bakgrund: Patienter med höga nivåer av lågdensitetslipoproteinkolesterol (LDL-C) kanske inte tolererar 3-hydroxi-3-metylglutarylkoenzym a-reduktashämmare (”statiner”) på grund av biverkningar (AEs) och kanske inte svarar tillräckligt bra på Nonstatin lipidsänkande terapier (LLTs) för att uppfylla LDL-C-Mål.

mål: Syftet med denna studie var att bedöma acceptans, effektivitet och säkerhetsprofil för rosuvastatin 5 och 10 mg/d i följd hänvisade patienter med primär hög LDL-C som inte kunde tolerera andra statiner på grund av myalgi och därefter i vissa fall inte kunde nå LDL-C-mål med nonstatin LLT.

metoder: denna prospektiva, öppna pilotstudie genomfördes i följd hänvisade manliga och kvinnliga patienter i åldern 38 till 80 år med primär hög LDL-C (medelvärde, 177 mg/dL) vid Cholesterol Center, Jewish Hospital, Cincinnati, Ohio. Patienterna instruerades i National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III) terapeutiska livsstilsförändringar diet. Rosuvastatin 5 mg/d administrerades till patienter kategoriserade av NCEP ATP III riskstratifiering som måttligt hög risk, och rosuvastatin 10 mg/d administrerades till patienter kategoriserade som hög eller mycket hög risk. Slutpunkter inkluderade acceptans (bedömd med patientinitierad avbrytande av rosuvastatin), effektivitet (absoluta och procentuella minskningar av LDL-C och triglycerider) och säkerhetsprofil (aspartat och alaninaminotransferaser >3 gånger laboratoriets övre gräns för normal eller förhöjningar av kreatinkinas >10xuln).

resultat: totalt 61 patienter inkluderades (41 kvinnor, 20 män; medelålder, 60 år; 5 mg/d dos, 25 patienter; 10 mg/d dos, 36 patienter). Myalgi, en dominerande AE, hade fått 50 patienter att tidigare avbryta behandlingen med atorvastatin; 30, simvastatin; 19, pravastatin; 5, fluvastatin; 2, ezetimib/simvastatin; och 1, lovastatin. Arton patienter misslyckades därefter med att nå LDL-C-mål med nonstatin LLTT(s) ensam (colesevelam, 10 patienter; ezetimib, 8; niacin förlängd frisättning, 2; och fenofibrat, 1). Efter en median behandlingstid på 16 veckor associerades rosuvastatin 5 mg/d+diet med en genomsnittlig (SD) minskning från baslinjen i LDL-C på 75 (34) mg/dL (medelvärde %Delta, -42%) (P<0, 001 jämfört med baslinjen). Efter en median behandlingstid på 44 veckor associerades rosuvastatin 10 mg/d+diet med en genomsnittlig (SD) minskning från baslinjen i LDL-C på 79 (49) mg/dL (medelvärde %Delta, -42%) (P<0, 001 jämfört med baslinjen). Av de 61 patienterna avbröt 1 som fick 10 mg/d-dosen rosuvastatinbehandling på grund av ensidig muskelsmärta efter 4 veckor; inga AST-eller ALAT-nivåer var >3xULN och inga CK-nivåer var >10xuln.

slutsats: I dessa 61 hyperkolesterolemiska patienter som inte kan tolerera andra statiner och därefter i vissa fall inte kan uppfylla LDL-C-mål medan de fick nonstatin LIT monoterapi, tyder dessa preliminära observationer på att rosuvastatin i doser på 5 och 10 mg/d+diet tolererades väl, effektivt och hade en god säkerhetsprofil.