Vorikonazol Er et legemiddel mot triazol som brukes til å behandle soppinfeksjoner. Det er effektivt mot et bredt spekter av sopp og er vanligvis reservert for behandling av alvorlige Candida-og mugginfeksjoner. Det er indisert for behandling av følgende infeksjoner:

• Flukonazol-resistente alvorlige invasive Candida-infeksjoner (inkludert c. krusei)
• øsofageal candidiasis
• Invasiv aspergillose
• Alvorlige soppinfeksjoner forårsaket Av Scedosporium spp. Og Fusarium spp.
• andre alvorlige soppinfeksjoner, hos pasienter som er intolerante eller ikke responderer på annen behandling

i New Zealand, er vorikonazol tilgjengelig som 50 mg og 200 mg tabletter, 45 g flaske pulver til 40 mg / ml mikstur, suspensjon, og som 200 mg frysetørket pulver til intravenøs injeksjon. Handelsnavnet for vorikonazol er VFEND® og er kun tilgjengelig på resept fra lege.

Vorikonazol binder seg til soppenzymene p450 og stopper cellene som lager ergosterol, hovedkomponenten i celleveggen.

Farmakokinetikken til vorikonazol

Vorikonazol absorberes raskt og nesten fullstendig etter oral administrering. Det er utbredt i kroppsvev. Den terminale halveringstiden (for halvparten av medisinen som skal fjernes fra blodbanen) for vorikonazol er doseavhengig og er ca. 6 timer for en oral dose på 200 mg. På grunn av ikke-lineær farmakokinetikk er den terminale halveringstiden ikke nyttig ved prediksjon av akkumulering eller eliminasjon av vorikonazol. Vorikonazol elimineres via levermetabolisme med mindre enn 2% av dosen utskilt uendret i urinen.

doseringsregime for vorikonazol

Intravenøs eller oral administrasjon kan gis for å behandle flukonazolresistente alvorlige invasive Candida-infeksjoner, invasiv aspergillose, Scedosporium-og Fusarium-infeksjoner og andre alvorlige soppinfeksjoner. Anbefalt voksen dose er:

• IV – 6 mg/kg hver 12.time (for første 24 timer) etterfulgt av 4 mg/kg hver 12. time
• Oral
  • pasienter > 40 kg – 400 mg hver 12. time (for første 24 timer) etterfulgt av 200 mg to ganger daglig
  • pasienter < 40 kg – 200 mg hver 12. time (for første 24 timer) etterfulgt av 100 mg to ganger Daglig

øsofagal candidiasis behandles normalt med oral vorikonazol ved bruk av samme orale doser som ved andre infeksjoner ovenfor.

hvis klinisk respons er utilstrekkelig, kan oral vedlikeholdsdose økes til 300 mg to ganger daglig hos pasienter > 40 kg og 150 mg to ganger daglig hos pasienter < 40 kg.

doseringen for barn i alderen 2 til < 12 år er 6 mg/kg hver 12. time (for første 24 timer) etterfulgt av 4 mg/kg hver 12. time administrert enten intravenøst eller oralt.

hvordan du tar vorikonazol

• Vorikonazol bør tas minst en time før eller en time etter et måltid.
• Tabletter skal svelges hele med et fullt glass vann.
• Vorikonazol bør tas regelmessig på omtrent samme tid hver dag.
• Vorikonazol bør fortsette for hele kurset, selv om symptomene forbedres, da dette kan oppstå før infeksjonen er fullstendig ryddet.
• suspensjonen må ristes før måling av dosen. Ikke kjøl eller frys suspensjonen og kast ubrukt suspensjon etter 14 dager.

hva er bivirkningene av vorikonazol?

de vanligste bivirkningene av vorikonazol er vanligvis milde og kortvarige. Disse inkluderer:

• Hodepine
• Magesmerter, fordøyelsesbesvær, diare
• Hevelse eller væskeansamling i armer eller ben
• Tåkesyn, økt følsomhet for lys i øyet
• Sårhet på injeksjonsstedet
• Fotosensitivitet som resulterer i uventet solbrenthet på eksponert hud

en økt risiko for plateepitelkarsinom er rapportert hos pasienter som tar vorikonazol på lang sikt. Dette er spesielt bekymringsfullt hos pasienter med høy risiko for plateepitelkarsinom, slik som eldre hvithudede personer som er immunsupprimerte (f.eks. organtransplanterte mottakere).

hvis noen av følgende alvorlige bivirkninger oppstår, bør vorikonazol stoppes og øyeblikkelig legehjelp oppsøkes:

• en allergisk reaksjon (hevelse i ansikt, lepper eller tunge, elveblest, pustevansker)
• Plutselig eller alvorlig kløe, hudutslett, elveblest eller blemmer, flassing av huden
• Astma, hvesing, kortpustethet
• Besvimelse, kramper eller anfall.

Vorikonazol bør ikke tas under graviditet, unntatt hos pasienter med alvorlige eller potensielt livstruende soppinfeksjoner, og fordelen for moren oppveier klart den potensielle risikoen for fosteret. Bruk under amming anbefales vanligvis ikke, da det ikke er kjent om vorikonazol utskilles i morsmelk.

Hva er stoffinteraksjonene med vorikonazol?

Vorikonazol er kjent for å interagere med mange andre medisiner. Vorikonazol metaboliseres av cytokrom P450-isoenzymer, derfor kan hemmere eller induktorer av disse isoenzymene øke eller redusere plasmakonsentrasjonen av vorikonazol. Vorikonazol hemmer også cytokrom P450-isoenzymaktivitet og har potensial til å øke plasmanivået av legemidler som også metaboliseres av disse isoenzymene.

Kontraindikasjoner (ikke ta med vorikonazol)

• Rifampicin
• sirolimus
• langtidsvirkende barbiturater
• Karbamazepin
• Astemizol
• Cisaprid
• Terfenadin
• Pimozid
• Kinidin
• Ergot alkaloider
• ritonavir
• efavirenz

Juster Dosen Av Vorikonazol

• fenytoin
• Rifabutin

for å justere dosen av vorikonazol og/eller overvåke andre legemidler

• ciklosporin
• takrolimus
• Omeprazol
• Warfarin
• fenytoin
• Sulfonylurea
• Rifabutin
• Benzodiazepiner
• Vinca alkaloider
• Nevirapin
• HIV proteasehemmere (unntatt indinavir og ritonavir)

ingen dosejustering av vorikonazol eller andre legemidler som kreves

• Indinavir
• Mykofenolat Mofetil
• cimetidin
• ranitidin
• makrolider F. Eks Erytromycin
• prednis(Ol)one
• Digoxin