Articles

Nesiritide

by admin

Identifikasjon

Navn Nesiritide Tiltredelsesnummer DB04899 Beskrivelse

Nesiritide er et legemiddel som brukes til å behandle akutt dekompensert kongestiv hjertesvikt med dyspnø i ro eller med minimal anstrengelse(som å snakke, spise eller bade). Nesiritid er et 32 aminosyre rekombinant humant b-type natriuretisk peptid.

Type Biotech Grupper Godkjent, Investigational Biologisk Klassifisering Protein Basert Terapi
Hormoner Protein StrukturDb04899Protein Kjemisk Formel Ikke Tilgjengelig Protein Gjennomsnittlig Vekt 3464.0 Da Sekvenser

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Last NED FASTA Format

Synonymer

  • BNP
  • BNP-32
  • hjerne natriuretisk peptid 32
  • human hjerne natriuretisk faktor-32
  • Nesiritid
  • nesiritid rekombinant

farmakologi

farmakologi

fremskynd DIN LEGEMIDDELOPPDAGELSESFORSKNING med bransjens eneste fullt tilkoblede ADMET-DATASETT, ideell for:
Maskinlæring
Data Science
Drug Discovery

Akselerere din drug discovery forskning med vår fullt tilkoblet ADMET datasett

Lær mer

Indikasjon

for intravenøs behandling av pasienter med akutt dekompensert kongestiv hjertesvikt som har kortpustethet i ro eller med minimal aktivitet.

Associated Conditions

  • Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox WarningsContraindications

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.

Våre Blackbox Advarsler dekker Risiko, Kontraindikasjoner og Bivirkninger
Farmakodynamikk

Nesiritide virker ved å tilrettelegge kardiovaskulær homeostase gjennom negativ regulering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Denne forskriften vil for å stimulere syklisk guanosinmonofosfat og glatt muskelcelleavslapping. I enklere termer fremmer det vasodilasjon, natriurese og diurese.

Virkningsmekanisme

Humant BNP bindes til partikkelformet guanylatsyklasereseptor i vaskulære glatte muskel-og endotelceller, noe som fører til økte intracellulære konsentrasjoner av guanosin 3’5′ – cyklisk monofosfat (cGMP) og avslapning av glatte muskelceller. Syklisk GMP fungerer som en annen messenger for å utvide vener og arterier. Nesiritid har vist seg å slappe av isolerte humane arterielle og venøse vevspreparater som ble prekontraktet med enten endotelin-1 eller den alfa-adrenerge agonisten fenylefrin. I humane studier ga nesiritid doseavhengige reduksjoner i lungekapillær kiletrykk (PCWP) og systemisk arterielt trykk hos pasienter med hjertesvikt. Hos dyr hadde nesiritid ingen effekt på hjertets kontraktilitet eller på måling av elektrofysiologi i hjertet, slik som effektiv refraktærtid i atriene og ventriklene eller ledningsevne i knuten. Naturlig forekommende atrielt natriuretisk peptid (ANP), et relatert peptid, øker vaskulær permeabilitet hos dyr og mennesker og kan redusere intravaskulært volum. Effekten av nesiritid på vaskulær permeabilitet er ikke studert.

Target Actions Organism
UAtrial natriuretic peptide receptor 1
binder
 Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 2 Not Available Humans
UAtrial natriuretic peptide receptor 3 Not Available Humans

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposisjon fra plasma.

distribusjonsvolum

  • 0,19 L/kg

Proteinbinding Ikke Tilgjengelig Metabolisme

Nesiritid gjennomgår proteolytisk spaltning av peptidet ved endopeptidaser, slik som nøytral endopeptidase, som er tilstede på den vaskulære lumenale overflaten.

eliminasjonsvei

Human BNP fjernes fra sirkulasjonen via følgende tre uavhengige mekanismer, i synkende rekkefølge: 1) binding til celleoverflateclearance-reseptorer med påfølgende celleinternalisering og lysosomal proteolyse; 2) proteolytisk spaltning av peptidet ved endopeptidaser, som nøytral endopeptidase, som er tilstede på den vaskulære lumenale overflaten; og 3) nyrefiltrering. 18 minutter

Clearance

  • 9,2 mL/min/k

Bivirkninger Medisinske Feil

Reduser medisinske feil
og forbedre behandlingsresultatene med vår omfattende &strukturerte data om bivirkninger av legemidler.

Lær mer
Reduser medisinske feil& forbedre behandlingsresultatene med våre skadevirkningsdata
Lær Mer

Toksisitet

Ingen data er tilgjengelige med hensyn til overdosering hos mennesker. Den forventede reaksjonen vil være overdreven hypotensjon, som bør behandles med seponering eller reduksjon og passende tiltak.

berørte organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Pathways Ikke Tilgjengelige Farmakogenomiske Effekter / Bivirkninger Ikke Tilgjengelige

Interaksjoner

Legemiddelinteraksjoner

denne informasjonen skal ikke tolkes uten hjelp fra helsepersonell. Hvis du tror du opplever en interaksjon, kontakt en helsepersonell umiddelbart. Fraværet av en interaksjon betyr ikke nødvendigvis at ingen interaksjoner eksisterer.
  • Godkjent
  • Veterinær godkjent
  • Nutraceutical
  • Ulovlig
  • Tilbaketrukket
  • Eksperimentell
  • Alle Legemidler
    • Legemiddel
    integrer legemiddel
    interaksjoner i programvaren
    acebutolol risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan økes når nesiritid kombineres Med acebutolol.
    Aldesleukin risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Aldesleukin kombineres med Nesiritid.
    Aliskiren risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Nesiritid kombineres med Aliskiren.
    Ambrisentan Nesiritid kan øke ambrisentans hypotensive aktivitet.
    Amifostin risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Amifostin kombineres med Nesiritid.
    Amilorid risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Amilorid kombineres med Nesiritid.
    Amiodaron risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan økes når Amiodaron kombineres med Nesiritid.
    Amlodipin risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Nesiritid kombineres med Amlodipin.
    Amobarbital Amobarbital kan øke den hypotensive aktiviteten Til Nesiritid.
    Amfotericin B risikoen eller alvorlighetsgraden av bivirkninger kan øke når Amfotericin B kombineres med Nesiritid.
    Interaksjoner

    Forbedre pasientutfall
    Bygg effektive beslutningsstøtteverktøy med bransjens mest omfattende legemiddelinteraksjonskontroll.

