Antecedentes: Los pacientes con niveles altos de colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL) podrían no tolerar los inhibidores de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa («estatinas») debido a los efectos adversos (EA) y podrían no responder lo suficientemente bien a los tratamientos hipolipemiantes sin gelatina (LLT) para alcanzar los objetivos de C-LDL.

Objetivo: El objetivo de este estudio fue evaluar la aceptabilidad, la eficacia y el perfil de seguridad de rosuvastatina 5 y 10 mg/día en pacientes remitidos consecutivamente con C-LDL alto primario que no podían tolerar otras estatinas debido a la mialgia y, posteriormente, en algunos casos, incapaces de alcanzar los objetivos de C-LDL con TL sin gelatina.

Métodos: Este estudio piloto prospectivo, abierto, se llevó a cabo en pacientes de sexo masculino y femenino de 38 a 80 años de edad referidos consecutivamente con C-LDL alto primario (media, 177 mg/dL) en el Centro de Colesterol, Hospital Judío, Cincinnati, Ohio. Se instruyó a los pacientes en el Panel de Tratamiento de Adultos III del Programa Nacional de Educación sobre el Colesterol (NCEP ATP III) cambios terapéuticos en la dieta del estilo de vida. Rosuvastatina 5 mg / día se administró a pacientes clasificados según la estratificación de riesgo NCEP ATP III como de riesgo moderadamente alto, y rosuvastatina 10 mg/día se administró a pacientes clasificados como de riesgo alto o muy alto. Los criterios de valoración incluyeron aceptabilidad (evaluada utilizando la interrupción de rosuvastatina iniciada por el paciente), eficacia (reducciones absolutas y porcentuales del C-LDL y los triglicéridos) y perfil de seguridad (aspartato y alanina aminotransferasas >3 veces el límite superior normal de laboratorio o elevaciones de la creatina quinasa >10xULN). Resultados: Se reclutaron un total de 61 pacientes (41 mujeres, 20 hombres; edad media, 60 años; dosis de 5 mg/día, 25 pacientes; dosis de 10 mg/día, 36 pacientes). La mialgia, un EA predominante, había provocado que 50 pacientes interrumpieran previamente el tratamiento con atorvastatina; 30, simvastatina; 19, pravastatina; 5, fluvastatina; 2, ezetimiba/simvastatina; y 1, lovastatina. Posteriormente, dieciocho pacientes no alcanzaron los objetivos de C-LDL con LLT(s) de nonstatina sola (colesevelam, 10 pacientes; ezetimiba, 8; niacina de liberación prolongada, 2; y fenofibrato, 1). Después de una mediana de duración del tratamiento de 16 semanas, la dieta de 5 mg/día+de rosuvastatina se asoció con una disminución media (DE) del C-LDL respecto al valor basal de 75 (34) mg/dL (media %Delta, -42% ) (P<0,001 frente al valor basal). Tras una mediana de duración del tratamiento de 44 semanas, la dieta de 10 mg/día+de rosuvastatina se asoció con una disminución media (DE) del C-LDL respecto al valor basal de 79 (49) mg/dL (media %Delta, -42% ) (P<0,001 frente al valor basal). De los 61 pacientes, 1 que recibió la dosis de 10 mg/día interrumpió el tratamiento con rosuvastatina debido al dolor muscular unilateral al cabo de 4 semanas; los niveles de AST o ALT no fueron >3xULN, y los niveles de CK no fueron >10xULN.

Conclusión: En estos 61 pacientes hipercolesterolémicos incapaces de tolerar otras estatinas y, posteriormente, en algunos casos, incapaces de alcanzar los objetivos de C-LDL mientras recibían monoterapia con LIT de nonstatina, estas observaciones preliminares sugieren que la rosuvastatina a dosis de 5 y 10 mg/d+dieta fue bien tolerada, eficaz y tuvo un buen perfil de seguridad.