Rilpivirina
La rilpivirina, vendida bajo la marca Edurant entre otras, es un medicamento, desarrollado por Tibotec, utilizado para el tratamiento del VIH/SIDA. Es un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido de segunda generación (ITINN) con mayor potencia, semivida más larga y perfil de efectos secundarios reducido en comparación con los ITINN más antiguos, como efavirenz.
La rilpivirina entró en ensayos clínicos de fase III en abril de 2008, y fue aprobada para su uso en los Estados Unidos en mayo de 2011, bajo el nombre comercial Edurant. Edurant está aprobado para pacientes sin tratamiento previo con una carga viral igual o inferior a 100.000 copias/ml al inicio del tratamiento. Está contraindicado su uso con inhibidores de la bomba de protones debido al aumento del pH gástrico que causa una disminución de las concentraciones plasmáticas de rilpivirina, lo que puede provocar la pérdida de la respuesta virológica y la posible resistencia. Un medicamento de dosis fija que combina rilpivirina con emtricitabina y tenofovir disoproxilo (TDF), fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en agosto de 2011, con el nombre comercial Complera, y fue aprobado para su uso en la Unión Europea con el nombre comercial Eviplera en noviembre de 2011. Un medicamento de dosis fija que también combina rilpivirina con emtricitabina y tenofovir alafenamida (TAF) fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en marzo de 2016, con el nombre comercial Odefsey.
Al igual que la etravirina, un INNTI de segunda generación aprobado en 2008, la rilpivirina es una diarilpirimidina (DAPY). Se ha demostrado que rilpivirina en combinación con emtricitabina y tenofovir tiene tasas más altas de fracaso virológico que emtricitabina/tenofovir/efavirenz en personas con una carga viral basal del VIH superior a 100.000 copias/mm3.
El 15 de octubre de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) emitió un dictamen positivo en el que recomendaba la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Rekambys, destinado al tratamiento de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana de tipo 1(VIH-1) en combinación con la inyección de cabotegravir. Rekambys fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en diciembre de 2020.
La EMA ha recomendado la concesión de autorizaciones de comercialización para dos nuevos medicamentos antirretrovirales, Rekambys (rilpivirina) y la inyección de Vocabria (cabotegravir), que se utilizarán conjuntamente para el tratamiento de personas con infección por el virus de inmunodeficiencia humana de tipo 1 (VIH-1). Los dos medicamentos son los primeros antirretrovirales que vienen en una formulación inyectable de acción prolongada. Esto significa que en lugar de píldoras diarias, las personas reciben inyecciones intramusculares mensualmente o cada dos meses.
La combinación de Rekambys y Vocabria inyectable está destinada al tratamiento de mantenimiento de adultos con niveles indetectables de VIH en sangre (carga viral inferior a 50 copias/ml) con su tratamiento antirretroviral actual, y cuando el virus no ha desarrollado resistencia a cierta clase de medicamentos anti-VIH llamados inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTIs) e inhibidores de la transferencia de cadenas de integrasa (INIs).
En enero de 2021, los estados UNIDOS La formulación inyectable de cabotegravir/rilpivirina (Cabenuva) aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) como un régimen completo para el tratamiento de la infección por el virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) en adultos para reemplazar un régimen antirretroviral actual en aquellos que están suprimidos virológicamente en un régimen antirretroviral estable sin antecedentes de fracaso del tratamiento y sin resistencia conocida o sospechada a cabotegravir o rilpivirina. Este es el primer régimen completo inyectable aprobado por la FDA para adultos infectados por el VIH que se administra una vez al mes. La etiqueta de los comprimidos de rilpivirina se revisó para reflejar las recomendaciones orales de introducción para el uso con cabotegravir.