bakgrunn: tilgjengeligheten av nye klasser av antiretrovirale legemidler har gjort DET mulig FOR HIV-infiserte personer som har høy erfaring med behandling for å oppnå målene for immunologisk gjenoppretting og virologisk suppresjon. Raltegravir er den første integrasehemmeren som er godkjent av Us Food And Drug Administration for bruk i antiretrovirale behandlingserfarne voksne pasienter med viral resistens.

Mål: Denne artikkelen gjennomgår farmakologi, farmakokinetikk, farmakodynamikk, effekt, tolerabilitet, resistensprofil, legemiddelinteraksjoner og dosering og administrasjon av raltegravir.

Metoder: Søk I MEDLINE Og Internasjonale Farmasøytiske Abstracts fra 1964 til juli 2008 ble utført ved hjelp av begrepene integrase, raltegravir og MK-0518. Relevant informasjon ble hentet fra de identifiserte kliniske studiene og oversiktsartiklene. Sammendrag Fra Konferansen Om Retrovirus og Opportunistiske Infeksjoner (1998-2008); Interscience Konferanse Om Antimikrobielle Midler og Kjemoterapi (1999-2007); International AIDS Society Konferanse OM HIV Patogenese, Behandling Og Forebygging (2001-2007); Og European AIDS Conference (2001-2007) ble også søkt.

Resultater: Raltegravir blokkerer HIV-replikasjon ved å hemme viktige strandoverføringsaktiviteter av integrase. Raltegravir absorberes raskt, Med en Median t (maks) på ca. 4 timer i fastende tilstand. Ingen dosejustering anbefales hos pasienter med moderat nyre – eller leverinsuffisiens, og raltegravir kan tas uten hensyn til måltider. I Fase II-studier hos behandlingsnaive pasienter hadde raltegravir lik effekt som standard innledende behandling. I 2 sammenhengende Kliniske Fase III-studier hos behandlingserfarne pasienter med legemiddelresistent sykdom, reduserte tillegg av RALTEGRAVIR TIL et optimalisert bakgrunnsregime SIGNIFIKANT HIV RNA sammenlignet med optimalisert bakgrunnsbehandling alene (henholdsvis 62,1% vs 32,9%; P < 0,001). Raltegravir ble generelt godt tolerert. De vanligste bivirkningene rapportert I Fase II/III-studier hos behandlingserfarne pasienter var diare (16,6%), kvalme (9,9%) og hodepine (9,7%). Cytokrom P450-relaterte legemiddelinteraksjoner forventes ikke, da raltegravir ikke er ET CYP-substrat, induktor eller hemmer. For å forhindre svikt av raltegravir, bør legemidlet imidlertid ikke administreres samtidig med rifampicin.

Konklusjon: Raltegravir er et potent og generelt godt tolerert antiretroviralt middel som kan spille en viktig rolle i behandlingen av pasienter som har resistens mot andre antiretrovirale midler.