precauții

General

siguranța și eficacitatea anestezicelor locale depind de doza adecvată, tehnica corectă, precauțiile adecvate și pregătirea pentru situații. Echipamentele de resuscitare, oxigenul și alte medicamente de resuscitare ar trebui să fie disponibile pentru utilizare imediată (vezi avertismente, reacții adverse și supradozaj). În timpul blocurilor nervoase regionale majore, pacientul ar trebui să aibă fluide IV care rulează printr-un cateter interior pentru a asigura o cale intravenoasă funcțională. Cea mai mică doză de anestezic local care rezultăîn anestezie eficientă trebuie utilizată pentru a evita nivelurile plasmatice ridicate și graveefecte adverse. Injectarea rapidă a unui volum mare de soluție anestezică localătrebuie evitate și trebuie utilizate doze fracționare (incrementale) atunci când este posibil.

anestezie epidurală

în timpul administrării epidurale de Sensorcaină(bupivacaină HCl), soluțiile 0,5% și 0,75% trebuie administrate îndoze crescute de 3 mL până la 5 mL cu suficient timp între doze pentru a detectamanifestări toxice ale injecției intravasculare sau intratecale neintenționate.Injecțiile trebuie făcute încet, cu aspirații frecvente înainte și în timpulinjecția pentru a evita injecția intravasculară. Aspirațiile seringii trebuie, de asemenea, efectuate înainte și în timpul fiecărei injecții suplimentare în tehnici de cateter continuu(intermitent). O injecție intravasculară este în continuareposibil chiar dacă aspirațiile pentru sânge sunt negative.

în timpul administrării anesteziei epidurale, se recomandă administrarea inițială a unei doze de test și monitorizarea efectelor înainte de administrarea întregii doze. Atunci când se utilizează o catetertehnică „continuă”, dozele de testare trebuie administrate atât înainte de dozele originale, cât și de cele de întărire, deoarece tuburile din plastic din spațiul epidural pot migra într-un vas de sânge sau prin dura. Atunci când condițiile clinice permit, doza de testare trebuie să conțină epinefrină (10 mcg până la 15 mcg a fost sugerată) pentru a servi ca avertisment de injecție intravasculară neintenționată. Dacă este injectat într-un vas de sânge, această cantitate de epinefrină este probabil să producă un”răspuns epinefrină” tranzitoriu în 45 de secunde, constând într-o creștere a inimii și/sau a tensiunii arteriale sistolice, paloare circumorală, palpitații șinervozitate la pacientul nesedatat. Pacientul sedat poate prezenta doar o creștere a frecvenței pulsului de 20 sau mai multe bătăi pe minut timp de 15 sau mai multe secunde.

prin urmare, după doza de test, frecvența cardiacă trebuie monitorizată pentru o creștere a frecvenței cardiace. Pacienții cu beta-blocante nu se pot manifestamodificări ale ritmului cardiac, dar monitorizarea tensiunii arteriale poate detecta o tranziție a tensiunii arteriale sistolice. Doza de test trebuie să conțină, de asemenea, 10 mg până la 15 mg de Sensorcaină sau o cantitate echivalentă de alt anestezic local pentru a detecta o administrare intratecală neintenționată. Acest lucru va fi evidențiat în câtevaminute prin semne de bloc spinal (de exemplu, scăderea senzației feselor, pareza picioarelor sau, la pacientul sedat, absența genunchiului). O injecție intravascularăsau subarahnoidă este încă posibilă chiar dacă rezultatele dozei de testsunt negative. Doza de testare în sine poate produce o reacție toxică sistemică, efecte cardiovasculare induse de epinefrină sau epinefrină.

injectarea de doze repetate de anestezice locale poateprovoacă creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice cu fiecare doză repetată din cauzacumularea lentă a medicamentului sau a metaboliților săi sau încetinirea metabolicădegradare. Toleranța la nivelurile sanguine ridicate variază în funcție de statutulpacient. Pacienții debilitați, vârstnici și pacienții bolnavi acut trebuie administrațidoze reduse proporționale cu vârsta și starea lor fizică. Anestezice localetrebuie, de asemenea, utilizat cu precauție la pacienții cu hipotensiune arterială sau bloc cardiac.

