Rilpivirină
Rilpivirine, vândute sub numele de brand Edurant, printre altele, este un medicament, dezvoltat de Tibotec, utilizat pentru tratamentul HIV/SIDA. Este un inhibitor non-nucleozidic de revers transcriptază de a doua generație (INNRT) cu potență mai mare, timp de înjumătățire mai lung și profil redus al efectelor secundare comparativ cu INNRT mai vechi, cum ar fi efavirenz.
rilpivirina a intrat în studiile clinice de fază III în aprilie 2008 și a fost aprobată pentru utilizare în Statele Unite în Mai 2011, sub numele de marcă Edurant. Edurant este aprobat pentru pacienții netratați anterior cu o încărcătură virală de 100.000 copii / mL sau mai puțin la inițierea tratamentului. Este contraindicat pentru utilizarea cu inhibitori ai pompei de protoni datorită creșterii pH-ului gastric care determină scăderea concentrațiilor plasmatice de rilpivirină, ceea ce poate duce la pierderea răspunsului virusologic și la posibila rezistență. Un medicament cu doză fixă care combină rilpivirina cu emtricitabina și tenofovir disoproxil (TDF), a fost aprobat de Administrația SUA pentru alimente și medicamente (FDA) în August 2011, sub numele de marcă Complera, și a fost aprobat pentru utilizare în Uniunea Europeană cu numele de marcă Eviplera în noiembrie 2011. Un medicament cu doză fixă care combină, de asemenea, rilpivirină cu emtricitabină și tenofovir alafenamidă (TAF) a fost aprobat pentru utilizare în SUA în martie 2016, cu numele de marcă Odefsey.
ca etravirina, o a doua generație NNRTI aprobată în 2008, rilpivirina este o diarilpirimidină (DAPY). S-a demonstrat că rilpivirina în asociere cu emtricitabină și tenofovir prezintă rate mai mari de eșec virusologic decât emtricitabină/tenofovir/efavirenz la persoanele cu încărcături virale HIV inițiale mai mari de 100000 copii/mm3.
la 15 octombrie 2020, Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) al Agenției Europene a medicamentului (EMA) a adoptat un aviz pozitiv, recomandând acordarea unei autorizații de introducere pe piață pentru medicamentul Rekambys, destinat tratamentului infecției cu virusul imunodeficienței umane de tip 1(HIV-1) în asociere cu injecția cu cabotegravir. Rekambys a fost aprobat pentru uz medical în Uniunea Europeană în decembrie 2020.
EMA a recomandat acordarea autorizațiilor de introducere pe piață pentru două noi medicamente antiretrovirale (ARV), rekambys (rilpivirină) și Vocabria injectabile (cabotegravir), pentru a fi utilizate împreună pentru tratamentul persoanelor cu infecție cu virusul imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1). Cele două medicamente sunt primele antiretrovirale care vin într-o formulare injectabilă cu acțiune lungă. Aceasta înseamnă că, în loc de pastile zilnice, oamenii primesc injecții intramusculare lunar sau la fiecare două luni.
combinația de rekambys și Vocabria injectabilă este destinată tratamentului de întreținere la adulții care au niveluri nedetectabile de HIV în sânge (încărcătură virală mai mică de 50 copii/ml) cu tratamentul lor antiretroviral actual și când virusul nu a dezvoltat rezistență la anumite clase de medicamente anti-HIV numite inhibitori non-nucleozidici de reverstranscriptază (INNRT) și inhibitori de transfer de catenă de integrază (Inis).
în ianuarie 2021, SUA. Food and Drug Administration (FDA) a aprobat cabotegravir/rilpivirină (Cabenuva) formulare injectabilă ca un regim complet pentru tratamentul infecției cu virusul imunodeficienței umane de tip 1 (HIV-1) la adulți pentru a înlocui un regim antiretroviral actual la cei care sunt suprimați virologic pe un regim antiretroviral stabil, fără antecedente de eșec al tratamentului și fără rezistență cunoscută sau suspectată la cabotegravir sau rilpivirină. Acesta este primul regim injectabil, complet aprobat de FDA pentru adulții infectați cu HIV, care este administrat o dată pe lună. Eticheta comprimatelor de rilpivirină a fost revizuită pentru a reflecta recomandările orale de inițiere a tratamentului cu cabotegravir.