare con tecniche di catetere continuo(intermittente). Un’iniezione intravascolare è ancorapossibile anche se le aspirazioni per il sangue sono negative.

Durante l’amministrazione di anestesia epidurale, isrecommended che una dose di prova sia amministrata inizialmente e gli effectsmonitored prima che la dose completa sia data. Quando si utilizza una tecnica cateterica “continua”, le dosi di prova devono essere somministrate prima delle dosi originali e di tutte le dosi di rinforzo, poiché i tubi di plastica nello spazio epidurale possono migrare in un vaso sanguigno o attraverso la dura. Quando le condizioni cliniche lo permettono, la dose di thetest deve contenere epinefrina (10 mcg a 15 mcg è stato suggerito) toserve come un avvertimento di iniezione intravascolare non intenzionale. Se iniettato in un bloodvessel, questa quantità di epinefrina è probabile che produca una”risposta di epinefrina” transitoria entro 45 secondi, consistente in un aumento di heartrate e/o pressione sanguigna sistolica, pallore circumorale, palpitazioni, andnervousness nel paziente non sedato. Il paziente sedato può presentare solo un aumento della frequenza cardiaca di 20 o più battiti al minuto per 15 o più secondi.

Pertanto, dopo la dose di prova, la frequenza cardiaca deve essere monitorata per un aumento della frequenza cardiaca. I pazienti in beta-bloccanti potrebbero non manifestarecambiamenti nella frequenza cardiaca, ma il monitoraggio della pressione arteriosa può rilevare una transitorietà nella pressione arteriosa sistolica. La dose di prova deve contenere anche 10 mg a 15 mg di Sensorcaina o una quantità equivalente di un altro anestetico locale per rilevare una somministrazione intratecale non intenzionale. Ciò sarà evidenziato entro pochi minuti da segni di blocco spinale (ad esempio, diminuzione della sensazione dei glutei, paresi delle gambe o, nel paziente sedato, assenza di jerk del ginocchio). Un’iniezione intravascolareo subaracnoidea è ancora possibile anche se i risultati della dose di testsono negativi. La dose di prova stessa può produrre una reazione tossica sistemica, effetti cardiovascolari highspinal o epinefrina-indotti.

L’iniezione di dosi ripetute di anestetici locali puòcausare aumenti significativi dei livelli plasmatici con ogni dose ripetuta dovuta allobasso accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti o per rallentare il metabolicodegradazione. La tolleranza a livelli ematici elevati varia con lo stato delpaziente. Devono essere somministrati pazienti debilitati, anziani e pazienti acutidose ridotte commisurate alla loro età e stato fisico. Anestetici localidovrebbe anche essere usato con cautela nei pazienti con ipotensione o blocco cardiaco.

Il monitoraggio attento e costante dei segni vitali cardiovascolari e respiratori (adeguatezza della ventilazione) e dello stato di coscienza del paziente deve essere eseguito dopo ogni iniezione anestetica locale. Itshould essere tenuti a mente in tali momenti che irrequietezza, ansia, incoherentspeech, stordimento, intorpidimento e formicolio della bocca e delle labbra, metallictaste, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremori, spasmi, depressione, o drowsinessmay essere primi segni premonitori di tossicità del sistema nervoso centrale.

Le soluzioni anestetiche locali contenenti un vasocostrittore devono essere utilizzate con cautela e in quantità accuratamente limitate nelle aree del corpo fornite dalle arterie terminali o che hanno altrimenti compromesso l’apporto di sangue come cifre, naso, orecchio esterno o pene. I pazienti con malattia vascolare ipertensiva possono mostrare una risposta vasocostrittoria esagerata. Ischemicapuò provocare lesioni o necrosi.

Poiché gli anestetici ammide-locali come la bupivacaina sono metabolizzati dal fegato, questi farmaci, in particolare le dosi ripetute, devono essere utilizzati con cautela nei pazienti con malattia epatica. Pazienti con grave epaticala malattia,a causa della loro incapacità di metabolizzare normalmente gli anestetici locali, è a maggior rischio di sviluppare concentrazioni plasmatiche tossiche. Localanestetics deve anche essere usato con cautela nei pazienti con funzione cardiovascolare impaired perché possono essere meno in grado di compensare funzionalicambiamenti associati al prolungamento della conduzione AV prodotta da questi farmaci.

Possono verificarsi gravi aritmie cardiache dose-correlate se vengono impiegati preparati contenenti un vasocostrittore come l’epinefrina ricoverati durante o dopo la somministrazione di potenti anestetici per inalazione. Nel decidere se utilizzare questi prodotti contemporaneamente nello stessopaziente, l’azione combinata di entrambi gli agenti sul miocardio, ilconcentrazione e volume di vasocostrittore utilizzato e il tempo dall’iniezione, se applicabile,dovrebbero essere presi in considerazione.

