La Rilpivirine, vendue sous la marque Edurant entre autres, est un médicament, développé par Tibotec, utilisé pour le traitement du VIH/ SIDA. Il s’agit d’un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) de deuxième génération avec une puissance plus élevée, une demi-vie plus longue et un profil d’effets secondaires réduit par rapport aux INNTI plus anciens, tels que l’éfavirenz.

La Rilpivirine est entrée dans les essais cliniques de phase III en avril 2008, et son utilisation a été approuvée aux États-Unis en mai 2011, sous la marque Edurant. Edurant est approuvé pour les patients naïfs de traitement avec une charge virale de 100 000 copies / mL ou moins au début du traitement. Il est contre-indiqué pour une utilisation avec des inhibiteurs de la pompe à protons en raison de l’augmentation du pH gastrique entraînant une diminution des concentrations plasmatiques de rilpivirine, entraînant potentiellement une perte de réponse virologique et une éventuelle résistance. Un médicament à dose fixe combinant la rilpivirine avec l’emtricitabine et le ténofovir disoproxil (TDF) a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en août 2011, sous la marque Complera, et a été approuvé pour une utilisation dans l’Union européenne sous la marque Eviplera en novembre 2011. Un médicament à dose fixe associant également la rilpivirine à l’emtricitabine et au ténofovir alafénamide (TAF) a été approuvé pour une utilisation aux États-Unis en mars 2016, sous la marque Odefsey.

Comme l’étravirine, une INNTI de deuxième génération approuvée en 2008, la rilpivirine est une diarylpyrimidine (DAPY). Il a été démontré que la rilpivirine en association avec l’emtricitabine et le ténofovir présentait des taux d’échec virologique plus élevés que l’emtricitabine/ténofovir/éfavirenz chez les personnes dont la charge virale initiale du VIH était supérieure à 100 000 copies/mm3.

Le 15 octobre 2020, le Comité des Médicaments à Usage Humain (CHMP) de l’Agence Européenne des Médicaments (EMA) a adopté un avis positif, recommandant l’octroi d’une autorisation de mise sur le marché pour le médicament Rekambys, destiné au traitement de l’infection par le virus de l’immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) en association avec l’injection de cabotégravir. Rekambys a été approuvé pour un usage médical dans l’Union européenne en décembre 2020.

L’EMA a recommandé l’octroi d’autorisations de mise sur le marché pour deux nouveaux médicaments antirétroviraux (ARV), Rekambys (rilpivirine) et Vocabria injection (cabotégravir), à utiliser conjointement pour le traitement des personnes atteintes d’une infection par le virus de l’immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1). Les deux médicaments sont les premiers antirétroviraux disponibles dans une formulation injectable à action prolongée. Cela signifie qu’au lieu de pilules quotidiennes, les gens reçoivent des injections intramusculaires mensuellement ou tous les deux mois.

L’association de Rekambys et de Vocabria injection est destinée au traitement d’entretien des adultes qui présentent des taux de VIH indétectables dans le sang (charge virale inférieure à 50 copies/ml) avec leur traitement antirétroviral actuel, et lorsque le virus n’a pas développé de résistance à certaines classes de médicaments anti-VIH appelés inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI) et inhibiteurs de transfert de brins d’intégrase (INI).

En janvier 2021, les États-Unis La Food and Drug Administration (FDA) a approuvé la formulation injectable de cabotégravir/rilpivirine (Cabenuva) en tant que schéma thérapeutique complet pour le traitement de l’infection par le virus de l’immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) chez les adultes en remplacement d’un schéma antirétroviral actuel chez ceux qui sont virologiquement supprimés sous un schéma antirétroviral stable sans antécédents d’échec du traitement et sans résistance connue ou suspectée au cabotégravir ou à la rilpivirine. Il s’agit du premier régime complet injectable approuvé par la FDA pour les adultes infectés par le VIH administré une fois par mois. L’étiquette des comprimés de rilpivirine a été révisée pour refléter les recommandations d’introduction orale pour l’utilisation avec le cabotégravir.