Pozadí: dostupnost nové třídy antiretrovirální léky bylo možné pro HIV-infikovaných osob, kteří jsou vysoce léčba zkušený dosáhnout cílů, imunologické využití a virové suprese. Raltegravir je první inhibitor integrázy být schválen US Food and Drug Administration pro použití u antiretrovirové léčby – zkušený dospělých pacientů s virovou rezistenci.

cíl: Tento článek hodnotí farmakologii, farmakokinetiku, farmakodynamiku, účinnost, snášenlivost, profil rezistence, lékové interakce a dávkování a podávání raltegraviru.

Metody: Vyhledávání v MEDLINE a International Pharmaceutical Abstracts od roku 1964 do července roku 2008 byly provedeny pomocí podmínky integrázy raltegravir, a MK-0518. Relevantní informace byly získány z identifikovaných klinických studií a recenzních článků. Abstrakty z konference o Retrovirech a oportunních infekcích (1998-2008); Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy (1999-2007); Mezinárodní AIDS Společnost Konferenci o HIV Patogeneze, Léčba a Prevence (2001-2007); a Evropská Konference o AIDS (2001-2007) byla také prohledali.

výsledky: Raltegravir blokuje replikaci HIV inhibicí podstatných aktivit přenosu řetězce integrázy. Raltegravir se rychle vstřebává s mediánem T (max) přibližně 4 hodiny nalačno. U pacientů se středně těžkou renální nebo jaterní insuficiencí se nedoporučuje úprava dávky a raltegravir lze užívat bez ohledu na jídlo. Ve studiích fáze II U dosud neléčených pacientů měl raltegravir podobnou účinnost jako u standardních počátečních terapií. Ve 2 vzájemně propojené Fáze III klinické studie u již léčených pacientů s rezistentní onemocnění, kromě raltegraviru na optimalizovaným základním režimem výrazně snížila HIV RNA ve srovnání s optimalizovaným pozadí léčbu sám (62.1% vs 32.9%, respektive; P < 0.001). Raltegravir byl obecně dobře snášen. Nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými ve studiích fáze II / III u pacientů již dříve léčených byly průjem (16,6%), nauzea (9,9%) a bolest hlavy (9,7%). Lékové interakce související s cytochromem P450 se neočekávají, protože raltegravir není substrátem CYP, induktorem ani inhibitorem. Aby se však zabránilo selhání raltegraviru, nemělo by být léčivo podáváno současně s rifampinem.

závěr: Raltegravir je silné a obecně dobře snášené antiretrovirové léčivo, které může hrát důležitou roli v léčbě pacientů s rezistencí na jiná antiretrovirotika.