Tratamentos para hipertensão pulmonar

emitido pelo Conselho de liderança científica da PHA. A informação é baseada na rotulagem de drogas da Food and Drug Administration dos Estados Unidos.
Last Updated April 2014

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What is riociguat?

Riociguat é um medicamento oral denominado estimulador ciclase solúvel de guanilato aprovado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (hap) em doentes do grupo 1 da Organização Mundial de Saúde (OMS). O objetivo desta terapia para HAP é melhorar a capacidade de exercício, a classe funcional da OMS e retardar o agravamento clínico. O Riociguat é também aprovado para doentes do grupo 4 da OMS com hipertensão pulmonar tromboembólica crónica (CTEPH) recorrente/persistente após tratamento cirúrgico ou inoperável. O objetivo desta terapia para CTEPH é melhorar a capacidade de exercício e classe funcional da OMS. Estudos de investigação que mostraram a eficácia da medicação incluíram na sua maioria doentes com sintomas classificados como classe funcional II-III.

Riociguat é comercializado como Adempas® para PAH e CTEPH e foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em outubro de 2013.como funciona o riociguat?o monofosfato de guanosina cíclico (GMP cíclico) é uma substância produzida nos pulmões e noutras partes do corpo por uma enzima denominada guanilato ciclase em resposta ao óxido nítrico. A BPG cíclica faz com que os vasos sanguíneos (artérias) relaxem e alarguem. Riociguat aumenta a atividade da guanilato ciclase de duas maneiras, de modo que mais GMP cíclico está disponível para os vasos sanguíneos dentro dos pulmões. Isto leva ao relaxamento, ou alargamento, desses vasos. Relaxante e alargamento dos vasos sanguíneos nos pulmões diminui a pressão arterial pulmonar para o coração e melhora a sua função. Isto reduz a pressão arterial nos pulmões, o que geralmente resulta na capacidade de ser mais activo. Estudos de pesquisa comprovaram esta melhoria.como é fornecido o riociguat?

Adempas® está disponível como uma rodada tablet nas seguintes doses: branco 0,5 mg comprimido amarelo 1 mg comprimido, amarelo-laranja 1,5 mg comprimido, uma cor de pêssego 2 mg comprimido e um vermelho-laranja 2,5 mg comprimido. A dose máxima é de 2.5 mg tomados três vezes ao dia. A medicação inicia-se normalmente com 1 mg três vezes por dia e aumenta em 0, 5 mg a cada 2-4 semanas, desde que não haja sinais de pressão arterial baixa. O seu médico poderá baixar a dose se a sua pressão arterial diminuir significativamente.como pode um doente obter riociguat?Riociguat deve ser prescrito por um médico, e a aprovação do seguro deve ser obtida antes do início da terapêutica. É transportado por farmácias especializadas, incluindo a Accredo Health Inc., AllianceRx Walgreens Prime e CVS Caremmark. As doentes do sexo feminino a quem foi receitado riociguat também devem ser incluídas pelo seu médico num programa para monitorizar cuidadosamente a possível gravidez. (Ver abaixo a secção populações especiais).o seguro paga riociguat?

espera-se que a maioria dos planos de seguro de saúde irá pagar parte do custo desta medicação. No entanto, alguns planos ainda deixam pacientes com uma alta responsabilidade fora do bolso.dependendo do seu tipo de seguro, pode ser elegível para assistência da empresa que fabrica a sua terapia ou de uma organização sem fins lucrativos de assistência caritativa. Para mais informações, visite www.PHAssociation.org/Help ou ligue para 301-565-3004.quais são os efeitos secundários frequentes do riociguat?Riociguat é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais freqüentes são:

• dor de cabeça
• dor de estômago
• Tonturas
• Náuseas
• Diarréia
• Baixa pressão arterial
• Vômitos
• Anemia
• Gastroesphageal refluxo (Conhecido como GERD ou azia)
• prisão de ventre

