Virkningsmekanisme selexipag

Selexipag er en selektiv IP-reseptoragonist som tydelig skiller seg fra prostacyklin og dets analoger. Seleksipag hydrolyseres av karboksylesteraser for å gi opphav til den aktive metabolitten, som er omtrent 37 ganger mer potent enn seleksipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektiviteten versus EP-reseptorene<sub><\sub>, EP<sub><\sub>, fp, og tp er viktig, fordi det er av reseptorer kontraktile veldefinert i mage-tarmkanalen OG blodkar. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

Terapeutiske Indikasjonerelexipag

Langtidsbehandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) hos voksne pasienter I who funksjonsklasse (CF) II-III, i kombinasjonsbehandling hos pasienter som ikke er tilstrekkelig kontrollert med en endotelinreseptorantagonist (RAE) og / eller en fosfodiesterase type 5-hemmer (PDE-5), eller som monoterapi hos pasienter som ikke er kandidater for disse behandlingene.
(Effekt er vist hos en pasientpopulasjon med PAH som inkluderer idiopatisk OG arvelig PAH, PAH assosiert med bindevevssykdommer og PAH assosiert med enkel korrigert medfødt hjertesykdom).

PosologieSelexipag

Oral. Voksne: 200-1, 600 mcg 2 ganger / Dag Startdose: 200 mcg 2 ganger / dag, økning i trinn på 200 mcg 2 ganger / dag med 1 sem intervaller mellom doser(i begynnelsen av hver trinnfase, ta 1. dose om kvelden). Maks dose: 1600 mcg 2 ganger / dag. Ved samtidig behandling med moderate CYP2C8-hemmere (klopidogrel, deferasiroks og teriflunomid): administrer 1 gang / dag.Moderat H. I.: startdose 200 mcg / dag og økende 200 mcg / dag hver uke.

Administrasjonsmetodeelexipag

Oral bruk. Administrer om morgenen og kvelden med måltider, og i begynnelsen av hver fase med progressiv økning av dosen, ta 1. økte dose om kvelden. Tablettene skal ikke knuses, knuses eller tygges; de skal svelges med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet; iskemisk hjertesykdom, alvorlig eller ustabil angina pectoris; myokardinfarkt i de siste 6 månedene; dekompensert hjertesvikt uten streng medisinsk tilsyn, alvorlig arytmi; hendelser slag (f. eks. forbigående iskemisk anfall eller slag) i de siste 3 månedene; defektventil, medfødt eller ervervet, med endringer i klinisk relevant myokardfunksjon er ikke relatert til pulmonal hypertensjon; samtidig bruk med potente hemmere AV CYP2C8 (f.eks. gemfibrozil).

Advarsler og Forsiktighetselexipag

anbefales Ikke til pasienter med: alvorlig H. i., barn < 18 år (ingen data tilgjengelig), dialyse; forsiktighet ved: moderat H. I. (dosejustering), R. I., eldre; risiko for: hypotensjon (økt risiko ved samtidig antihypertensiv behandling, hvilende hypotensjon, hypovolemi, alvorlig obstruksjon av venstre ventrikkelutstrømning eller autonom dysfunksjon), hypertyreose (utfør tyroidefunksjonstester), Lungeødem Hos Pasienter med Nfe. pulmonal venookklusiv (avbryt behandlingen hvis den oppstår); kvinner i fertil alder bør bruke sikker prevensjon under behandlingen; vurder dosejustering ved samtidig BEHANDLING med en moderat CYP2C8-hemmer (f.eks. klopidogrel, deferasiroks, teriflunomid) eller avbryt behandlingen.

leverinsuffisiens

skal ikke administreres ved alvorlig H. I. (Child-Pugh klasse C. Forsiktighet ved moderat H. I. og dosejustering (startdose 200 mcg / dag og økning av 200 mcg / dag hver uke).

Nyresvikt

Forsiktighet.

Exipag-interaksjoner

Kontraindisert med: sterke CYP2C8-hemmere (f.eks. gemfibrozil). Vær Forsiktig med: moderate CYP2C8-hemmere (f.eks. klopidogrel, deferasiroks, teriflunomid); CYP2C8-induktorer (rifampicin, karbamazepin, fenytoin); UGT1A3-og UGT2B7-hemmere (valproinsyre, probenecid og flukonazol).

PregnantSelexipag

det finnes ingen tilgjengelige data på behandling med selexipag hos gravide kvinner. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter i forhold til reproduksjonstoksisitet. Seleksipag og dets hovedmetabolitt hadde en in vitro prostacyklinreseptor (IP) potens mellom 20 og 80 ganger lavere hos dyrearter i en reproduksjonstoksisitetsmodell sammenlignet med mennesker. Derfor er sikkerhetsmarginene for MULIGE IP – mottakerassosierte effekter på reproduksjon lavere enn ikke-IP-tilknyttede effekter. Selexipag anbefales ikke til bruk under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Laktatingeleksipag

det er ikke kjent om seleksipag eller dets metabolitter blir skilt ut i morsmelk hos mennesker. Hos rotter utskilles seleksipag eller dets metabolitter i melk. En risiko for barnet kan ikke utelukkes. Selexipag skal ikke brukes under amming.

Effekter på evnen til førerelexipag

Selexipag har liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasientens kliniske status og bivirkningsprofilen til seleksipag (som hodepine, hypotensjon) bør tas i betraktning ved vurdering av pasientens evne til å kjøre bil og bruke maskiner.

Bivirkningerelexipag

Anemi, redusert Hb; hypertyreose, redusert tyrotropin; nedsatt appetitt, vekttap; hodepine; rødme, hypotensjon; nasofaryngitt( ikke-infeksiøs), tett nese; diare, oppkast, kvalme, magesmerter; utslett, urtikaria, erytem; kjeve smerte, myalgi, artralgi, smerte i ekstremiteter; smerte på administrasjonsstedet.

Vidal VademecumSource: innholdet i denne monografien av virkestoff i henhold TIL atc-klassifiseringen er utarbeidet med tanke på klinisk informasjon om alle legemidler som er godkjent og markedsført i Spania og klassifisert i Atc-koden. For å få vite detaljert informasjon som er godkjent AV AEMPS for hvert legemiddel, bør du konsultere det tilsvarende Databladet som er godkjent av AEMPS. Aktiv Substans: 30/04/2020