mechanizm działaniaselexipag

Selexipag jest selektywnym agonistą receptora IP wyraźnie zróżnicowanym od prostacykliny i jej odpowiedników. Seleksipag jest hydrolizowany przez karboksyloesterazy, co prowadzi do ich aktywnego metabolitu, który jest około 37 razy bardziej skuteczny niż seleksipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektywność od receptorów EP<sub><\sub> EP<sub><\sub> FP i TP ważne, bo to odbiorniki sokratitelnykh jasno określonych przewodu pokarmowego i naczyń krwionośnych. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

wskazania terapeutyczneselexipag

długoterminowe leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych pacjentów who klasy funkcjonalnej (CF) II-III, w terapii skojarzonej u niedostatecznie kontrolowanych pacjentów z antagonistą receptora endoteliny (ARE) i/lub inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5) lub w monoterapii u pacjentów niebędących kandydatami do tych terapii.
(jego skuteczność wykazano w populacji pacjentów z PAH, w tym idiopatycznym i dziedzicznym pah, pah związanym z zaburzeniami tkanki łącznej i PAH związanym z prostą skorygowaną wrodzoną wadą serca).

Posologieselexipag

ustne. Dorośli: 200-1. 600 mikrogramów 2 razy / dzień dawka początkowa: 200 mikrogramów 2 razy / dzień, wzrost w krokach co 200 mikrogramów 2 razy / dzień w odstępie 1 sem między dawkami (na początku każdej fazy progresywnego wzrostu weź 1 dawkę w nocy). Maksymalna dawka: 1600 mcg 2 razy / dzień. Podczas jednoczesnego leczenia umiarkowanymi inhibitorami CYP2C8 (klopidogrel, deferasiroks i teriflunomid): podawanie 1 raz na dobę.
umiarkowany I. H.: dawka początkowa 200 mcg / dzień i wzrost 200 mcg / dzień co tydzień.

tryb podawaniaselexipag

doustnie. Podawać rano i wieczorem wraz z posiłkiem i na początku każdej fazy progresywnego zwiększania dawki przyjmować 1. zwiększoną dawkę w nocy. Tabletek nie należy rozdzielać, rozdrabniać ani żuć; należy je połknąć wodą.

przeciwwskazanie Selexipag

nadwrażliwość; ciężka choroba niedokrwienna serca lub niestabilna dławica piersiowa; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy; niewydolność serca astmy, bez ścisłego nadzoru medycznego; ciężkie zaburzenia rytmu serca; choroby naczyń mózgowych zdarzenia (np. przemijające niedokrwienna awaria lub udar mózgu) w ciągu ostatnich 3 miesięcy; wrodzone lub nabyte wady zaworu z klinicznie znaczące zmiany w funkcji mięśnia sercowego, nie związanymi z płucnym nadciśnieniem; jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP2C8 (np. gemfibrozylu).

ostrzeżenia i przestrogi selexipag

nie zaleca się pacjentom z: ciężkim I. H., dziećmi < 18 lat (brak danych), dializą; ostrożność w przypadku: umiarkowanego I. H. (skorygowana dawka), I. R., osób starszych; ryzyko: niedociśnienie (zwiększone ryzyko podczas jednoczesnego leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi, niedociśnienie spoczynkowe, hipowolemia, ciężka niedrożność odpływu lewa komora lub dysfunkcja autonomiczna), nadczynność tarczycy (wykonywanie testów czynnościowych tarczycy), obrzęk płuc u pacjentów z ENF. kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować niezawodne metody antykoncepcji podczas leczenia; rozważyć dostosowanie dawek podczas jednoczesnego leczenia umiarkowanym inhibitorem CYP2C8 (na przykład klopidogrelem, deferasiroxem, teriflunomidem) lub przerwać.

niewydolność wątrobyelexipag

nie przepisywać, jeśli jest ciężki i H. (Klasa C Child-Pugh. Umiarkowana dawka (dawka początkowa 200 mcg / D i wzrost 200 mcg / D co tydzień).

niewydolność nerek

Uwaga.

Interakcjiselexipag

jest przeciwwskazany: silnymi inhibitorami CYP2C8 (na przykład gemfibrozyl).
Uwaga: umiarkowane inhibitory CYP2C8 (na przykład klopidogrel, deferasiroks, teriflunomid); induktory CYP2C8 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina); inhibitory UGT1A3 i UGT2B7 (kwas walproinowy, probenecyd i flukonazol).

Ciążyelexipag

brak danych dotyczących leczenia selexipag u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na toksyczność reprodukcyjną. Selexipag i jego główny metabolit wykazały 20-80-krotnie niższą skuteczność receptora prostacykliny in vitro (IP) u gatunków zwierząt w modelu toksyczności reprodukcyjnej w porównaniu z człowiekiem. Zatem limity bezpieczeństwa dla możliwych efektów związanych z odbiornikiem IP na odtwarzanie są niższe niż w przypadku efektów niezwiązanych z IP. Seleksypag nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

karmienie piersią

nie wiadomo, czy seleksypag lub jego metabolity są wydalane z mlekiem matki. U szczurów seleksypag lub jego metabolity są wydalane z mlekiem. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Selexipag nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

wpływ na zdolność kierowcy selexipag

wpływ selexipag na zdolność prowadzenia i używania maszyn jest niewielki. Stan kliniczny pacjenta i profil działań niepożądanych selexipag (takich jak ból głowy, niedociśnienie) należy wziąć pod uwagę przy rozważaniu zdolności pacjenta do obsługi i korzystania z maszyn.

reakcje adversasSelexipag

niedokrwistość, zmniejszenie Hb; nadczynność tarczycy, zmniejszenie TSH; zmniejszenie apetytu, utrata masy ciała; ból głowy; zaczerwienienie, niedociśnienie; zapalenie nosogardzieli (źródło niezakaźne), przekrwienie błony śluzowej nosa; biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha; wysypka, pokrzywka, rumień,; ból żuchwy, bóle mięśni, bóle stawów, ból kończyn; ból w miejscu wprowadzenia.

Vidal VademecumFuente: treść tej monografii składnika aktywnego zgodnie z klasyfikacją ATC została opracowana z uwzględnieniem informacji klinicznych na temat wszystkich leków licencjonowanych i sprzedawanych w Hiszpanii sklasyfikowanych w tym Kodeksie ATC. Aby uzyskać szczegółowe informacje dozwolone przez AEMPS dla każdego leku, należy zapoznać się z odpowiednią kartą danych technicznych zatwierdzoną przez AEMPS.

monografii: 30/04/2020