Verkningsmekanismelexipag

Selexipag är en selektiv IP-receptoragonist som tydligt skiljer sig från prostacyklin och dess analoger. Selexipag hydrolyseras av karboxylesteraser för att ge upphov till dess aktiva metabolit, som är ungefär 37 gånger mer potent än selexipag. Selexipag y su metabolito activo son agonistas de alta afinidad del receptor IP con una elevada selectividad para el receptor IP frente a otros receptores prostanoides (EP<sub><\sub>-EP<sub><\sub>, DP, FP y TP). Selektiviteten kontra EP-receptorerna<sub><\sub>, EP<sub><\sub>, FP och TP är viktigt, eftersom det är av receptorer kontraktil väldefinierad i mag-tarmkanalen och blodkärlen. La selectividad frente a los receptores EP<sub><\sub>, EP<sub><\sub> y DP<sub><\sub> es importante, ya que se trata de receptores que median los efectos depresores inmunitarios.

terapeutiska Indikationerelexipag

långtidsbehandling av pulmonell arteriell hypertension (PAH) hos vuxna patienter i who-funktionsklass (CF) II-III, i kombinationsterapi hos patienter som inte är tillräckligt kontrollerade med en endotelinreceptorantagonist (RAE) och / eller en fosfodiesteras typ 5-hämmare (PDE-5) eller som monoterapi hos patienter som inte är kandidater för dessa terapier.
(effekt har visats i en patientpopulation med PAH som inkluderar idiopatisk och ärftlig PAH, PAH associerad med bindvävssjukdomar och PAH associerad med enkel korrigerad medfödd hjärtsjukdom).

PosologieSelexipag

Oral. Vuxna: 200-1 600 mcg 2 gånger / dag startdos: 200 mcg 2 gånger / dag, ökning i steg om 200 mcg 2 gånger / dag med 1 sem-intervall mellan doserna (i början av varje stegfas, ta 1: A dosen på kvällen). Max dos: 1600 mcg 2 gånger / dag. Vid samtidig behandling med måttliga CYP2C8-hämmare (klopidogrel, deferasirox och teriflunomid): administrera 1 gång/dag.Måttlig H. I.: startdos 200 mcg / dag och ökning 200 mcg / dag varje vecka.

administreringsmetodelexipag

Oral användning. Administrera på morgonen och kvällen med måltider och, i början av varje fas av progressiv ökning av dosen, ta den 1: A ökade dosen på kvällen. Tabletterna ska inte brytas, krossas eller tuggas, de ska sväljas med vatten.

kontraindikationer

överkänslighet; ischemisk hjärtsjukdom, svår eller instabil angina pectoris; hjärtinfarkt under de senaste 6 månaderna; dekompenserad hjärtsvikt utan strikt medicinsk övervakning, allvarlig arytmi; händelser stroke (t.ex. övergående ischemisk attack eller stroke) under de senaste 3 månaderna; defekt valvulär, medfödd eller förvärvad, med förändringar i kliniskt relevant myokardiell funktion är inte relaterad till lunghypertension; samtidig användning med potenta hämmare av CYP2C8 (t. ex. gemfibrozil).

varningar och Försiktigheterelexipag

rekommenderas inte till patienter med: svår H. I., barn < 18 år (Inga data tillgängliga), dialys; försiktighet vid: måttlig H. I. (dosjustering), R. I., äldre; risk för: hypotoni (ökad risk vid samtidig antihypertensiv behandling, vilande hypotoni, hypovolemi, svår obstruktion av vänster ventrikulär utflöde eller autonom dysfunktion), hypertyreoidism (utför sköldkörtel lungödem hos patienter med NFE. kvinnor i fertil ålder bör använda tillförlitligt preventivmedel under behandlingen; överväga dosjustering vid samtidig behandling med en måttlig CYP2C8-hämmare (t.ex. klopidogrel, deferasirox, teriflunomid) eller avbryta behandlingen.

leverinsufficiens

administrera inte om svår H. I. (Child-Pugh klass C. försiktighet vid måttlig H. I. och dosjustering (startdos 200 mcg/dag och ökning 200 mcg / dag varje vecka).

njurinsufficiens

Varning.

exipag interaktioner

kontraindicerat med: starka CYP2C8-hämmare (t.ex. gemfibrozil).
försiktighet med: måttliga CYP2C8-hämmare (t.ex. klopidogrel, deferasirox, teriflunomid); CYP2C8-inducerare (rifampicin, karbamazepin, fenytoin); UGT1A3-och UGT2B7-hämmare (valproinsyra, probenecid och flukonazol).

PregnantSelexipag

inga data finns tillgängliga för behandling med selexipag hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på några direkta eller indirekta skadliga effekter i samband med Reproduktionstoxicitet. Selexipag och dess huvudmetabolit hade en in vitro prostacyklinreceptor (IP) styrka mellan 20 och 80 gånger lägre hos djurarter i en reproduktionstoxikologisk modell jämfört med människor. Säkerhetsmarginalerna för eventuella IP – mottagarrelaterade effekter på reproduktion är därför lägre än icke-IP-associerade effekter. Selexipag rekommenderas inte för användning under graviditet och hos fertila kvinnor som inte använder preventivmedel.

Laktatelexipag

det är inte känt om selexipag eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Hos råttor utsöndras selexipag eller dess metaboliter i mjölk. En risk för barnet kan inte uteslutas. Selexipag ska inte användas under amning.

effekter på förmågan att framföra fordonelexipag

Selexipag har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Patientens kliniska status och biverkningsprofilen för selexipag (såsom huvudvärk, hypotoni) bör beaktas när patientens förmåga att framföra fordon och använda maskiner beaktas.

Biverkningarelexipag

anemi, minskad Hb; hypertyreoidism, minskad tyrotropin; minskad aptit, viktminskning; huvudvärk; rodnad, hypotoni; nasofaryngit( icke-infektiös), nästäppa; diarre, kräkningar, illamående, buksmärtor; utslag, urtikaria, erytem; käksmärta, myalgi, artralgi, smärta i extremiteter; smärta vid administreringsstället.

Vidal VademecumSource: innehållet i denna monografi av aktiv substans enligt ATC-klassificeringen har utarbetats med beaktande av den kliniska informationen för alla läkemedel som godkänts och marknadsförs i Spanien klassificerade i ATC-koden. För att i detalj veta vilken information som godkänts av AEMPS för varje läkemedel, bör du konsultera motsvarande datablad som godkänts av AEMPS.

monografier aktiv substans: 30/04/2020