PRECAUCIONES

General

La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis adecuada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. El equipo de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato (consulte ADVERTENCIAS, REACCIONES ADVERSAS y SOBREDOSIS). Durante los bloqueos nerviosos regionales mayores, el paciente debe recibir líquidos intravenosos a través de un catéter permanente para asegurar que la vía intravenosa funcione correctamente. Se debe utilizar la dosis más baja de anestésico local que resulte en una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos elevados y efectos adversos graves. Se debe evitar la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y se deben usar dosis fraccionadas (incrementales) cuando sea posible.

Anestesia epidural

Durante la administración epidural de Sensorcaína(bupivacaína HCl), se deben administrar soluciones al 0,5% y al 0,75% en dosis crecientes de 3 a 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para detectar manifestaciones tóxicas de inyección intravascular o intratecal no intencional.Las inyecciones deben hacerse lentamente, con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. Las aspiraciones de la jeringa también se deben realizar antes y durante cada inyección suplementaria en técnicas de catéter continuo(intermitente). Una inyección intravascular sigue siendo posible incluso si las aspiraciones de sangre son negativas.

Durante la administración de anestesia epidural, se recomienda administrar inicialmente una dosis de prueba y controlar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de cateterismo «continuo», se deben administrar dosis de prueba antes de la dosis original y de todas las dosis de refuerzo, ya que los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar a un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, la dosis de prueba debe contener epinefrina (se han sugerido 10 a 15 mcg) para servir como advertencia de inyección intravascular no intencionada. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una»respuesta de epinefrina» transitoria dentro de los 45 segundos, que consiste en un aumento de la frecuencia cardíaca y/o presión arterial sistólica, palidez circunoral, palpitaciones y trastornos en el paciente sin sedación. El paciente sedado puede mostrar solo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos.

Por lo tanto, después de la dosis de prueba, se debe controlar la frecuencia cardíaca para detectar un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes tratados con betabloqueantes pueden no manifestar cambios en la frecuencia cardíaca, pero la monitorización de la presión arterial puede detectar una transientralización en la presión arterial sistólica. La dosis de prueba también debe contener de 10 mg a 15 mg de sensorcaína o una cantidad equivalente de otro anestésico local para detectar una administración intratecal no intencionada. Esto se evidenciará dentro de unos pocos minutos por signos de bloqueo espinal (por ejemplo, disminución de la sensibilidad de las nalgas, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, tirón de rodilla ausente). Aún es posible una inyección intravascular o subaracnoidea, incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí puede producir una reacción tóxica sistémica, efectos cardiovasculares inducidos por la adrenalina o la adrenalina.

La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a una baja acumulación del fármaco o sus metabolitos, o a una degradación metabólica lenta. La tolerancia a los niveles sanguíneos elevados varía según el estado del paciente. A los pacientes debilitados, de edad avanzada y a los pacientes con enfermedades agudas se les administrarán dosis reducidas proporcionales a su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión o bloqueo cardíaco.

Se debe realizar una monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación) y del estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. Se debe tener en cuenta en momentos en que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, el aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, los temblores, los espasmos, la depresión o la somnolencia pueden ser signos tempranos de advertencia de toxicidad para el sistema nervioso central.

Las soluciones anestésicas locales que contengan un vasoconstrictor deben usarse con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en áreas del cuerpo suministradas por las arterias terminales o que tengan un suministro de sangre comprometido de otro modo, como dedos, nariz, oído externo o pene. Los pacientes con enfermedad vascular hipertensiva pueden presentar una respuesta vasoconstrictora exagerada. Puede producirse isquemia o necrosis.

Debido a que los anestésicos locales de amida, como la bupivacaína, son metabolizados por el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave,debido a su incapacidad para metabolizar normalmente los anestésicos locales, tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. Los localanestésicos también se deben usar con precaución en pacientes con función cardiovascular dañada, ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estos fármacos.

Pueden producirse arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis si se emplean preparaciones que contienen un vasoconstrictor, como la epinefrina, en pacientes hospitalizados durante o después de la administración de anestésicos potentes por inhalación. Para decidir si usar estos productos simultáneamente en el mismo paciente, se debe tener en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen de vasoconstrictor utilizado,y el tiempo transcurrido desde la inyección, cuando corresponda.

Muchos medicamentos utilizados durante la conducción de la anestesia se consideran agentes desencadenantes potenciales de la hipertermia maligna familiar.Debido a que no se sabe si los anestésicos locales de tipo amida pueden desencadenar esta reacción y debido a que la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que se disponga de un protocolo estándar para el manejo. Los signos tempranos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura.El éxito depende del diagnóstico precoz, la pronta interrupción del agente o agentes desencadenantes sospechosos y la pronta institución del tratamiento, incluida la terapia con oxígeno, las medidas de apoyo indicadas y el dantroleno(consulte el prospecto intravenoso de dantrolenodio antes de usarlo).

El uso en el área de la cabeza y el cuello

Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluidos los bloqueos de ganglios retrobulbar, dentales y estrellados, puede producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares no intencionales de dosis más grandes. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado. Se han notificado casos de confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o reposo respiratorio, y estimulación o depresión cardiovascular. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intrarterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. También pueden deberse a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante el bloqueo retrobulbar con difusión de cualquier anestésico local a lo largo del espacio subdural hasta el mesencéfalo. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener monitorizada su circulación y respiración y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para el tratamiento de las reacciones adversas deben estar disponibles de inmediato. Las recomendaciones posológicas no deben excederse (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN).