Molti farmaci usati durante la conduzione dell’anestesia sonoconsiderato potenziali agenti scatenanti per l’ipertermia maligna familiare.Poiché non è noto se gli anestetici locali di tipo ammidico possono innescare questa reazione e poiché la necessità di un’anestesia generale supplementare non può essere predetta in anticipo, si suggerisce che sia disponibile un protocollo standard per la gestione. I primi segni inspiegabili di tachicardia, tachipnea, pressione sanguigna labile e acidosi metabolica possono precedere l’aumento della temperatura.L’esito positivo dipende dalla diagnosi precoce, dalla pronta interruzione degli agenti scatenanti sospetti e dalla pronta istituzione del trattamento, inclusa la terapia con ossigeno, misure di supporto indicate e dantrolene(consultare il foglietto illustrativo per via endovenosa dantrolenesodium prima dell’uso).

Uso nell’area della testa e del collo

Piccole dosi di anestetici locali iniettati nell’area della testa e del collo, compresi i blocchi gangliari retrobulbari, dentali e stellati, possono produrre reazioni avverse simili alla tossicità sistemica osservata con iniezioni involontarie intravascolari di dosi maggiori. Le procedure di iniezione richiedono ilpiù cura. Sono stati riportati confusione, convulsioni, depressione respiratoria e/o arresto respiratorio e stimolazione cardiovascolare o depressione. Questile reazioni possono essere dovute all’iniezione intra-arteriosa dell’anestetico locale conflusso retrogrado alla circolazione cerebrale. Possono anche essere dovuti alla punturadella guaina durale del nervo ottico durante il blocco retrobulbare con diffusionodi qualsiasi anestetico locale lungo lo spazio subdurale al mesencefalo. I pazienti che ricevono questi blocchi dovrebbero monitorare la circolazione e la respirazione ed essere costantemente osservati. Attrezzature rianimatorie e personale per il trattamentole reazioni avverse dovrebbero essere immediatamente disponibili. Dosaggio raccomandazioninon deve essere superato (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE).

Uso in chirurgia oftalmica

I medici che eseguono blocchi retrobulbari dovrebbero essere consapevoli che ci sono state segnalazioni di arresto respiratorio dopo iniezione anestetica locale. Prima del blocco retrobulbare,come con tutte le altre procedure regionali, deve essere assicurata la disponibilità immediata di attrezzature, farmaci e personale per gestire l’arresto respiratorio o la depressione, le convulsioni e la stimolazione cardiaca o la depressione (vedere anche AVVERTENZE e uso in Head and NeckArea, sopra). Come con altre procedure anestetiche, i pazienti devono essere costantemente monitorati dopo blocchi oftalmici per i segni di queste azioni avversarie, che possono verificarsi a seguito di dosi totali relativamente basse.

È indicata una concentrazione di bupivacaina allo 0,75% blocco retrobulbare; tuttavia, questa concentrazione non è indicata per nessun altroblocco nervoso periferico, compreso il nervo facciale, e non indicato per l’infiltrazione locale, compresa la congiuntiva (vedi INDICAZIONI e PRECAUZIONI,Generale). La miscelazione di sensorcaina (bupivacaina HCl) con altri anestetici locali non è raccomandata a causa di dati insufficienti sull’uso clinico di tali miscele.

Quando Sensorcaine (bupivacaine HCl) 0.75% è usato forretrobulbar il blocco, l’anestesia corneale completa precede di solito l’inizio ofclinically l’acinesia oculare esterna accettabile del muscolo. Pertanto, la presenza diakinesia piuttosto che l’anestesia da sola dovrebbe determinare la prontezza del pazienteper la chirurgia.

Uso in odontoiatria

A causa della lunga durata dell’anestesia, quando la sensorcaina 0,5% con epinefrina viene utilizzata per iniezioni dentali, i pazienti dovrebbero essere avvertiti della possibilità di traumi involontari alla lingua,alle labbra e alla mucosa buccale e consigliato di non masticare cibi solidi o testare l’area anestetizzata mordendo o sondando.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno della bupivacaina cloridrato. Il potenziale mutageno e l’effetto sulla fertilità non sono stati determinati.

Gravidanza Categoria C

Non esistono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Sensorcaine deve essere usato durante la gravidanza solo se ilpotenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Bupivacaina cloridrato ha prodotto tossicità per lo sviluppo quando somministrato per via sottocutanea a ratti e conigli gravidi a dosi clinicamente rilevanti. Questo non esclude l’uso di Sensorcaine a termine per l’anestesia ostetrica o l’analgesia (vedi Travaglio e consegna).

