Rilpivirin
rilpivirin, der sælges under varemærket Edurant blandt andre, er en medicin, udviklet af Tibotec, der anvendes til behandling af HIV/AIDS. Det er en anden generation af non-nukleosid revers transkriptasehæmmer (NNRTI) med højere styrke, længere halveringstid og reduceret bivirkningsprofil sammenlignet med ældre NNRTI ‘ er.
rilpivirin trådte i fase III kliniske forsøg i April 2008 og blev godkendt til brug i USA i maj 2011 under varemærket Edurant. Edurant er godkendt til behandlingsnaive patienter med en viral belastning på 100.000 kopier/mL eller mindre ved behandlingsstart. Det er kontraindiceret til brug sammen med protonpumpehæmmere på grund af den øgede gastriske pH, der forårsager nedsat plasmakoncentration af rilpivirin, hvilket potentielt resulterer i tab af virologisk respons og mulig resistens. En fastdosis medicin, der kombinerer rilpivirin med emtricitabin og tenofovir (TDF), blev godkendt af US Food and Drug Administration (FDA) i August 2011 under varemærket Complera og blev godkendt til brug i Den Europæiske Union med varemærket Eviplera i November 2011. En fastdosis medicin, der også kombinerer rilpivirin med emtricitabin og tenofoviralafenamid (TAF) blev godkendt til brug i USA i Marts 2016 med varemærket Odefsey.
ligesom etravirin, en anden generation af NNRTI, der blev godkendt i 2008, er rilpivirin et diarylpyrimidin (DAPI). Rilpivirin i kombination med emtricitabin og tenofovir har vist sig at have en højere frekvens af virologisk svigt end emtricitabin/tenofovir/efavirin hos personer med en virusmængde på over 100.000 kopier/mm3 ved baseline.
den 15.oktober 2020 vedtog Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) fra Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) en positiv udtalelse, hvori det anbefalede udstedelse af en markedsføringstilladelse for lægemidlet Rekambys beregnet til behandling af human immundefektvirus type-1(HIV-1) infektion i kombination med cabotegravir injektion. Rekambys blev godkendt til medicinsk brug i Den Europæiske Union i December 2020.
EMA har anbefalet udstedelse af markedsføringstilladelser for to nye antiretrovirale (ARV) lægemidler, Rekambys (rilpivirin) og vocabria injection (cabotegravir), der skal anvendes sammen til behandling af mennesker med human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infektion. De to lægemidler er de første antiretrovirale midler, der kommer i en langtidsvirkende injicerbar formulering. Det betyder, at folk i stedet for daglige piller modtager intramuskulære injektioner månedligt eller hver anden måned.
kombinationen af Rekambys og vocabria-injektion er beregnet til vedligeholdelsesbehandling af voksne, der har ikke-detekterbare HIV-niveauer i blodet (viral belastning mindre end 50 kopier / ml) med deres nuværende antiretrovirale behandling, og når virussen ikke har udviklet resistens over for visse klasser af anti-HIV-lægemidler kaldet non-nukleosid revers transkriptasehæmmere (NNRTI ‘ er) og integrase strand transfer hæmmere (INIs).
i januar 2021 blev USA. Food and Drug Administration (FDA) godkendte cabotegravir/rilpivirin (Cabenuva) injicerbar formulering som et komplet regime til behandling af human immundefektvirus type 1 (HIV-1) infektion hos voksne for at erstatte et nuværende antiretroviralt regime hos dem, der er virologisk undertrykt på et stabilt antiretroviralt regime uden nogen historie med behandlingssvigt og uden kendt eller mistanke om resistens over for hverken cabotegravir eller rilpivirin. Dette er det første FDA-godkendte injicerbare, komplette regime for HIV-inficerede voksne, der administreres en gang om måneden. Etiketten for rilpivirintabletter blev revideret for at afspejle de orale anbefalinger til anvendelse sammen med cabotegravir.