monitorizarea atentă și constantă a semnelor vitale cardiovasculare și respiratorii (adecvarea ventilației) și starea de conștiență a pacientului trebuie efectuate după fiecare injecție anestezică locală. Trebuie avut în vedere în astfel de momente că neliniște, anxietate, vorbire incoerentă, amețeală, amorțeală și furnicături ale gurii și buzelor, gust metalic, tinitus, amețeli, vedere încețoșată, tremurături, spasme, depresie sau somnolențăpoate fi semne de avertizare timpurie a toxicității sistemului nervos central.

soluțiile anestezice locale care conțin un vasoconstrictor trebuie utilizate cu precauție și în cantități atent restricționate în zonele corpului furnizate de arterele finale sau care au compromis altfel aprovizionarea cu sânge, cum ar fi degetele, nasul, urechea externă sau penisul. Pacienții cu boală vasculară hipertensivă pot prezenta un răspuns vasoconstrictor exagerat. Pot rezulta leziuni ischemice sau necroză.

deoarece Amida-anestezice locale, cum ar fi bupivacaina suntmetabolizate de ficat, aceste medicamente, în special doze repetate, trebuie utilizatecu precauție la pacienții cu boală hepatică. Pacienți cu hepatită severăBoala, din cauza incapacității lor de a metaboliza anestezicele locale în mod normal,prezintă un risc mai mare de a dezvolta concentrații plasmatice toxice. Anestezicele locale trebuie, de asemenea, utilizate cu precauție la pacienții cu afectarefuncția cardiovasculară, deoarece acestea pot fi mai puțin capabile să compenseze modificările funcționale asociate cu prelungirea conducerii AV produse de aceste medicamente.

pot apărea aritmii cardiace grave legate de doză dacă în timpul sau după administrarea unor anestezice inhalatorii puternice sunt utilizate preparate care conțin un vasoconstrictor, cum ar fi epinefrina. Pentru a decide dacă se utilizează aceste produse concomitent în același pacient, trebuie luată în considerare acțiunea combinată a ambilor agenți asupra miocardului, a concentrației și volumului vasoconstrictorului utilizat și a timpului de la injectare,dacă este cazul.

multe medicamente utilizate în timpul desfășurării anesteziei suntconsiderate agenți potențiali de declanșare a hipertermiei maligne familiale.Deoarece nu se știe dacă anestezicele locale de tip amidă pot declanșa această reacție și deoarece necesitatea anesteziei generale suplimentare nu poate fi anticipată în avans, se sugerează că ar trebui să fie disponibil un protocol standard pentru management. Semnele precoce inexplicabile de tahicardie, tahipnee, tensiune arterială labilă și acidoză metabolică pot precede creșterea temperaturii.Rezultatul de succes depinde de diagnosticarea precoce, întreruperea promptă a agentului(agenților) declanșator (I) suspect (I) și instituirea promptă a tratamentului, inclusiv terapia cu oxigen, măsurile de susținere indicate și dantrolenul (consultați prospectul intravenos dantrolenesodium înainte de utilizare).

utilizarea în zona capului și gâtului

doze mici de anestezice locale injectate în zona capului și gâtului, inclusiv blocuri ganglionare retrobulbare, dentare și stelate, pot produce reacții adverse similare cu toxicitatea sistemică observată în cazul injecțiilor intravasculare neintenționate cu doze mai mari. Procedurile de injectare necesităcea mai mare grijă. Au fost raportate confuzii, convulsii, deprimare respiratorie și/sau repaus respirator și stimulare cardiovasculară sau depresie. Aceste reacții se pot datora injectării intra-arteriale a anestezicului local cu fluxul retrograd în circulația cerebrală. Ele pot fi, de asemenea, cauzate de puncția tecii durale a nervului optic în timpul blocului retrobulbar cu difuziea oricărui anestezic local de-a lungul spațiului subdural până la creierul mediu. Pacienții care primesc aceste blocuri ar trebui să aibă circulația și respirația monitorizateși să fie observate în mod constant. Echipamente de resuscitare și personal pentru tratarereacțiile adverse trebuie să fie disponibile imediat. Recomandările de dozajnu trebuie depășite (vezi dozare și administrare).

