háttér: Az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin (LDL-C) magas szintjével rendelkező betegek nem tolerálhatják a 3-hidroxi-3-metilglutaril koenzim A reduktáz inhibitorokat (“sztatinok”) a káros hatások (ae) miatt, és előfordulhat, hogy nem reagálnak elég jól a nem sztatin lipidcsökkentő terápiákra (LLT-k) az LDL-C célok eléréséhez.

célkitűzés: Ennek a vizsgálatnak az volt a célja, hogy értékelje a rozuvasztatin 5 és 10 mg/nap dózis elfogadhatóságát, hatékonyságát és biztonságosságát azoknál a primer magas LDL-C-vel rendelkező betegeknél, akik myalgia miatt nem toleráltak más sztatinokat, és ezt követően bizonyos esetekben nem tudták elérni az LDL-C célokat a nonstatin LLT-vel.

módszerek: ezt a prospektív, nyílt elrendezésű kísérleti vizsgálatot 38-80 éves, primer magas LDL-C-vel (átlagosan 177 mg/dL) rendelkező férfi és női betegeken végezték a Cholesterol Center, Jewish Hospital, Cincinnati, Ohio. A betegeket a National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III) terápiás életmódbeli változások diéta. Az 5 mg/nap rozuvasztatint az NCEP ATP III kockázati rétegződése szerint közepesen magas kockázatúnak, a 10 mg/nap rozuvasztatint pedig magas vagy nagyon magas kockázatúnak minősített betegeknek adták. A végpontok közé tartozott az elfogadhatóság (a beteg által megkezdett rozuvasztatin-kezelés megszakításával értékelve), a hatékonyság (az LDL-C és a trigliceridek abszolút és százalékos csökkenése), valamint a biztonságossági profil (aszpartát-és alanin-aminotranszferázok >a normál laboratóriumi felső határ 3-szorosa vagy a kreatinin-kináz-szint emelkedése >10xuln).

eredmények: összesen 61 beteget vontak be (41 nő, 20 férfi; átlagos életkor, 60 év; 5 mg/nap adag, 25 beteg; 10 mg/nap adag, 36 beteg). A myalgia, egy domináns mellékhatás, 50 betegnél korábban abbahagyta az atorvasztatin; 30, szimvasztatin; 19, pravasztatin; 5, fluvasztatin; 2, ezetimib/szimvasztatin; és 1, lovasztatin kezelést. Tizennyolc beteg ezt követően nem érte el az LDL-C célokat önmagában a nonstatin LLT(s) alkalmazásával (koleszevelám, 10 beteg; ezetimib, 8; niacin kiterjesztett felszabadulású, 2; és fenofibrát, 1). 16 hetes medián kezelési időtartam után az 5 mg/d+dózisú rozuvasztatin diéta az LDL-C kiindulási értékhez viszonyított átlagos (SD) 75 (34) mg/dL-es csökkenésével járt (átlagos %Delta, -42% ) (p<0, 001 a kiindulási értékhez képest). A kezelés 44 hetes medián időtartama után a 10 mg/d+dózisú rozuvasztatin diéta az LDL-C kiindulási értékhez viszonyított átlagos (SD) 79 (49) mg/dL-es csökkenésével járt (átlagos %Delta, -42% ) (p<0, 001 a kiindulási értékhez képest). A 61 beteg közül 1, Aki 10 mg/nap adagot kapott, 4 hét után egyoldalúan izomfájdalom miatt abbahagyta a rozuvasztatin-kezelést; az AST vagy ALT szint nem volt>3xuln, és a CK szint sem volt>10xuln.

következtetés: Ebben a 61 hiperkoleszterinémiás betegben, akik nem toleráltak más sztatinokat, és ezt követően bizonyos esetekben nem tudták elérni az LDL-C célokat, miközben nem sztatin LIT monoterápiában részesültek, ezek az előzetes megfigyelések arra utalnak, hogy a rozuvasztatin 5 és 10 mg/nap dózisban+diéta jól tolerálható, hatékony és jó biztonságossági profillal rendelkezik.