Articles

Telmisartan je slibný kardiometabolického sartanů díky své jedinečné PPAR-gama-navozující vlastnost

metabolický syndrom je silně spojena s inzulinovou rezistencí a skládá se z konstelací faktorů, jako je hypertenze a hyperlipidemie, které zvyšují riziko kardiovaskulárních onemocnění a diabetes mellitus. Hypertenze se skutečně vyskytuje přibližně dvakrát častěji u pacientů s diabetem ve srovnání s nediabetickými kontrolami. Naopak u pacientů s hypertenzí je větší pravděpodobnost vzniku diabetu než u normotenzních osob. Navíc až 75% CVD u diabetických pacientů může být přičítáno hypertenzi. Proto jsou primárními cíli léčby hypertenzních pacientů s inzulínovou rezistencí prevence diabetu 2. typu a kardiovaskulárních příhod. Jaký je tedy optimální antihypertenzní přístup k ochraně cílových orgánů u těchto pacientů? Několik klinických studií naznačuje, že renin-angiotensinový systém (RAS) hraje klíčovou roli v patogenezi inzulínové rezistence a CVD u diabetu. Přerušení RAS s inhibitory angiotenzin-coverting inhibitory enzymu (ACEIs) nebo inhibitory angiotenzin II type 1 receptor blokátorů (o arb) bylo prokázáno, že zabránit vzniku diabetu u pacientů s hypertenzí a snížení kardiovaskulární a renální onemocnění progrese u diabetických pacientů s hypertenzí. Je však třeba objasnit, zda bychom měli doporučit ARB pro pacienty s hypertenzí rezistentní na inzulín nebo diabetiky typu 2 bez nefropatie kvůli jeho senzibilizujícím vlastnostem inzulínu. Nedávno bylo zjištěno, že telmisartan, ARB, působí jako patrciální agonista receptoru gama aktivovaného peroxizomovým proliferátorem (PPAR-gama). PPAR-gama ovlivňuje genovou expresi podílející se na metabolismu uhlohydrátů a pioglitazon a rosiglitazon, ligandy pro PPAR-gama, zlepšují inzulínovou rezistenci u diabetických pacientů. Navíc, tam je rostoucí množství důkazů, že aktivátory PPAR-gama vyvíjet anti-pobuřující, anti-oxidační a anti-proliferační účinky na cévní stěny buněk, čímž se snižuje riziko aterosklerózy. Předpokládáme zde, že vzhledem ke své jedinečné PPAR-gama-modulační aktivitu, telmisartan se stal nadějný ‚kardiometabolického sartanů‘, který se zaměřuje jak diabetu a kardiovaskulárních onemocnění u pacientů s hypertenzí. V tomto článku bychom rádi navrhli možné způsoby testování naší hypotézy. Snižuje telmisartan rozvoj diabetu a KVO u pacientů rezistentních na inzulín předléčených maximálními dávkami jiných ARB? Zmírňuje současná léčba aktivátorem PPAR-gama účinky telmisartanu u těchto pacientů? Tyto klinické studie poskytnou další informace, zda lze prospěšné kardiometabolické účinky telmisartanu připsat jeho vlastnosti vyvolávající PPAR-gama.