utilizare în chirurgia oftalmică

clinicienii care efectuează blocuri retrobulbare ar trebui să fie conștienți de faptul că au existat raportări de stop respirator după injectarea anestezică locală. Înainte de blocarea retrobulbară,ca și în cazul tuturor celorlalte proceduri regionale, trebuie asigurată disponibilitatea imediată a echipamentului, a medicamentelor și a personalului pentru a gestionastopul respirator sau depresia, convulsiile și stimularea cardiacă saudepresie (vezi și avertismente și utilizare în zona capului și gâtului, de mai sus). Ca și în cazul altor proceduri anestezice, pacienții trebuie monitorizați constant în urma blocajelor oftalmice pentru semne ale acestor reacții adverse, care pot apărea după doze totale relativ mici.

o concentrație de 0,75% bupivacaină este indicată pentru blocul retrobulbar; cu toate acestea, această concentrație nu este indicată pentru nici un altulbloc nervos periferic, inclusiv nervul facial, și nu este indicat pentruinfiltrarea locală,inclusiv conjunctiva (vezi indicații și precauții, generale). Amestecarea Sensorcainei (bupivacaina HCl) cu alte anestezice locale nu este recomandată din cauza datelor insuficiente privind utilizarea clinică a acestor amestecuri.

când Sensorcaina (bupivacaina HCl) 0,75% este utilizată pentru blocul retrobulbar, anestezia corneană completă precede, de obicei, debutul acineziei musculare oculare externe acceptabile clinic. Prin urmare, prezențaakinezie mai degrabă decât anestezie singură ar trebui să determine disponibilitatea pacientuluipentru intervenții chirurgicale.

utilizare în stomatologie

datorită duratei lungi a anesteziei, cândsensorcaina 0,5% cu epinefrină este utilizată pentru injecții dentare, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea unei traume accidentale a limbii,buzelor și mucoasei bucale și sfătuiți să nu mestece alimente solide sau să testeze zona anesteziată prin mușcătură sau sondare.

carcinogeneza, mutageneza, afectarea fertilității

nu au fost efectuate studii pe termen lung la animale pentru evaluarea potențialului carcinogen al clorhidratului de bupivacaină. Potențialul mutagenic și efectul asupra fertilității nu au fost determinate.

sarcina categoria C

nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Sensorcaina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacăbeneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. Clorhidratul de bupivacain a produs toxicitate asupra dezvoltării atunci când a fost administrat subcutanat la șobolani și iepuri gestante, în doze relevante clinic. Acest lucru nuexclude utilizarea Sensorcainei la termen pentru anestezie obstetrică sau analgezie (vezi travaliul și livrarea).

clorhidratul de bupivacaină a fost administrat subcutanat la șobolani la doze de 4,4, 13,3,& 40 mg/kg și la iepuri la doze de 1,3,5,8,& 22,2 mg / kg în timpul perioadei de organogeneză (implantare laînchiderea palatului dur). Dozele mari sunt comparabile cu doza zilnică maximă recomandată la om (MRHD) de 400 mg/zi pe bază de mg/m suprafață corporală (BSA). Nu s-au observat efecte embrio-fetale la șobolani la doza mare care a determinat creșterea letalității materne. O creștere a deceselor embrio-fetale a fost observată la iepuri la doza mare, în absența toxicității materne, cu nivelul fetal fără efecte Adverse observate reprezentând aproximativ 1/5 din IRD pe baza BSA.

într – un studiu de dezvoltare pre-și post-natală la șobolan (dozare de la implantare până la înțărcare) efectuat la doze subcutanate de 4,4, 13.3, & 40 mg/kg mg/kg și zi, scăderea supraviețuirii puilor a fost observată la doza mare. Doza mare este comparabilă cu MRHD zilnic de 400 mg/zi pe o BSAbasis.

travaliul și livrarea

vezi caseta de avertizare privind utilizarea obstetrică a 0,75% Sensorcaine.

