micronisatie is een proces voor het verminderen van de diameter van deeltjes van een vast materiaal om de oplosbaarheid van Actieve Farmaceutische Ingrediënten (APIs) mogelijk te maken. Of oraal of lokaal toegediend, deze oplosbaarheid is een belangrijke factor in de biologische beschikbaarheid, en uiteindelijk, de effectiviteit van een geneesmiddel.

De micronisatie van API ’s wordt steeds meer een belangrijke mogelijkheid voor contractontwikkeling en productieorganisaties (Cdmo’ s), aangezien de vraag naar halfvaste geneesmiddelen, crèmes en gels blijft toenemen, evenals het gebruik van API ‘ s in voedselingrediënten. Al deze chemische stoffen moeten worden gemicroniseerd om hun sterkte te verhogen.

de traditionele technieken voor micronisatie zijn gebaseerd op wrijving om de deeltjesgrootte te verminderen, en dit wordt bereikt door deeltjes te malen of te malen. Moderne technieken gebruiken ook superkritische vloeistoffen, waardoor de API oplosbaar is.

micronisatie vereist Expertise-hoe we het doen

terwijl micronisatie snel een belangrijke vereiste wordt voor API-productie, is er een tekort aan Cdmo ‘ s die deze capaciteit kunnen leveren, gezien de kostbare en complexe instrumenten en machines, evenals de gespecialiseerde expertise die nodig is.

een goed voorbeeld van een micronisatieproject dat we met succes hebben afgerond, was de ontwikkeling van ‘ s werelds eerste synthetische vorm van medisch azelaïnezuur. Azelaïnezuur wordt vaak gebruikt om menselijke huidaandoeningen te behandelen, waaronder acne, rosacea, melasma en hyperpigmentatie.

de bacteriostatische en bactericide eigenschappen van de API werken tegen een verscheidenheid aan aërobe en anaerobe micro-organismen die de huidporiën op de acnedragende huid infecteren. Het vermindert ook de productie van keratine, een natuurlijke stof die de groei van acnebacteriën bevordert. Bovendien heeft azelaïnezuur de mogelijkheid om ontstekingen te verminderen, waardoor het nuttig is als behandeling voor rosacea. Het wordt gebruikt als een actief ingrediënt in actuele gels om hobbels en zwelling geassocieerd met rosacea ‘ s karakteristieke gezicht roodheid duidelijk.

Azelaic zuur is populairder geworden als ingrediënt in actuele drugs dan andere dicarbonzuren toe te schrijven aan zijn Grotere oplosbaarheid. Als gevolg daarvan hebben we in de afgelopen tien jaar talloze aanvragen voor het ingrediënt ontvangen.

toen we 10 jaar geleden voor het eerst begonnen met het synthetiseren van azelaïnezuur, haalden we onze grondstof uit China, herkristalliseerden het en, soms, veranderden we de deeltjesgrootte zoals gevraagd door sponsors voor hun verschillende toepassingen. Terwijl dat proces aan alle regelgeving voldeed, zijn de tijden – en regelgeving – veranderd. Over het algemeen hebben geneesmiddelen die zijn afgeleid van dierlijke producten meer weerstand ondervonden als gevolg van veranderingen in de regelgeving, bezorgdheid over dierenwelzijn, religieuze overtuigingen en andere redenen. Om deze problemen aan te pakken, heeft PCI synthese een volledig synthetisch proces ontwikkeld, samen met bijbehorende analytics, die zijn geschaald en gevalideerd.

We ontwikkelden dit azelaïnezuur met behulp van geavanceerde micronisatietechnieken die ons in staat stelden om kleine deeltjes, gelijkmatig verdeeld over gels, crèmes en andere halfvaste geneesmiddelen, veilig en effectief te leveren.

complexe machines, instrumentatie vereist

om micronisatie op een API uit te voeren, is zeer specifieke, complexe en dure apparatuur vereist. Hier bij PCI Synthesis hebben we geïnvesteerd in de apparatuur en analytische instrumentatie infrastructuur en expertise om het vrij effectief uit te voeren en ervoor te zorgen dat de afgewerkte producten kunnen worden geschaald en vervaardigd keer op keer

hieronder vindt u enkele van de apparatuur die hier bij PCI Synthesis wordt gebruikt:

• Fitzpatrick Fitzmill Model: DASO-6 – which prove a quick, efficient freesmethode to size – reduce raw materials and reach a uniformed processed product
• Quadro Engineering Comil Models 194-S, U20: Which is another screen-frezen/conical freestechnologie
• Sturtevant Micronizer Models M2, M4: a unique fluid energy grinding system to generate particle-on-particle impact and produce sub-micron particle sizes
• Sweco Sifter Models S18, S30: A separation solution to maximal productivity, providing maximale TRILLINGSCONTROLE om terugwinning van schoon, aanvaardbaar product mogelijk te maken.
• De Malvern Mastersizer 2000: Een particle size analyser gebruikt door de quality control lab goed te keuren klaar dosering producten en het bepalen van de korrelgrootte en de verdeling

Verschillende Micronisatie Technieken

Micronisatie, vermindert deeltjes tot op de micrometer of, in sommige gevallen, nanometerschaal, met behulp van vloeistof-energie, zoals een jet mill, eerder dan door mechanische middelen. Mechanische deeltjesgrootte reductie met behulp van een parelmolen, echter, kan ook worden gebruikt om micrometer – en nanometer-sized deeltjes te verkrijgen.

Jet frezen maakt gebruik van onder druk gezet gas om een hoge deeltjessnelheid en een hoge energetische impact tussen deeltjes te creëren. In vergelijking met mechanisch frezen vermindert jet-frezen metaalverontreiniging en kan, omdat de procestemperatuur relatief constant is, worden gebruikt voor warmtegevoelige producten. Jet frezen vereist echter een diep begrip van het proces en de apparatuur.

kralen frezen. Een parelmolen gebruikt nat mechanisch malen om nanoschaal deeltjes te verkrijgen. In een roerwerk kraal molen, slijpen kralen en roerelementen worden gebruikt om de API deeltjesgrootte te verminderen door middel van impact, en omdat kraal frezen is een nat proces, het vermijdt eventuele problemen met betrekking tot stof.

micronisatie is slechts een van de nieuwe technieken om te zorgen voor een veilige en effectieve afgifte van API ‘ s in nieuwe formaten, zoals crèmes, gels en andere zalven. Door zorgvuldige investeringen in micronisatietools en-apparatuur en experts die weten hoe ze de vereiste technieken moeten uitvoeren, kunnen Cdmo ‘ s goed uitgerust zijn om aan de groeiende vraag te voldoen.

Als u vragen heeft over onze micronisatiemogelijkheden, bel ons dan op (978) 462-5555 of mail ons op [email protected].