Bakgrunn: Pasienter med høye nivåer av low-density lipoprotein kolesterol (LDL-C) kan ikke tolerere 3-hydroksy-3-metylglutaryl koenzym a reduktasehemmere («statiner») på grunn av bivirkninger (AEs) og kan ikke reagere godt nok til nonstatin lipidsenkende terapi (LLTs) for å møte LDL-C mål.

Mål: Formålet med denne studien var å vurdere aksept, effekt og sikkerhetsprofil av rosuvastatin 5 og 10 mg/d hos fortløpende refererte pasienter med primær HØY LDL-C som ikke kunne tolerere andre statiner på grunn av myalgi, og senere i noen tilfeller ute av stand TIL å nå LDL-c-MÅL med NONSTATIN LLT. Denne prospektive, åpne pilotstudien ble gjennomført med fortløpende refererte mannlige og kvinnelige pasienter i alderen 38 til 80 år med primær HØY LDL-C (gjennomsnitt, 177 mg/dL) ved Cholesterol Center, Jewish Hospital, Cincinnati, Ohio. Pasientene ble instruert I National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III) terapeutiske livsstilsendringer diett. Rosuvastatin 5 mg/d ble administrert til pasienter kategorisert AV NCEP ATP III risikostratifisering som moderat høy risiko, og rosuvastatin 10 mg / d ble administrert til pasienter kategorisert som høy eller svært høy risiko. Endepunktene inkluderte aksept (vurdert ved bruk av pasientinitiert seponering av rosuvastatin), effekt (absolutt og prosentvis reduksjon I LDL-C og triglyserider) og sikkerhetsprofil (aspartat-og alaninaminotransferaser >3 ganger laboratoriets øvre normalgrense eller økninger i kreatinkinase >10xULN).

Resultater: totalt 61 pasienter ble inkludert (41 kvinner, 20 menn; gjennomsnittlig alder, 60 år; 5 mg/d dose, 25 pasienter; 10 mg/d dose, 36 pasienter). Myalgi, en dominerende BIVIRKNING, hadde ført til at 50 pasienter tidligere avsluttet behandlingen med atorvastatin; 30, simvastatin; 19, pravastatin; 5, fluvastatin; 2, ezetimib / simvastatin; og 1, lovastatin. Atten pasienter klarte deretter ikke å nå LDL – c-mål med NONSTATIN LLT(er) alene (colesevelam, 10 pasienter; ezetimib, 8; niacin extended release, 2; og fenofibrat, 1). Etter en median behandlingsvarighet på 16 uker ble rosuvastatin 5 mg/d+diett assosiert med en gjennomsnittlig (SD) reduksjon fra baseline I LDL-C på 75 (34) mg/dL (gjennomsnittlig % Delta, -42%) (P < 0,001 vs baseline). Etter en median behandlingsvarighet på 44 uker ble rosuvastatin 10 mg/d+diett assosiert med en gjennomsnittlig (SD) reduksjon fra baseline I LDL-C på 79 (49) mg/dL (gjennomsnittlig % Delta, -42%) (P < 0,001 vs baseline). Av de 61 pasientene seponerte 10 mg/d-dosen rosuvastatinbehandling på grunn av ensidig muskelsmerter etter 4 uker; INGEN ASAT-eller ALAT-nivåer var >3xULN, og INGEN CK-nivåer var >10xULN.

Konklusjon: Hos disse 61 hyperkolesterolemiske pasientene som ikke kunne tolerere andre statiner, og senere i noen tilfeller ikke kunne oppfylle LDL – c-mål mens de fikk NONSTATIN LIT monoterapi, tyder disse foreløpige observasjonene på at rosuvastatin i doser på 5 og 10 mg/d+diett var godt tolerert, effektivt og hadde en god sikkerhetsprofil.