Outros efeitos secundários incluem:pode ocorrer uma redução da pressão arterial em todo o corpo, porque o riociguat relaxa os vasos sanguíneos (artérias) em todo o corpo. Deve ter-se precaução em doentes a tomar medicamentos para a pressão arterial, medicamentos que possam interagir com riociguat ou se a pressão arterial estiver baixa. É também necessária precaução em doentes com desidratação, doenças cardíacas do lado esquerdo e certas anomalias da função do sistema nervoso do organismo.raramente se observa hemorragia grave em doentes a tomar riociguat.tal como para todos os medicamentos, informe imediatamente o seu médico dos efeitos secundários graves ou sintomas que possam ser devidos ao riociguat.como são monitorizados os efeitos secundários de riociguat?não são necessárias análises sanguíneas regulares para detectar efeitos secundários.é necessária monitorização da pressão arterial quando inicia o tratamento com riociguat. Deve ser verificado de duas em duas semanas para ajudar o seu médico a decidir a melhor dose de riociguat a tomar.se sentir algum dos sintomas mencionados na secção anterior, deve informar imediatamente o seu médico.quais são as considerações para a utilização de populações especiais de riociguat?Riociguat pode causar graves anomalias congénitas se tomado durante a gravidez. As mulheres não devem estar grávidas quando iniciam o tratamento com riociguat ou quando este se encontra grávida durante o tratamento. Por esta razão, as mulheres que podem engravidar devem fazer testes regulares para assegurar que não estão grávidas, ou engravidar durante o tratamento ou no prazo de um mês a contar da interrupção do tratamento com riociguat. Recomenda-se a utilização de dois meios de contracepção aceitáveis durante estes períodos. Desconhece-se se riociguat passa para o leite materno. As mães lactantes não devem usar este medicamento.os doentes com doença hepática grave não devem tomar riociguat.os doentes com disfunção renal grave ou em diálise não devem tomar riociguat.a segurança e eficácia do riociguat em doentes pediátricos com HAP não foram estabelecidas.Riociguat pode causar acumulação de líquido nos pulmões em doentes com alguns tipos de hipertensão pulmonar, incluindo: doença veno-oclusiva pulmonar e hipertensão pulmonar causada por insuficiência cardíaca esquerda. Caso tal ocorra, os doentes poderão ter de parar de tomar riociguat.um doente pode ser alérgico ao riociguat?

isto é possível, mas não é provável.quais são as interacções medicamentosas importantes com riociguat? Riociguat não deve ser utilizado em associação com nitratos ou dadores de óxido nítrico, inibidores da fosfodiesterase—tais como sildenafil, tadalafil ou vardenafil—ou inibidores não específicos da fosfodiesterase-tais como dipirimadol ou teofilina.Riociguat interage com enzimas hepáticas chamadas CYP3A, P-gp e BCRP. Alguns medicamentos como o cetoconazol, itraconazol ou medicamentos denominados inibidores da protease (que são prescritos para alguns doentes com vírus da Imunodeficiência Humana, VIH ou SIDA), entre outros, podem também interagir com estas enzimas e causar níveis de riociguat mais elevados. Os doentes que tomam estes medicamentos podem ter mais efeitos secundários, especialmente pressão arterial baixa, e podem necessitar de doses diferentes de riociguat e/ou uma monitorização mais cuidadosa da pressão arterial ao tomar estes medicamentos.Riocigaut não afecta os níveis de varfarina.apesar de ter sido demonstrada uma ligeira interacção medicamentosa com riociguat e bosentano, os ajustes de dose actualmente não são recomendados para nenhum dos fármacos.antiácidos contendo hidróxido de magnésio ou alumínio (como o Maalox® ou o Mylanta®) podem impedir a absorção do riociguat uma vez tomado. Antiácidos como este não devem ser tomados uma hora após a administração de riociguat.

Considerações diversas:

fumar e RIOCIGUAT

fumar pode diminuir a quantidade de riociguat no corpo. Pode ser necessário ajustar a dose durante o tabagismo ou se parar de fumar enquanto estiver a tomar riociguat. Fumar também agrava a hipertensão pulmonar e deve ser evitado em doentes com PH.homens e mulheres podem tomar RIOCIGUAT?

Sim, os estudos avaliaram o riociguat tanto em homens como em mulheres com PH, e não foram notificadas diferenças nos efeitos secundários entre géneros.