mikronisering er en proces til reduktion af diameteren af et fast materiales partikler for at muliggøre opløseligheden af aktive farmaceutiske ingredienser (API ‘ er). Uanset om det administreres oralt eller topisk, er denne opløselighed en nøglefaktor i biotilgængelighed og i sidste ende effektiviteten af et lægemiddel.

mikroniseringen af API ‘er bliver i stigende grad en nøglekapacitet for Kontraktudviklings-og fremstillingsorganisationer (CDMOs), da efterspørgslen efter halvfaste stoffer, cremer og geler fortsætter med at vokse såvel som brugen af API’ er i fødevareingredienser. Alle disse kemikalier skal mikroniseres for at øge deres styrke.

de traditionelle teknikker til mikronisering har været baseret på friktion for at reducere partikelstørrelsen, og dette opnås ved formaling eller formaling af partikler. Moderne teknikker bruger også superkritiske væsker, som gør API opløselige.

mikronisering kræver ekspertise – hvordan vi gør det

mens mikronisering hurtigt bliver et nøglekrav til API-fremstilling, er der mangel på CDMOs, der kan levere denne kapacitet i betragtning af de dyre og komplekse instrumenter og maskiner samt den specialiserede ekspertise, der kræves.

et godt eksempel på et mikroniseringsprojekt, som vi med succes har gennemført, var udviklingen af verdens første syntetiske form for acelainsyre af medicinsk kvalitet. Acelaic syre ofte bruges til at behandle menneskelige hud betingelser, herunder acne, rosacea, melasma og hyperpigmentering.API ‘ ens bakteriostatiske og bakteriedræbende egenskaber virker mod en række aerobe og anaerobe mikroorganismer, der inficerer hudens porer på akne-bærende hud. Det reducerer også produktionen af keratin, et naturligt stof, der fremmer væksten af acne bakterier. Derudover har acelainsyre evnen til at reducere inflammation, hvilket gør det nyttigt som en behandling for rosacea. Det bruges som en aktiv ingrediens i topiske geler til at fjerne buler og hævelse forbundet med rosacea ‘ s karakteristiske ansigtsrødhed.

Acselainsyre er blevet mere populær som ingrediens i topiske lægemidler end andre dicarboksyliske syrer på grund af dets større opløselighed. Som et resultat har vi i det sidste årti modtaget adskillige anmodninger om ingrediensen.

da vi først begyndte at syntetisere acelainsyre for 10 år siden, fik vi vores råmateriale fra Kina, derefter omkrystalliserede det og lejlighedsvis ændrede partikelstørrelsen som anmodet af sponsorer til deres forskellige applikationer. Mens denne proces opfyldte alle regler dengang, tiderne – og reglerne – har ændret sig. Generelt har medicin, der stammer fra animalske produkter, mødt mere modstand på grund af ændringer i lovkrav, dyrevelfærdsproblemer, religiøs overbevisning og andre grunde. For at imødegå disse bekymringer har PCI Synthesis udviklet en fuldstændig syntetisk proces sammen med tilhørende analyser, der er blevet skaleret og valideret.vi udviklede denne syre ved hjælp af avancerede mikroniseringsteknikker, der gjorde det muligt for os at levere små partikler, jævnt fordelt gennem geler, cremer og andre halvfaste lægemidler, sikkert og effektivt.

komplekse maskiner, instrumentering kræves

for at udføre mikronisering på en API kræves meget specifikt, komplekst og dyrt udstyr. Her hos PCI Synthesis har vi investeret i udstyr og analytisk instrumenteringsinfrastruktur og ekspertise til at udføre det ganske effektivt og sikre, at de færdige produkter kan skaleres op og fremstilles igen og igen

nedenfor er nogle af det udstyr, der bruges her på PCI Synthesis:

• : DASO-6 – som giver en hurtig, effektiv fræsningsmetode til størrelse – reducere råmaterialer og opnå et uniformeret forarbejdet produkt
• Kvadro Engineering Comil Models 194-s, U20: som er en anden skærm-fræsning/konisk fræsningsteknologi
• Sturtevant Mikroniseringsmodeller M2, M4: et unikt væskeenergislibningssystem til generering af partikel-på-partikel-påvirkning og produktion af submikronpartikelstørrelser
• S18, S30: en separationsløsning til at generere partikel-på-partikel-påvirkning og producere submikronpartikelstørrelser
• Maksimer produktiviteten, hvilket giver maksimal vibrationskontrol for at muliggøre genopretning af rent, acceptabelt produkt.Malvern Mastersiser 2000: en partikelstørrelsesanalysator, der anvendes af kvalitetskontrollaboratoriet til at godkende færdige doseringsprodukter og bestemme partikelstørrelse og fordeling

forskellige Mikroniseringsteknikker

mikronisering reducerer partikler ned til mikrometeret eller i nogle tilfælde nanometerstørrelse ved hjælp af væskeenergi, såsom en jetmølle, snarere end ved mekaniske midler. Mekanisk partikelstørrelsesreduktion ved hjælp af en perlemølle kan imidlertid også bruges til at opnå mikrometer – og nanometer-størrelse partikler.

Jetfræsning bruger trykgas til at skabe høj partikelhastighed og høj energipåvirkning mellem partikler. Sammenlignet med mekanisk fræsning reducerer jetfræsning metalforurening, og fordi procestemperaturen er relativt konstant, kan den bruges til varmefølsomme produkter. Jetfræsning kræver imidlertid en dyb forståelse af processen og udstyret.

perle fræsning. En perlemølle bruger våd mekanisk fræsning til opnåelse af nanoskala partikler. I en omrører perlemølle, slibeperler og omrøringselementer bruges til at reducere API-partikelstørrelsen gennem stød, og fordi perlefræsning er en våd proces, det undgår problemer relateret til støv.

mikronisering er blot en af de nye teknikker til at sikre sikker og effektiv levering af API ‘ er i nye formater, såsom cremer, geler og andre salver. Gennem omhyggelig investering i mikroniseringsværktøjer og-udstyr og eksperter, der ved, hvordan man udfører de krævede teknikker, kan CDMOs være godt rustet til at imødekomme den stigende efterspørgsel.

Hvis du har spørgsmål om vores mikroniseringsfunktioner, bedes du ringe til os på (978) 462-5555 eller e-maile os på [email protected].