La bupivacaina cloridrato è stata somministrata sottocute ai ratti a dosi di 4,4, 13,3,& 40 mg/kg e ai conigli a dosi di 1,3,5,8,& 22,2 mg / kg durante il periodo di organogenesi (impianto dichiusura del palato duro). Le dosi elevate sono paragonabili alla dose massima giornaliera raccomandata per l’uomo (MRHD) di 400 mg/die su base mg/m di superficie corporea (BSA). Non sono stati osservati effetti embrio-fetali nei ratti alla dose elevata che ha causato un aumento della letalità materna. Un aumento delle morti embrio-fetali è stato osservato nei conigli alla dose elevata in assenza di tossicità materna con il livello di effetto avverso fetale non osservato che rappresenta circa 1 / 5th theMRHD su base BSA.

In uno studio di sviluppo pre – e post-natale nel ratto (dosaggio dall’impianto allo svezzamento) condotto a dosi sottocutanee di 4,4,13.3, & 40 mg / kg mg / kg / die, è stata osservata una diminuzione della sopravvivenza dei cuccioli alla dose elevata. La dose elevata è paragonabile alla MRHD giornaliera di 400 mg / die su un BSAbasis.

Lavoro e consegna

VEDERE IL RIQUADRO DI AVVERTENZA PER QUANTO RIGUARDA L’USO OSTETRICO di 0,75% Sensorcaine.

Sensorcaine è controindicato per l’anestesia del blocco ostetricoparacervicale.

Gli anestetici locali attraversano rapidamente la placenta e whenused per epidurale, caudale, o l’anestesia pudendal del blocco, può causare i variingdegrees della tossicità materna, fetale e neonatale (vedi FARMACOLOGIA CLINICA,farmacocinetica ). L’incidenza e il grado di tossicità dipendono dalla procedura eseguita, dal tipo e dalla quantità di farmaco utilizzato e dalla tecnica di somministrazione del farmaco. Le reazioni avverse nel partoriente, nel feto e nel neonato comportano alterazioni del sistema nervoso centrale, del tono vascolare periferico e della funzione cardiaca.

Ipotensione materna è risultata da regionalanestesia. Gli anestetici locali producono vasodilatazione bloccando la simpaticanerve. Elevare le gambe del paziente e posizionarla sul lato sinistro lo faràaiuta a prevenire diminuzioni della pressione sanguigna. Anche la frequenza cardiaca fetale dovrebbe esseremonitorato continuamente e il monitoraggio fetale elettronico è altamente consigliabile.

L’anestesia epidurale, caudale o pudendale può alterare le forze del parto attraverso cambiamenti nella contrattilità uterina o sforzi maternalexpulsivi. L’anestesia epidurale è stata riferita per prolungare il secondstage di lavoro rimuovendo l’impulso riflesso del partoriente per sopportare giù o byinterfering con funzione motoria. L’uso dell’anestesia ostetrica può aumentarela necessità di assistenza per le pinze.

L’uso di alcuni prodotti anestetici locali della droga duringlabor e la consegna può essere seguita da forza muscolare diminuita ed il tono forthe primo giorno o due di vita. Questo non è stato riportato con bupivacaina.

È estremamente importante evitare la compressione aortocavale da parte dell’utero gravido durante la somministrazione del blocco regionale ai partorienti. Per questo, il paziente deve essere mantenuto nella posizione del decubito laterale sinistrao un rotolo di coperta o un sacchetto di sabbia può essere posizionato sotto l’anca destra e il gravidutero spostato a sinistra.

Madri che allattano

La bupivacaina è stata segnalata per essere escreta nel latte umano suggerendo che il bambino infermieristico potrebbe essere teoricamente esposto ad una dose del farmaco. A causa del potenziale per innursing di reazioni sfavorevoli serie infanti da bupivacaine, una decisione dovrebbe essere presa se todiscontinue che allatta o non amministra bupivacaine, prendendo in considerazione l’importanceof la droga alla madre.

Uso pediatrico

Fino a ulteriore esperienza è acquisita in pazienti pediatricipiù giovane di 12 anni, la somministrazione di Sensorcaine (bupivacaine HCl)iniezione in questo gruppo di età non è raccomandato. Infusioni continue ofbupivacaine nei bambini sono stati segnalati per provocare alti livelli sistemici ofbupivacaine e convulsioni; alti livelli plasmatici possono anche essere associati con anomalie cardiovascolari (vedere AVVERTENZE, PRECAUZIONI e SOVRADOSAGGIO).

Uso geriatrico

I pazienti oltre i 65 anni, in particolare quelli conipertensione, possono essere ad aumentato rischio di sviluppare ipotensione durante l’anestesia con bupivacaina (vedere REAZIONI AVVERSE).

I pazienti anziani possono richiedere dosi più basse di bupivacaina (vedere PRECAUZIONI, anestesia epidurale e DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).

Negli studi clinici, sono state osservate differenze nei vari parametri farmacocinetici tra pazienti anziani e giovani (vedere FARMACOLOGIA CLINICA).

Questo prodotto è noto per essere sostanzialmente escreto dalrene e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienticon compromissione della funzionalità renale. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di ridurre la funzionalità renale, occorre prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzionalità renale (vedere FARMACOLOGIA CLINICA).