Selexipag
作用機序selexipag
Selexipagは、プロスタサイクリンおよびその類似体と明確に区別される選択的IP受容体アゴニストである。 Selexipagはcarboxylesterasesによってselexipagより有効およそ37倍である活動的な代謝物質をもたらすために加水分解されます。 Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). EP受容体に対する選択性<sub><\sub>、EP<sub>sub<sub<sub<sub<sub<\sub>\sub>、fp、およびtpは、胃腸管および血管によく定義された収縮性受容体であるため、重要である。 La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.
治療指標Selexipag
WHO機能クラス（CF）II-IIIの成人患者における肺動脈性高血圧症（PAH）の長期治療、エンドセリン受容体アンタゴニスト（RAE）および/またはホスホジエステラーゼ5型阻害剤（PDE-5）で制御が不十分な患者における併用療法、またはこれらの治療法の候補ではない患者における単独療法として。
（有効性は、特発性および遺伝性PAH、結合組織障害に関連するPAH、および単純矯正先天性心疾患に関連するPAHを含むPAH患者集団において実証されている）。
PosologieSelexipag
経口。 成人：200-1,600mcg2回/日開始用量：200mcg2回/日、用量間のsem間隔で200mcg2回/日の増分で増加させる（各ステップアップフェーズの開始時に、夕方に1回目の用量を 最高の線量:1,600mcg2回/日。 中等度のCYP2C8阻害剤（クロピドグレル、デフェラシロックスおよびテリフルノミド）との併用治療では、1回/日を投与する。中等度のH.I.:開始用量200mcg/日と増加200mcg/日毎週.
投与方法selexipag
経口使用。 朝と夕方に食事を投与し、用量の漸進的な増加の各段階の開始時に、夕方に1回目の増加用量を服用する。 錠剤は壊れたり、粉砕したり、噛んだりしてはいけません。
禁忌
過敏症; 虚血性心疾患,重度または不安定狭心症;最後の心筋梗塞6ヶ月;厳格な医師の監督なし代償不全心不全,重篤な不整脈;イベント脳卒中(例えば,一過性脳虚血発作または脳卒中)最後の3ヶ月;欠陥弁膜,先天性または後天性,臨床的に関連する心筋機能の変化は、肺高血圧症に関連していません;CYP2C8の強力な阻害剤との併用(例えば,ゲムフィブロジル).
警告および注意Selexipag
を持つ患者には推奨されません:重度のH.I.,子供<18年(データなし),透析;での注意:中等度のH.I.(用量調整),R.I.,高齢者;のリスク:低血圧(併用抗高血圧療法におけるリスクの増加,安静時低血圧,血液量減少,左心室流出または自律神経機能障害の重度の閉塞)、甲状腺機能亢進症（甲状腺機能検査を行う）、nfe患者の肺浮腫。 肺静脈閉塞性（発生した場合は治療を中止する）;妊娠可能性のある女性は、治療中に信頼性の高い避妊を使用する必要があります;中等度のCYP2C8阻害剤（例：クロピドグレル、デフェラシロックス、テリフルノミド）との併用療法における用量調整を検討するか、治療を中止する。
肝不全
重度のH.I.の場合は投与しないでください（Child-PughクラスC.中等度のH.I.および用量調整（開始用量200mcg/日および増加200mcg/日毎週）。
腎不全
注意してください。
Exipag相互作用
禁忌：強力なCYP2C8阻害剤（例えばゲムフィブロジル）。
注意：中等度のCYP2C8阻害剤（例えば、クロピドグレル、デフェラシロックス、テリフルノミド）;CYP2C8誘導剤（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン）;UGT1A3およびUGT2B7阻害剤（バルプロ酸、プロベネシドおよびフルコナゾール）。
PregnantSelexipag
妊婦のselexipagによる治療に関するデータはありません。 動物実験では、生殖毒性に関連して直接的または間接的な有害な影響を示すものではありません。 Selexipagおよび主要な代謝物質に人間と比較される生殖毒性モデルの動物種で20そして80倍の間のin vitroのプロスタサイクリンの受容器(IP)の潜在的能力が したがって、再生に対する可能性のあるIP受信機関連の効果の安全マージンは、非IP関連の効果よりも低い。 Selexipagは、妊娠中および避妊を使用していない可能性のある妊娠可能性のある女性での使用には推奨されません。
Lactatingelexipag
selexipagまたはその代謝産物がヒト乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 ラットでは、selexipagまたはその代謝産物は牛乳中に排泄される。 幼児へのリスクを排除することはできません。 Selexipagは母乳で育てることの間に使用されるべきではないです。
運転能力への影響selexipag
Selexipagは、マシンを運転して使用する能力にわずかな影響を与えます。 患者の臨床状態およびselexipagの有害反応プロファイル（頭痛、低血圧など）は、患者の機械を運転して使用する能力を考慮する際に考慮されるべきである。
副作用selexipag
貧血,Hbの減少;甲状腺機能亢進症,甲状腺刺激ホルモンの減少;食欲の減少,体重減少;頭痛;紅潮,低血圧;鼻咽頭炎(非感染性),鼻づまり;下痢,嘔吐,悪心,腹痛;発疹,蕁麻疹,紅斑; 顎の痛み,筋肉痛,関節痛,四肢の痛み;投与部位の痛み.
Vidal VademecumSource：ATC分類による活性物質のこのモノグラフの内容は、Atcコードに分類されたスペインで認可され販売されているすべての医薬品の臨床情報を 各医薬品についてAEMPSによって承認された情報を詳細に知るには、AEMPSによって承認された対応するデータシートを参照する必要があります。
モノグラフ活性物質：30/04/2020