Articles

Telmisartan is een veelbelovende cardiometabole Sartan vanwege zijn unieke PPAR-gamma-inducerende eigenschap

het metabool syndroom wordt sterk geassocieerd met insulineresistentie en bestaat uit een constellatie van factoren zoals hypertensie en hyperlipidemie die het risico op cardiovasculaire aandoeningen en diabetes mellitus verhogen. Hypertensie komt inderdaad ongeveer tweemaal zo vaak voor bij diabetespatiënten in vergelijking met niet-diabetespatiënten. Omgekeerd hebben hypertensieve patiënten meer kans dan normotensieve personen om diabetes te ontwikkelen. Bovendien kan tot 75% van de CVD bij diabetespatiënten worden toegeschreven aan hypertensie. Daarom zijn de primaire doelen van de behandeling van hypertensieve patiënten met insulineresistentie de preventie van type 2-diabetes en cardiovasculaire voorvallen. Wat is dan de optimale antihypertensieve benadering van doelorgaanbescherming bij deze patiënten? Verscheidene klinische studies suggereren dat het renine-angiotensinesysteem (RAS) een centrale rol speelt in de pathogensis van insulineresistentie en CVD bij diabetes. Onderbreking van het RAS met angiotensine-coverting enzyme inhibitoren (ACE-remmers) of angiotensine II type 1 receptor blokkers (ARB ‘ s) is aangetoond dat het optreden van diabetes bij hypertensieve patiënten voorkomt en de cardiovasculaire en renale ziekteprogressie vermindert bij diabetespatiënten met hypertensie. Echter, of we ARBs moeten aanbevelen voor insuline-resistente hypertensieve patiënten of type 2 diabetespatiënten zonder nefropathie vanwege de insuline-sensibiliserende eigenschap moet nog worden verduidelijkt. Onlangs, werd telmisartan, een ARB, gevonden om als patrtial agonist van peroxisome proliferator-geactiveerde receptor-gamma (PPAR-gamma) op te treden. PPAR-gamma beïnvloedt de genexpressie die betrokken is bij het koolhydraatmetabolisme en pioglitazon en rosiglitazon, liganden voor PPAR-gamma, verbeteren de insulineresistentie bij diabetespatiënten. Bovendien is er steeds meer bewijs dat activatoren van PPAR-gamma ontstekingsremmende, anti-oxidatieve en anti-proliferatieve effecten hebben op vaatwandcellen, waardoor de risico ‘ s voor atherosclerose afnemen. We veronderstellen hier dat telmisartan door zijn unieke PPAR-gamma-modulerende activiteit een veelbelovende ‘cardiometabolische Sartan’ zal worden, die zich richt op zowel diabetes als CVD bij hypertensieve patiënten. In dit artikel willen we de mogelijke manieren voorstellen om onze hypothese te testen. Vermindert telmisartan de ontwikkeling van diabetes en CVD bij insuline-resistente patiënten die voorbehandeld zijn met maximale doses andere ARB ‘ s? Vermindert gelijktijdige behandeling met een activator van PPAR-gamma de effecten van telmisartan bij deze patiënten? Deze klinische studies zullen verdere informatie verschaffen of de gunstige cardiometabole werking van telmisartan kan worden toegeschreven aan de PPAR-gamma-inducerende eigenschap.