micronizarea este un proces de reducere a diametrului particulelor unui material solid pentru a permite solubilitatea ingredientelor farmaceutice Active (API). Indiferent dacă este administrat oral sau local, această solubilitate este un factor cheie în biodisponibilitate și, în cele din urmă, eficacitatea unui medicament.micronizarea API-urilor devine din ce în ce mai mult o capacitate cheie pentru organizațiile de dezvoltare și producție a contractelor (Cdmo), deoarece cererea de medicamente, creme și geluri semi-solide continuă să crească, precum și utilizarea API-urilor în ingredientele alimentare. Toate aceste substanțe chimice trebuie micronizate pentru a-și crește puterea.

tehnicile tradiționale de micronizare s-au bazat pe frecare pentru a reduce dimensiunea particulelor, iar acest lucru se realizează prin măcinarea sau măcinarea particulelor. Tehnicile moderne folosesc, de asemenea, fluide supercritice, care fac API solubil.

micronizarea necesită expertiză – cum o facem

în timp ce micronizarea devine rapid o cerință cheie pentru fabricarea API, există o lipsă de CDMOs care pot oferi această capacitate, având în vedere instrumentele și utilajele costisitoare și complexe, precum și expertiza specializată necesară.un bun exemplu de proiect de micronizare pe care l-am finalizat cu succes a fost Dezvoltarea primei forme sintetice din lume de acid azelaic de calitate medicală. Acidul Azelaic este adesea utilizat pentru a trata afecțiunile pielii umane, inclusiv acneea, rozaceea, melasma și hiperpigmentarea.proprietățile bacteriostatice și bactericide ale API funcționează împotriva unei varietăți de microorganisme aerobe și anaerobe care infectează porii pielii pe pielea purtătoare de acnee. De asemenea, reduce producția de keratină, o substanță naturală care promovează creșterea bacteriilor acneice. În plus, acidul azelaic are capacitatea de a reduce inflamația, făcându-l util ca tratament pentru rozacee. Este folosit ca ingredient activ în gelurile topice pentru a elimina umflăturile și umflarea asociate cu roșeața facială caracteristică a rozaceei.

acidul Azelaic a devenit mai popular ca ingredient în medicamentele topice decât alți acizi dicarboxilici datorită solubilității sale mai mari. Drept urmare, în ultimul deceniu am primit numeroase cereri pentru ingredient.

când am început să sintetizăm acidul azelaic acum 10 ani, primeam materia primă din China, apoi o recristalizam și, ocazional, modificam dimensiunea particulelor așa cum au solicitat sponsorii pentru diferitele lor aplicații. În timp ce acest proces a îndeplinit toate reglementările atunci, timpurile – și reglementările – s-au schimbat. În general, medicamentele derivate din produse de origine animală au întâmpinat o rezistență mai mare din cauza modificărilor cerințelor de reglementare, preocupărilor privind bunăstarea animalelor, convingerilor religioase și din alte motive. Pentru a răspunde acestor preocupări, PCI Synthesis a dezvoltat un proces complet sintetic, împreună cu analizele asociate, care au fost scalate și validate.

am dezvoltat acest acid azelaic folosind tehnici avansate de micronizare care ne-au permis să livrăm particule mici, distribuite uniform în geluri, creme și alte produse medicamentoase semi-solide, în siguranță și eficient.

mașini complexe, instrumente necesare

pentru a efectua micronizarea pe un API, este necesar un echipament foarte specific, complex și scump. Aici, la PCI Synthesis, am investit în infrastructura de echipamente și instrumente analitice și expertiză pentru a o conduce destul de eficient și pentru a ne asigura că produsele finite pot fi scalate și fabricate din când în când

mai jos sunt câteva dintre echipamentele utilizate aici la PCI Synthesis:

• Fitzpatrick Fitzmill Model: DASO-6 – care oferă o metodă de frezare rapidă și eficientă pentru a reduce dimensiunea materiilor prime și pentru a obține un produs procesat uniform
• Quadro Engineering Comil Models 194 – S, U20: care este o altă tehnologie de frezare/frezare conică a ecranului
• Sturtevant Micronizer Models M2, M4: un sistem unic de măcinare a energiei fluide pentru a genera un impact asupra particulelor maximizați productivitatea, oferind un control maxim al vibrațiilor pentru a permite recuperarea produsului curat și acceptabil.
• Malvern Mastersizer 2000: un analizor de dimensiune a particulelor utilizat de laboratorul de control al calității pentru a aproba produsele de dozare finite și pentru a determina dimensiunea și distribuția particulelor

diferite tehnici de micronizare

micronizarea reduce particulele până la micrometru sau, în unele cazuri, dimensiunea nanometrului, prin utilizarea energiei fluide, cum ar fi o moară cu jet, mai degrabă decât prin mijloace mecanice. Cu toate acestea, reducerea mecanică a dimensiunii particulelor folosind o moară de mărgele poate fi utilizată și pentru a obține particule de dimensiuni micrometri și nanometri.

frezarea cu Jet folosește gaz sub presiune pentru a crea o viteză mare a particulelor și un impact energetic ridicat între particule. În comparație cu frezarea mecanică, frezarea cu jet reduce contaminarea metalelor și, deoarece temperatura procesului este relativ constantă, poate fi utilizată pentru produse sensibile la căldură. Cu toate acestea, frezarea cu Jet necesită o înțelegere profundă a procesului și a echipamentului.

frezare șirag de mărgele. O moară de mărgele folosește frezarea mecanică umedă pentru a obține particule la scară nanometrică. Într-o moară de mărgele agitator, mărgelele de măcinare și elementele de agitare sunt utilizate pentru a reduce dimensiunea particulelor API prin impact și, deoarece frezarea mărgelelor este un proces umed, evită orice probleme legate de praf.

micronizarea este doar una dintre noile tehnici pentru asigurarea livrării sigure și eficiente a API-urilor în formate noi, cum ar fi creme, geluri și alte unguente. Prin investiții atente în instrumente și echipamente de micronizare și experți care știu cum să efectueze tehnicile necesare, Cdmo-urile pot fi bine echipate pentru a satisface cererea în creștere.

Dacă aveți întrebări despre capacitățile noastre de micronizare, vă rugăm să ne sunați la (978) 462-5555 sau să ne trimiteți un e-mail la [email protected].