Uso En Cirugía Oftálmica

Los médicos que realizan bloqueos retrobulbar deben ser conscientes de que ha habido informes de parada respiratoria después de la inyección de anestesia local. Antes del bloqueo retrobulbar, al igual que con todos los demás procedimientos regionales,se debe asegurar la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal para el manejo de la parada o depresión espiratoria, convulsiones y estimulación o depresión cardíaca (ver también ADVERTENCIAS y Uso en la cabeza y el cuello, más arriba). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitorizados constantemente después de bloqueos oftálmicos para detectar signos de estas reacciones adversas, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.

Una concentración de bupivacaína al 0,75% está indicada para el bloqueo de barras verticales; sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo nervioso periférico, incluido el nervio facial, y no está indicada para la filtración local,incluida la conjuntiva (ver INDICACIONES y PRECAUCIONES, General). No se recomienda mezclar sensorcaína (bupivacaína HCl) con otros fármacos localanestéticos debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de dichas mezclas.

Cuando se utiliza sensorcaína (bupivacaína HCl) al 0,75% para el bloqueo de barras rectobulares, la anestesia corneal completa generalmente precede al inicio de acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia deakinesia en lugar de anestesia por sí sola debería determinar la preparación del paciente para la cirugía.

Uso en odontología

Debido a la larga duración de la anestesia, cuando se usa sensorcaína al 0,5% con epinefrina para inyecciones dentales, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de un trauma inadvertido en la lengua,los labios y la mucosa bucal y se les recomienda no masticar alimentos sólidos ni probar el área anestesiada mordiendo o sondeando.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico ni el efecto sobre la fertilidad.

Categoría de embarazo C

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La sensorcaína se debe usar durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad para el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos preñadas a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de sensorcaína a término para anestesia obstétrica o analgesia (consulte Trabajo de parto y parto).

Bupivacaína clorhidrato se administró subcutaneouslyto ratas a dosis de 4.4, 13.3, & 40 mg/kg y conejos a dosis de 1.3,5.8, & 22.2 mg/kg durante el periodo de organogénesis (implantación toclosure del paladar duro). Las dosis altas son comparables a la dosis diaria máxima recomendada en humanos (MRHD) de 400 mg/día sobre una base de área de superficie corporal (ASC)en mg/m. No se observaron efectos embriofetales en ratas a la dosis alta, lo que provocó un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento de las muertes embrionarias y fetales en conejos a dosis altas en ausencia de toxicidad materna, con un Nivel fetal Sin Efectos Adversos Observados que representaba aproximadamente 1/5 de la SDR sobre la base de la ASC.

En un estudio de desarrollo prenatal y postnatal en ratas (dosis desde la implantación hasta el destete) realizado a dosis subcutáneas de 4,4,13.3, & 40 mg / kg mg / kg / día, se observó una disminución de la supervivencia de las crías en la dosis alta. La dosis alta es comparable a la MRHD diaria de 400 mg / día en una BSAbasis.

Trabajo de parto y parto

VER RECUADRO DE ADVERTENCIA SOBRE EL USO OBSTÉTRICO de Sensorcaína al 0,75%.

La sensorcaína está contraindicada para la anestesia de bloqueo paracervical obstétrico.

Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta y, cuando se usan para anestesia epidural, caudal o pudenda, pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal (consulte FARMACOLOGÍA CLÍNICA, farmacocinética ). La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento utilizado y la técnica de administración del medicamento. Las reacciones adversas en la parturienta, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, el tono vascular periférico y la función cardíaca.

La hipotensión materna ha sido consecuencia de regionalanestesia. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los simpatícnervos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla en su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente y la monitorización fetal electrónica es altamente recomendable.

La anestesia epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos de expulsión materna. Se ha informado que la anestesia epidural prolonga la segunda etapa del trabajo de parto al eliminar el impulso reflejo de la parturienta de soportar o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentarla necesidad de asistencia con fórceps.

El uso de algunos medicamentos anestésicos locales durante el trabajo y el parto puede ir seguido de una disminución de la fuerza y el tono muscular durante el primer o los dos primeros días de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.

Es extremadamente importante evitar la compresión aortocaval por el útero grávido durante la administración de bloqueo regional a parturientas. Para ello, el paciente debe mantenerse en la posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o saco de arena debajo de la cadera derecha y el gravídero desplazado hacia la izquierda.

Madres lactantes

Se ha notificado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría estar teóricamente expuesto a una dosis del medicamento. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes a causa de la bupivacaína, se debe tomar una decisión sobre si continuar amamantando o no administrar la bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso pediátrico

Hasta que se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos antes de 12 años, no se recomienda la administración de Sensorcaína (bupivacaína HCl)Inyectable en este grupo de edad. Se ha notificado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños producen niveles sistémicos altos de bupivacaína y convulsiones; los niveles plasmáticos altos también pueden estar asociados con anomalías cardiovasculares (ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y SOBREDOSIS).

Uso geriátrico

Los pacientes mayores de 65 años, particularmente aquellos con hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras reciben anestesia con bupivacaína (ver REACCIONES ADVERSAS).

Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de bupivacaína(consulte PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

En los ensayos clínicos, se han observado diferencias en diversos parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y pacientes jóvenes (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Dado que es más probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal deteriorada, se debe tener cuidado en la selección de dosis, y puede ser útil controlar la función renal (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).