Sensorcaina este contraindicată pentru obstetricăanestezia blocului paracervical.

anestezicele locale traversează rapid placenta și, atunci când sunt utilizate pentru anestezie epidurală, caudală sau pudendală, pot provoca diverse grade de toxicitate maternă, fetală și neonatală (vezi farmacologie clinică, farmacocinetică ). Incidența și gradul de toxicitate depind de procedura efectuată, de tipul și cantitatea de medicament utilizat și de tehnica administrării medicamentului. Reacțiile Adverse la naștere, făt și nou-născut implică modificări ale sistemului nervos central, tonusului vascular periferic și funcției cardiace.

hipotensiunea maternă a rezultat în urma anesteziei regionale. Anestezicele locale produc vasodilatație prin blocarea simpaticuluinervi. Ridicarea picioarelor pacientului și poziționarea ei pe partea stângă vaajuta la prevenirea scăderii tensiunii arteriale. Ritmul cardiac fetal ar trebui, de asemenea, să fiemonitorizat continuu și monitorizarea fetală electronică este foarte recomandabilă.

anestezia epidurală, caudală sau pudendală poate alteraforțele de naștere prin modificări ale contractilității uterine sau ale eforturilor materneexpulsive. Anestezia epidurală a fost raportată pentru a prelungi a doua etapă a travaliului prin eliminarea dorinței reflexe a parturientului de a suporta sau prin interferența cu funcția motorie. Utilizarea anesteziei obstetricale poate creștenevoia de asistență pentru forceps.

utilizarea unor medicamente anestezice locale în timpul muncii și livrării poate fi urmată de scăderea forței musculare și a tonusului pentru prima zi sau două de viață. Acest lucru nu a fost raportat cu bupivacaină.

este extrem de important să se evite compresia aortocavală de către uterul gravid în timpul administrării blocului regional la părinți. Pentru aceasta, pacientul trebuie menținut în poziția de decubit lateral stângsau o rolă de pătură sau un sac de nisip poate fi plasat sub șoldul drept și graviduterul deplasat spre stânga.

mamele care alăptează

S-a raportat că bupivacaina este excretată în laptele uman, sugerând că sugarul care alăptează ar putea fi expus teoretic la adoza medicamentului. Din cauza potențialului de reacții adverse grave la sugarii care alăptează de la bupivacaină, ar trebui luată o decizie dacă să se continue alăptarea sau să nu se administreze bupivacaină, luând în considerare importanța medicamentului pentru mamă.

utilizare pediatrică

până când se obține experiență suplimentară la pacienții pediatricimai puțin de 12 ani, administrarea injecției Sensorcaine (Bupivacaine HCl)la această grupă de vârstă nu este recomandată. S-a raportat că perfuziile continue de bupivacaină la copii au dus la niveluri sistemice ridicate de bupivacaină și convulsii; nivelurile plasmatice ridicate pot fi, de asemenea, asociate cu anomalii cardiovasculare (vezi avertismente, precauții și supradozaj).

utilizare geriatrică

pacienții cu vârsta peste 65 de ani, în special cei cu hipertensiune arterială, pot prezenta un risc crescut de apariție a hipotensiunii arteriale în timp ce suferă anestezie cu bupivacaină (vezi reacțiile ADVERSE).

pacienții vârstnici pot necesita doze mai mici de bupivacaină(vezi precauții, anestezie epidurală și dozare ȘIADMINISTRARE).

în studiile clinice, au fost observate diferențe între diferiți parametri farmacokinetici între pacienții vârstnici și cei mai tineri (vezi farmacologia clinică).

se știe că acest produs este excretat substanțial de rinichi, iar riscul de reacții toxice la acest medicament poate fi mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece este mai probabil ca pacienții vârstnici să aibă o scădere a funcției renale, trebuie să se acorde atenție selectării dozei și poate fi utilă monitorizarea funcției renale (vezi farmacologie clinică).