Rilpivirine
Rilpivirine, onder andere verkocht onder de merknaam Edurant, is een medicijn, ontwikkeld door Tibotec, gebruikt voor de behandeling van HIV/AIDS. Het is een tweede generatie niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer (NNRTI) met een hogere potentie, een langere halfwaardetijd en een verminderd bijwerkingsprofiel in vergelijking met oudere NNRTI ‘ s, zoals efavirenz.
Rilpivirine ging in April 2008 in Fase III klinische studies en werd in Mei 2011 goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten onder de merknaam Edurant. Edurant is goedgekeurd voor behandelingsnaïeve patiënten met een virale belasting van 100.000 kopieën/mL of minder bij aanvang van de therapie. Het is gecontra-indiceerd voor gebruik met protonpompremmers vanwege de verhoogde pH in de maag die verlaagde plasmaconcentraties van rilpivirine veroorzaakt, wat mogelijk leidt tot verlies van virologische respons en mogelijke resistentie. Een medicijn met vaste dosis dat rilpivirine combineert met emtricitabine en tenofovirdisoproxil (TDF), werd in augustus 2011 goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) onder de merknaam Complera, en werd in November 2011 goedgekeurd voor gebruik in de Europese Unie met de merknaam Eviplera. Een medicatie met vaste dosis die ook rilpivirine combineert met emtricitabine en tenofoviralafenamide (TAF) werd goedgekeurd voor gebruik in de VS in maart 2016, met de merknaam Odefsey.
net als etravirine, een tweede generatie NNRTI goedgekeurd in 2008, is rilpivirine een diarylpyrimidine (DAPY). Van Rilpivirine in combinatie met emtricitabine en tenofovir is aangetoond dat het percentage virologisch falen hoger is dan van emtricitabine/tenofovir/efavirenz bij mensen met een uitgangswaarde van een HIV-virusbelasting van meer dan 100.000 kopieën/mm3.
Op 15 oktober 2020, het Comité voor Geneesmiddelen voor Menselijk Gebruik (CHMP) van de European Medicines Agency (EMA) heeft een positief advies, adviseren over de toekenning van een handelsvergunning voor het geneesmiddel Rekambys, bedoeld voor de behandeling van het humaan immunodeficiëntie virus type 1(HIV-1) infectie in combinatie met cabotegravir injectie. Rekambys is in December 2020 goedgekeurd voor medisch gebruik in de Europese Unie.
het EMA heeft aanbevolen een vergunning te verlenen voor het in de handel brengen van twee nieuwe antiretrovirale (ARV) geneesmiddelen, Rekambys (rilpivirine) en Vocabria injection (cabotegravir), samen te gebruiken voor de behandeling van mensen met een infectie met het humaan immunodeficiëntievirus type 1 (HIV-1). De twee geneesmiddelen zijn de eerste antiretrovirale geneesmiddelen die worden geleverd in een langwerkende injecteerbare formulering. Dit betekent dat in plaats van dagelijkse pillen, mensen ontvangen intramusculaire injecties maandelijks of om de twee maanden.
De combinatie van Rekambys en Vocabria injectie is bedoeld voor onderhoudsbehandeling van volwassenen met een niet-detecteerbare HIV-concentratie in het bloed (virale belasting minder dan 50 kopieën/ml) met hun huidige antiretrovirale behandeling, en wanneer het virus geen resistentie heeft ontwikkeld tegen bepaalde klasse van anti-HIV-geneesmiddelen genaamd niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI ‘ s) en integrase strand transfer-remmers (Inis).
in januari 2021, de Verenigde Staten Food and Drug Administration (FDA) goedgekeurd cabotegravir/rilpivirine (Cabenuva) injecteerbare formulering als een compleet regime voor de behandeling van het humaan immunodeficiëntie virus type 1 (HIV-1) infectie bij volwassenen ter vervanging van een huidige antiretrovirale regime in degenen die zijn virologically onderdrukt op een stabiele antiretrovirale regime met geen geschiedenis van falen van de behandeling en met geen bekende of vermoedelijke weerstand ofwel cabotegravir of rilpivirine. Dit is de eerste FDA-goedgekeurde injecteerbare, volledige regime voor HIV-geïnfecteerde volwassenen die eenmaal per maand wordt toegediend. Het etiket voor rilpivirine-tabletten werd herzien om de orale loodaanbevelingen voor gebruik met cabotegravir weer te geven.