tunnistus

nimi Nesiritidi Liittymisnumero DB04899 kuvaus

Nesiritidi on lääke, jota käytetään akuutisti dekompensoidun kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon, johon liittyy hengenahdistus levossa tai vähäisessä rasituksessa (kuten puhe, syöminen tai uiminen). Nesiritidi on ihmisen B-tyypin natriureettinen 32 aminohapon rekombinantti peptidi.

Type Biotech Groups Approved, Investigational Biologic Classification Protein Based Therapies
Hormones Protein StructureProtein Chemical Formula not Available Protein Average Weight 3464.0 Da Sequences

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Synonyymit

• BNP
• BNP-32
• ihmisaivojen natriureettinen tekijä-32
• Nesiritidi
• Nesiritidi rekombinantti

H2> farmakologia

käyttöaihe

laskimonsisäiseen hoitoon potilaille, joilla on akuutisti dekompensoitunut kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja joilla on hengenahdistus levossa tai vähäinen aktiivisuus.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

farmakodynamiikka

Nesiritidi vaikuttaa helpottamalla kardiovaskulaarista homeostaasia reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän negatiivisen säätelyn kautta. Tämä asetus stimuloi syklistä guanosiinimonofosfaattia ja sileän lihassolun relaksaatiota. Yksinkertaisemmin sanottuna se edistää vasodilataatiota, natriureesia ja diureesia.

vaikutusmekanismi

ihmisen BNP sitoutuu verisuonten sileälihas-ja endoteelisolujen hiukkasmaiseen guanylaattisyklaasireseptoriin, mikä johtaa guanosiini-3’5′ – syklisen monofosfaatin (cGMP) suurempiin solunsisäisiin pitoisuuksiin ja sileiden lihassolujen relaksaatioon. Syklinen GMP toimii toisena viestinviejänä laajentamaan laskimoita ja valtimoita. Nesiritidin on osoitettu rentouttavan yksittäisiä ihmisen valtimo-ja laskimokudosvalmisteita, jotka oli esivalmistettu joko endoteliini-1: llä tai alfa-adrenergisellä agonistilla, fenyyliefriinillä. Ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa nesiritidi aiheutti annosriippuvaista keuhkojen kapillaarikiilapaineen (PCWP) ja systeemisen valtimopaineen alenemista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Eläimillä nesiritidi ei vaikuttanut sydämen supistuvuuteen eikä sydämen elektrofysiologisiin mittauksiin, kuten eteisen ja kammion tehokkaaseen tulenkestävyyteen tai eteis-kammiosolmukkeiden johtumiseen. Luonnossa esiintyvä eteis-natriureettinen peptidi (ANP), joka on siihen liittyvä peptidi, lisää verisuonten läpäisevyyttä eläimillä ja ihmisillä ja voi vähentää intravaskulaarista tilavuutta. Nesiritidin vaikutusta verisuonten läpäisevyyteen ei ole tutkittu.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposition plasmasta.

jakautumistilavuus

• 0, 19 L/kg

proteiineihin sitoutuminen ei ole käytettävissä metabolia

Nesiritidi läpäisee peptidin proteolyyttisen pilkkoutumisen endopeptidaasien, kuten neutraalin endopeptidaasin, välityksellä, joita esiintyy verisuonten lumenaalipinnalla.

eliminaatioreitti

ihmisen BNP poistuu verenkierrosta seuraavien kolmen riippumattoman mekanismin kautta, merkityksen vähentyessä: 1) sitoutuminen solun pintapuhdistumareseptoreihin, mikä johtaa solun internalisoitumiseen ja lysosomaaliseen proteolyysiin; 2) peptidin proteolyyttinen pilkkominen endopeptidaaseilla, kuten neutraalilla endopeptidaasilla, joita on verisuonten lumenaalipinnalla; ja 3) munuaisten suodatus.

puoliintumisaika

noin 18 minuuttia

puhdistuma

• 9, 2 mL/min/k

haittavaikutukset

toksisuus

tietoja ei ole saatavilla ihmisen yliannostuksesta. Odotettavissa oleva reaktio olisi liiallinen hypotensio, jota tulisi hoitaa lääkityksen lopettamisella tai vähentämisellä ja asianmukaisilla toimenpiteillä.

