a vorikonazol egy triazol gyógyszer, amelyet gombás fertőzések kezelésére alkalmaznak. Hatékony a gombák széles spektrumával szemben, és általában súlyos Candida-és penészfertőzések kezelésére van fenntartva. A következő fertőzések kezelésére javallt:

• flukonazol-rezisztens súlyos invazív Candida fertőzések (beleértve a C. krusei-t is)
• nyelőcső candidiasis
• invazív aspergillosis
• Scedosporium spp.által okozott súlyos gombás fertőzések. Fusarium spp.
• egyéb súlyos gombafertőzések, egyéb terápiára intoleráns vagy arra nem reagáló betegeknél

Új-Zélandon a vorikonazol 50 mg-os és 200 mg-os tabletta, 45 g-os üveg por formájában kapható 40 mg/ml-es belsőleges szuszpenzió készítéséhez, valamint 200 mg-os liofilizált por formájában intravénás injekcióhoz. A vorikonazol kereskedelmi neve Vfend GmbH, és csak orvosi rendelvényre kapható.

a vorikonazol kötődik a gomba p450 enzimjeihez, és megállítja a sejtekben az ergoszterint, a sejtfal fő összetevőjét.

A vorikonazol farmakokinetikája

orális alkalmazást követően a vorikonazol gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. Széles körben elterjedt a test szöveteiben. A vorikonazol terminális felezési ideje (amikor a gyógyszer fele kiürül a véráramból) dózisfüggő, és körülbelül 6 óra 200 mg-os orális adag esetén. A nemlineáris farmakokinetika miatt a terminális felezési idő nem alkalmas a vorikonazol felhalmozódásának vagy eliminációjának előrejelzésére. A vorikonazol a máj metabolizmusán keresztül eliminálódik, a dózis kevesebb mint 2% – a ürül változatlan formában a vizelettel.

A vorikonazol adagolási rendje

intravénás vagy orális adagolás adható flukonazol-rezisztens, súlyos invazív Candida fertőzések, invazív aspergillosis, Scedosporium és Fusarium fertőzések, valamint egyéb súlyos gombás fertőzések kezelésére. Az ajánlott felnőtt adag:

• IV – 6 mg/kg 12 óránként (az első 24 órában), majd 4 mg/kg 12 óránként
• orális
  • betegek > 40 kg – 400 mg 12 óránként (az első 24 órában), majd 200 mg naponta kétszer
  • betegek < 40 kg – 200 mg 12 óránként (az első 24 órában), majd naponta kétszer 100 mg

az oesophagealis candidiasist általában orális vorikonazollal kezelik, ugyanolyan orális adagokkal, mint a fenti egyéb fertőzések esetén.

Ha a klinikai válasz nem megfelelő, az orális fenntartó dózis naponta kétszer 300 mg-ra emelhető >40 kg és 150 mg naponta kétszer a < 40 kg betegeknél.

a 2 – < 12 éves gyermekek adagja 6 mg/kg 12 óránként (az első 24 órában), majd 4 mg/kg 12 óránként intravénásan vagy orálisan.

hogyan kell szedni a vorikonazolt

• a vorikonazolt legalább egy órával étkezés előtt vagy egy órával étkezés után kell bevenni.a
• tablettákat egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni.
• a vorikonazolt rendszeresen, minden nap körülbelül ugyanabban az időben kell bevenni.
• a vorikonazolt a teljes kúra alatt folytatni kell, még akkor is, ha a tünetek javulnak, mivel ez a fertőzés teljes megszüntetése előtt fordulhat elő.
• a szuszpenziót az adag mérése előtt fel kell rázni. A szuszpenziót nem szabad hűtőszekrényben tárolni vagy fagyasztani, és a fel nem használt szuszpenziót 14 nap elteltével meg kell semmisíteni.

milyen mellékhatásai vannak a vorikonazolnak?

a vorikonazol leggyakoribb mellékhatásai általában enyhék és rövid életűek. Ezek közé tartozik:

• hányinger és hányás
• fejfájás
• gyomorfájdalom, emésztési zavar, hasmenés
• a karok vagy lábak duzzanata vagy vízvisszatartása
• homályos látás, fokozott fényérzékenység
• fájdalom az injekció beadásának helyén
• fényérzékenység, ami váratlan leégéshez vezet a kitett bőrön

a vorikonazolt hosszú ideig szedő betegeknél a laphámsejtes karcinóma fokozott kockázatáról számoltak be term. Ez különösen aggodalomra ad okot azoknál a betegeknél, akiknél magas a laphámsejtes karcinóma kockázata, például idős, fehér bőrű személyek, akik immunszuppresszáltak (pl.

Ha a következő súlyos mellékhatások bármelyike jelentkezik, a vorikonazolt le kell állítani, és azonnal sürgősségi orvosi ellátást kell kérni:

• allergiás reakció (az arc, az ajkak vagy a nyelv duzzanata, csalánkiütés, légzési nehézség)
• hirtelen vagy súlyos viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés vagy hólyagok, hámlás a bőrön
• asztma, sípoló légzés, légszomj
• ájulás, görcsrohamok vagy görcsrohamok.

a vorikonazol terhesség alatt nem szedhető, kivéve súlyos vagy potenciálisan életveszélyes gombás fertőzésben szenvedő betegeknél, és az anyára gyakorolt előny egyértelműen meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot. Szoptatás alatt történő alkalmazása általában nem javasolt, mivel nem ismert, hogy a vorikonazol kiválasztódik-e az anyatejbe.

milyen Gyógyszerkölcsönhatások vannak a vorikonazollal?

a Vorikonazolról ismert, hogy számos más gyógyszerrel kölcsönhatásba lép. A vorikonazolt a citokróm P450 izoenzimek metabolizálják, ezért ezen izoenzimek inhibitorai vagy induktorai növelhetik vagy csökkenthetik a vorikonazol plazmakoncentrációját. A vorikonazol gátolja a citokróm P450 izoenzim aktivitását is, és potenciálisan növelheti az ezen izoenzimek által is metabolizált gyógyszerek plazmaszintjét.

ellenjavallatok (nem alkalmazható vorikonazollal együtt)

• Rifampicin
• szirolimusz
• hosszú hatású barbiturátok
• karbamazepin
• asztemizol
• ciszaprid
• terfenadin
• pimozid
• kinidin
• Ergot alkaloidok
• ritonavir
• efavirenz

a vorikonazol adagjának módosítása

• fenitoin
• rifabutin

a vorikonazol adagjának módosítása és/vagy más gyógyszerek monitorozása

• ciklosporin
• takrolimusz
• omeprazol
• warfarin
• fenitoin
• szulfonilureák
• rifabutin
• sztatinok
• benzodiazepinek
• Vinca alkaloidok
• nevirapin
• HIV proteáz inhibitorok (kivéve az indinavirt és a ritonavirt)

a vorikonazol vagy más gyógyszer dózisának módosítása nem szükséges

• Indinavir
• mikofenolát mofetil
• cimetidin
• ranitidin
• makrolidok Eg eritromicin
• prednis(ol)egy
• Digoxin