fundal: Pacienții cu niveluri ridicate de colesterol lipoproteic cu densitate scăzută (LDL-C) ar putea să nu tolereze inhibitorii 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimei A reductazei („statine”) din cauza efectelor adverse (AEs) și ar putea să nu răspundă suficient de bine la terapiile de scădere a lipidelor nonstatin (LLT) pentru a îndeplini obiectivele LDL-C.

obiectiv: Scopul acestui studiu a fost de a evalua acceptabilitatea, eficacitatea și profilul de siguranță al rosuvastatinei 5 și 10 mg/zi la pacienții referiți consecutiv cu LDL-C primar ridicat, care nu au putut tolera alte statine din cauza mialgiei și, ulterior, în unele cazuri, nu au putut atinge obiectivele LDL-C cu LLT nonstatin.

metode: acest studiu pilot prospectiv, deschis, a fost realizat la pacienți de sex masculin și feminin cu vârsta cuprinsă între 38 și 80 de ani, cu LDL-C primar ridicat (în medie, 177 mg / dL) la Centrul de colesterol, Spitalul evreiesc, Cincinnati, Ohio. Pacienții au fost instruiți în Programul Național de educație a colesterolului Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III) dieta terapeutică cu modificări ale stilului de viață. Rosuvastatina 5 mg/zi a fost administrată pacienților clasificați prin stratificarea riscului NCEP ATP III ca risc moderat ridicat, iar rosuvastatina 10 mg / zi a fost administrată pacienților clasificați ca risc ridicat sau foarte mare. Punctele finale au inclus acceptabilitatea (evaluată utilizând întreruperea rosuvastatinei inițiată de pacient), eficacitatea (reduceri absolute și procentuale ale LDL-C și ale trigliceridelor) și profilul de siguranță (aspartat și alanin aminotransferaze >de 3 ori limita superioară de laborator a valorilor normale sau creșteri ale creatinkinazei >10xULN).

rezultate: au fost înrolați în total 61 pacienți (41 femei, 20 bărbați; vârsta medie, 60 ani; doza de 5 mg/zi, 25 pacienți; doza de 10 mg/zi, 36 pacienți). Mialgia, o AE predominantă, a determinat 50 de pacienți să întrerupă anterior tratamentul cu atorvastatină; 30, simvastatină; 19, pravastatină; 5, fluvastatină; 2, ezetimib/simvastatină; și 1, lovastatină. Ulterior, optsprezece pacienți nu au reușit să atingă obiectivele LDL-C numai cu LLT(s) nonstatin (colesevelam, 10 pacienți; ezetimib, 8; niacină cu eliberare prelungită, 2; și fenofibrat, 1). După o durată mediană a tratamentului de 16 săptămâni, rosuvastatina 5 mg/zi+dietă a fost asociată cu o scădere medie (DS) față de valoarea inițială a LDL-C de 75 (34) mg/dL (medie %Delta, -42% ) (P<0, 001 față de valoarea inițială). După o durată mediană a tratamentului de 44 săptămâni, rosuvastatina 10 mg/zi+dietă a fost asociată cu o scădere medie (DS) față de valoarea inițială a LDL-C de 79 (49) mg/dL (medie %Delta, -42% ) (P<0, 001 față de valoarea inițială). Dintre cei 61 de pacienți, 1 dintre cei cărora li s-a administrat doza de 10 mg/zi a întrerupt tratamentul cu rosuvastatină din cauza durerii musculare unilaterale după 4 săptămâni; nici un nivel de AST sau ALT nu a fost >3xuln și nici un nivel de CK nu a fost >10xuln.

concluzie: La acești 61 de pacienți hipercolesterolemici incapabili să tolereze alte statine și, ulterior, în unele cazuri, incapabili să îndeplinească obiectivele LDL-C în timpul tratamentului cu monoterapie cu nonstatin LIT, aceste observații preliminare sugerează că rosuvastatina în doze de 5 și 10 mg/zi+dietă a fost bine tolerată, eficientă și a avut un profil de siguranță bun.