vaikuttavat organismit

• ihmiset ja muut nisäkkäät

reitit ei saatavilla Farmakogenomiset vaikutukset/haittavaikutukset ei saatavilla

yhteisvaikutukset

lääkeyhteisvaikutukset

• hyväksytty
• Vet hyväksytty
• Nutraceutical
• peruutettu
• kokeellinen
• kokeellinen
• kaikki huumeet

drug	interaktiot
integroida lääke-lääke yhteisvaikutukset ohjelmistoosi
asebutololi	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun nesiritidi yhdistetään asebutololiin.
Aldesleukiini	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Aldesleukiinia käytetään yhdessä Nesiritidin kanssa.
aliskireeni	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Nesiritidi yhdistetään Aliskireeniin.
Ambrisentaani	Nesiritidi voi lisätä ambrisentaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Amifostiini	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Amifostiinia käytetään yhdessä Nesiritidin kanssa.
amiloridi	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun Amiloridia käytetään yhdessä Nesiritidin kanssa.
amiodaroni	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun amiodaronia käytetään yhdessä Nesiritidin kanssa.
amlodipiini	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Nesiritidiä käytetään yhdessä amlodipiinin kanssa.
Amobarbitaali	Amobarbitaali voi lisätä neesiritidin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
amfoterisiini B	haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun amfoterisiini B: tä käytetään yhdessä Nesiritidin kanssa.

parantavat potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimman lääkeaineiden yhteisvaikutustarkistimen avulla.

Learn more

elintarvikkeiden yhteisvaikutukset ei saatavilla

tuotteet

Learn more

Brand Name Prescription Products

td> injektio, kuiva-aine, kylmäkuivattu, liuosta varten

nimi	annostus	vahvuus	reitti	myyntiluvan aloitus	markkinointipäätös	alue	image
natrecor	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Luokka orgaaniset hapot Luokka karboksyylihapot ja johdannaiset alaluokka aminohapot, peptidit ja analogit suorat Emäproteiinit Vaihtoehtoiset vanhemmat ei saatavilla substituentit ei saatavilla Molekyylikehys ei saatavilla ulkoiset kuvaajat ei saatavilla

kemialliset tunnisteet

Unii P7WI8UL647 CAS-numero 124584-08-3 Yleisviitteet

1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS, wann ts, Smith Eo, Towbin ja: safety and efficacy of Neesiritide in Pediatric Heart Failure. J-Kortti Epäonnistui. 2007 syys; 13 (7): 541-8.
2. Maisel AS: Neesiritide: A new therapy for the treatment of heart failure. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran a, Racine E: Neesiritide: a novel approach for acute heart failure. Ann Pharmacother. 2003 helmi; 37 (2): 247-58.
4. Cheng JW: Neesiritide: review of clinical pharmacology and role in heart failure management. Sydän Tämä. 2002 Touko-Kesä; 4(3): 199-203.
5. Bettencourt P: aivojen natriureettinen peptidi (nesiritidi) sydämen vajaatoiminnan hoidossa. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.kom-lääke sivu Wikipedia Nestiritidi FDA label

Download (205 KB)

kliiniset tutkimukset

kliiniset tutkimukset

tarkoitus

keuhkoverenpainetauti (pH)

vaihe	Status	olosuhteet	määrä
4	muut	BMI > 30 kg/m2/kardiovaskulaariset fysiologiset ilmiöt / aineenvaihdunta	1
4		suoritettu	ehkäisy	1
4	Completed	Treatment	Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Completed	Treatment	Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Completed	Treatment	Decompensated Heart Failure	1
4	Recruiting	Basic Science	High Blood Pressure (Hypertension)	1
4	Terminated	Treatment	Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure	1
4	Terminated	Treatment	Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF)	1
4	Terminated	Treatment	Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH)	1
4	Terminated	Treatment	Congestive Heart Failure (CHF)	2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

• Janssen-Ortho Inc.
• Scios Inc.

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Injection, powder, lyophilized, for solution	Intravenous	1.5 mg/5mL
Powder, for solution	Intravenous	1.5 mg

Prices

Unit description	Cost	Unit
Natrecor 1.5 mg vial	716.36USD	vial

DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeuttinen kohdetietokanta. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

laji Proteiiniorganismi ihmisen farmakologinen vaikutus

tuntematon

Yleisfunktio Transmembraani-signalointireseptorin aktiivisuus spesifinen reseptori C-tyypin natriureettiselle peptidille NPPC / CNP-hormoni. On guanylaattisyklaasiaktiivinen ligandinsa sitoutuessa. Saattaa vaikuttaa luuston kasvun säätelyyn. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Geeninimi npr3 Uniprot ID P17342 Uniprot nimi eteisen natriureettisen peptidireseptorin 3 molekyylipaino 59807.34 Da

parantaa potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja Alan kattavimmalla lääkkeiden ja lääkkeiden Yhteisvaikutustarkistimella.

Learn more

lääke luotu 21. lokakuuta 2007 22:23 / päivitetty 21. helmikuuta 2021 18: 51