    Lær mer

    Mat Interaksjoner Ikke Tilgjengelig

    Produkter

    Produkter

    Omfattende& strukturert narkotika produktinfo
    koble ulike identifikatorer gjennom våre kommersielle datasett.
    Lær Mer
    Enkelt koble ulike identifikatorer tilbake til våre datasett
    Lær mer

    Merkenavnet Reseptbelagte Produkter

    Navn Dosering styrke rute labeller markedsføring start region bilde
    natrecor injeksjon, pulver, frysetørket, til oppløsning 1.5 mg/5mL Intravenous Scios LLC 2001-08-01 2020-06-15 USUS flag
    Natrecor Powder, for solution 1.5 mg Intravenous Janssen Pharmaceuticals 2008-02-05 2012-08-01 CanadaCanada flag

    Categories

    ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

    • C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
    • C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
    • C01 — CARDIAC THERAPY
    • C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

    Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Klasse Organiske Syrer Klasse Karboksylsyrer Og Derivater Subklasse Aminosyrer, Peptider Og Analoger Direkte Foreldrepeptider Alternative Foreldre Ikke Tilgjengelige Substituenter Ikke Tilgjengelig Molekylær Rammeverk Ikke Tilgjengelig Eksterne Beskrivere Ikke Tilgjengelig

    Kjemiske Identifikatorer

    UNII P7WI8UL647 CAS nummer 124584-08-3 Generelle Referanser

  1. Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett Bs, Wann Ts, Smith Eo, towbin Ja: Sikkerhet Og Effekt Av Nesiritide I Pediatrisk Hjertesvikt. J-Kort Mislykkes. 2007 September; 13 (7): 541-8.
  2. Maisel AS: Nesiritide: en ny terapi for behandling av hjertesvikt. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
  3. Vichiendilokkul A, Tran A, Racine E: Nesiritide: en ny tilnærming til akutt hjertesvikt. Ann Pharmacother. 2003 Februar; 37 (2): 247-58.
  4. Cheng JW: Nesiritide: gjennomgang av klinisk farmakologi og rolle i hjertesvikt ledelse. Hjerte Dis. 2002 Mai-Juni; 4 (3): 199-203.
  5. Bettencourt P: hjerne natriuretisk peptid (nesiritid) ved behandling av hjertesvikt. Cardiovasc Narkotika Rev. 2002 Vinter; 20 (1): 27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Narkotika Side Wikipedia Nesiritide FDA etikett

Last ned (205 KB)

Kliniske Studier

Kliniske Studier

Fase Status Formål Betingelser Count
4 aktiv ikke rekruttering andre bmi >30 kg/m2 / kardiovaskulære fysiologiske fenomener / metabolisme 1
4 fullført forebygging pulmonal hypertensjon (ph) 1
4 Completed Treatment Cardiomyopathy / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Chronic Heart Failure (CHF) / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Completed Treatment Decompensated Heart Failure 1
4 Recruiting Basic Science High Blood Pressure (Hypertension) 1
4 Terminated Treatment Acute Heart Failure (AHF) / Cardiovascular Disease (CVD) / Congestive Heart Failure (CHF) / Diastolic Heart Failure / Heart Failure 1
4 Terminated Treatment Cardiorenal Syndrome / Congestive Heart Failure (CHF) 1
4 Terminated Treatment Cardiothoracic Surgery / Chronic Lung Diseases / Malignancies / Pulmonary Hypertension (PH) 1
4 Terminated Treatment Congestive Heart Failure (CHF) 2

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

  • Janssen-Ortho Inc.
  • Scios Inc.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection, powder, lyophilized, for solution Intravenous 1.5 mg/5mL
Powder, for solution Intravenous 1.5 mg

Prices

Unit description Cost Unit
Natrecor 1.5 mg vial 716.36USD vial
DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.

Patents

Patent Number Pediatric Extension Approved Expires (estimated) Region
US5114923 No 1992-05-19 2014-05-19 USUS flag
CA1339210 No 1997-08-05 2014-08-05 CanadaCanada flag

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapeutisk Måldatabase. Nukleinsyrer Res. 2002 Jan 1;30 (1): 412-5.
Type Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukjent
Generell Funksjon Transmembran signalering reseptor Aktivitet Spesifikk Funksjon Reseptor For c-type natriuretisk peptid nppc / CNP hormon. Har guanylatsyklaseaktivitet ved binding av sin ligand. Kan spille en rolle i reguleringen av skjelettvekst. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Gennavn NPR3 Uniprot ID P17342 Uniprot Navn Atriell natriuretisk peptidreseptor 3 Molekylvekt 59807.34 da

×

Interaksjoner

Forbedre pasientens utfall
Bygg Effektive Beslutningsstøtteverktøy Med Bransjens Mest Omfattende Legemiddelinteraksjonskontroll.

Lær mer

Narkotika opprettet 21. oktober 2007 22:23 / Oppdatert 21. februar 2021 18: 51