Rilpivirine
Rilpivirine, som säljs under varumärket Edurant bl.a., är ett läkemedel, utvecklat av Tibotec, som används för behandling av HIV/AIDS. Det är en andra generationens icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI) med högre potens, längre halveringstid och minskad biverkningsprofil jämfört med äldre NNRTI, såsom efavirenz.
rilpivirin gick in i kliniska fas III-studier i April 2008 och godkändes för användning i USA i maj 2011 under varumärket Edurant. Edurant är godkänt för behandlingsnaiva patienter med en virusbelastning på 100 000 kopior/mL eller mindre vid behandlingsstart. Det är kontraindicerat för användning med protonpumpshämmare på grund av det ökade gastriska pH-värdet som orsakar minskade plasmakoncentrationer av rilpivirin, vilket kan leda till förlust av virologiskt svar och möjlig resistens. En fast dosmedicin som kombinerar rilpivirin med emtricitabin och tenofovirdisoproxil (TDF), godkändes av US Food and Drug Administration (FDA) i augusti 2011, under varumärket Complera, och godkändes för användning i Europeiska unionen med varumärket Eviplera i November 2011. En fast dosmedicin som också kombinerar rilpivirin med emtricitabin och tenofoviralafenamid (TAF) godkändes för användning i USA i mars 2016 med varumärket Odefsey.
liksom etravirin, en andra generationens NNRTI godkänd 2008, är rilpivirin en diarylpyrimidin (DAPY). Rilpivirin i kombination med emtricitabin och tenofovir har visat sig ha högre frekvens av virologisk svikt än emtricitabin/tenofovir/efavirenz hos personer med hiv-virusbelastning vid baslinjen större än 100 000 kopior/mm3.
den 15 oktober 2020 antog Utskottet för humanläkemedel (CHMP) vid Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) ett positivt yttrande och rekommenderade att ett godkännande för försäljning av läkemedlet Rekambys, avsett för behandling av humant immunbristvirus typ-1(HIV-1) – infektion i kombination med cabotegravir-injektion. Rekambys godkändes för medicinsk användning i Europeiska unionen i December 2020.
EMA har rekommenderat godkännande för försäljning av två nya antiretrovirala (ARV) läkemedel, Rekambys (rilpivirin) och Vocabria injektion (cabotegravir), som ska användas tillsammans för behandling av personer med humant immunbristvirus typ 1 (HIV-1) infektion. De två läkemedlen är de första antiretrovirala läkemedlen som kommer i en långverkande injicerbar formulering. Detta innebär att i stället för dagliga piller får människor intramuskulära injektioner varje månad eller varannan månad.
kombinationen av Rekambys och Vocabria injektion är avsedd för underhållsbehandling av vuxna som har odetekterbara HIV-nivåer i blodet (virusbelastning mindre än 50 kopior/ml) med sin nuvarande antiretrovirala behandling, och när viruset inte har utvecklat resistens mot vissa typer av anti-HIV-läkemedel som kallas icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare (NNRTI) och integrase strand transfer Inis (Inis).
i januari 2021, USA. Food and Drug Administration (FDA) godkände cabotegravir/rilpivirin (Cabenuva) injicerbar formulering som en komplett behandling för behandling av humant immunbristvirus typ 1 (HIV-1) – infektion hos vuxna för att ersätta en nuvarande antiretroviral behandling hos dem som virologiskt undertrycks på en stabil antiretroviral behandling utan tidigare behandlingssvikt och utan känd eller misstänkt resistens mot antingen cabotegravir eller rilpivirin. Detta är den första FDA-godkända injicerbara, kompletta regimen för HIV-infekterade vuxna som administreras en gång i månaden. Etiketten för rilpivirintabletter reviderades för att återspegla de orala introduktionsrekommendationerna för användning med cabotegravir.