baggrund: Patienter med høje niveauer af lipoproteinkolesterol med lav densitet (LDL-C) tolererer muligvis ikke 3-hydroksy-3-methylglutaryl-reduktasehæmmere (“statiner”) på grund af bivirkninger (AEs) og reagerer muligvis ikke godt nok på ikke-statin-lipidsænkende terapier (LLT ‘ er) til at opfylde LDL-C-Mål.

formål: Formålet med denne undersøgelse var at vurdere accept, effektivitet og sikkerhedsprofil for rosuvastatin 5 og 10 mg/d hos fortløbende henviste patienter med primær høj LDL-C, som ikke var i stand til at tolerere andre statiner på grund af myalgi og efterfølgende i nogle tilfælde ude af stand til at nå LDL-C-mål med nonstatin LLT.

metoder: denne prospektive, åbne pilotundersøgelse blev udført i fortløbende henviste mandlige og kvindelige patienter i alderen 38 Til 80 år med primær høj LDL-C (gennemsnit, 177 mg / dL) på Cholesterol Center, jødisk Hospital, Cincinnati, Ohio. Patienterne blev instrueret i National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III) terapeutisk livsstilsændringer kost. Rosuvastatin 5 mg/d blev administreret til patienter kategoriseret efter NCEP ATP III-risikostratificering som moderat høj risiko, og rosuvastatin 10 mg / d blev administreret til patienter kategoriseret som høj eller meget høj risiko. Endepunkter omfattede accept (vurderet ved patientinitieret seponering af rosuvastatin), effektivitet (absolutte og procentvise reduktioner i LDL-C og triglycerider) og sikkerhedsprofil (aspartat og alaninaminotransferaser >3 gange laboratoriets øvre grænse for normal eller forhøjelse af kreatinkinase >10ksuln).

resultater: i alt 61 patienter blev inkluderet (41 kvinder, 20 mænd; gennemsnitsalder, 60 år; 5 mg/d dosis, 25 patienter; 10 mg/d dosis, 36 patienter). Myalgi, en dominerende AE, havde fået 50 patienter til tidligere at afbryde behandlingen med atorvastatin; 30, simvastatin; 19, pravastatin; 5, fluvastatin; 2, esetimibe/simvastatin; og 1, lovastatin. Atten patienter nåede efterfølgende ikke LDL-C-mål med nonstatin LLT(s) alene (colesevelam, 10 patienter; esetimibe, 8; niacin forlænget frigivelse, 2; og fenofibrat, 1). Efter en median behandlingsvarighed på 16 uger var rosuvastatin 5 mg/d+diæt forbundet med et gennemsnitligt (SD) fald fra baseline i LDL-C på 75 (34) mg/dL (gennemsnitlig %Delta, -42% ) (P<0, 001 vs baseline). Efter en median behandlingsvarighed på 44 uger var rosuvastatin 10 mg/d+diæt forbundet med et gennemsnitligt (SD) fald fra baseline i LDL-C på 79 (49) mg/dL (gennemsnitlig %Delta, -42% ) (P<0, 001 vs baseline). Af de 61 patienter ophørte 1, der fik dosis på 10 mg/d, rosuvastatinbehandling på grund af ensidig muskelsmerter efter 4 uger; ingen ASAT-eller ALAT-niveauer var >3ksuln, og ingen CK-niveauer var >10ksuln.

konklusion: Hos disse 61 hypercholesterolæmiske patienter, der ikke var i stand til at tolerere andre statiner og efterfølgende i nogle tilfælde ikke var i stand til at opfylde LDL-C-mål, mens de fik nonstatin LIT monoterapi, antyder disse foreløbige observationer, at rosuvastatin i doser på 5 og 10 mg/d+diæt var godt tolereret, effektiv og havde en god sikkerhedsprofil.