Identificazione

Nome Nesiritide Accession Number DB04899 Descrizione

Nesiritide è un farmaco usato per trattare l’insufficienza cardiaca congestizia acutamente scompensata con dispnea a riposo o con sforzo minimo (come parlare, mangiare o fare il bagno). Nesiritide è un peptide natriuretico umano ricombinante di tipo B di 32 aminoacidi.

Tipo Gruppi Biotech approvati, Classificazione biologica sperimentale Terapie proteiche
Ormoni Struttura proteicaFormula chimica delle proteine Non disponibile Peso medio delle proteine 3464.0 Da Sequenze

>DB04899: Natriuretic peptides BSPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

Sinonimi

• BNP
• BNP-32
• Brain natriuretic peptide di 32
• Human brain natriuretic factor-32
• Nesiritide
• Nesiritide ricombinante

Farmacologia

Indicazione

Per il trattamento per via endovenosa in pazienti con acuta scompensata insufficienza cardiaca congestizia che hanno dispnea a riposo o con minima attività.

Associated Conditions

• Decompensated Heart Failure

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Nesiritide agisce facilitando l’omeostasi cardiovascolare attraverso la regolazione negativa del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Questa regolazione stimolerà il guanosina monofosfato ciclico e il rilassamento delle cellule muscolari lisce. In termini più semplici, promuove la vasodilatazione, la natriuresi e la diuresi.

Meccanismo d’azione

Il BNP umano si lega al recettore della guanilato ciclasi particolato della muscolatura liscia vascolare e delle cellule endoteliali, portando ad un aumento delle concentrazioni intracellulari di guanosina 3’5′-monofosfato ciclico (cGMP) e rilassamento delle cellule muscolari lisce. GMP ciclico serve come secondo messaggero per dilatare vene e arterie. Nesiritide ha dimostrato di rilassare i preparati isolati di tessuti arteriosi e venosi umani precontrattati con endotelina-1 o con l’agonista alfa-adrenergico, fenilefrina. In studi sull’uomo, nesiritide ha prodotto riduzioni dose-dipendenti della pressione polmonare capillare a cuneo (PCWP) e della pressione arteriosa sistemica in pazienti con insufficienza cardiaca. Negli animali, nesiritide non ha avuto effetti sulla contrattilità cardiaca o sulle misure di elettrofisiologia cardiaca come i tempi refrattari efficaci atriali e ventricolari o la conduzione del nodo atrioventricolare. Il peptide natriuretico atriale naturale (ANP), un peptide correlato, aumenta la permeabilità vascolare negli animali e nell’uomo e può ridurre il volume intravascolare. L’effetto di nesiritide sulla permeabilità vascolare non è stato studiato.

Absorption

Administration of nesiritide exhibits biphasic disposizione dal plasma.

Volume di distribuzione

• 0,19 L / kg

Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Nesiritide subisce scissione proteolitica del peptide da endopeptidasi, come endopeptidasi neutra, che sono presenti sulla superficie lumenale vascolare.

Via di eliminazione

Il BNP umano viene eliminato dalla circolazione attraverso i seguenti tre meccanismi indipendenti, in ordine decrescente di importanza: 1) legame con i recettori di clearance della superficie cellulare con successiva internalizzazione cellulare e proteolisi lisosomiale; 2) scissione proteolitica del peptide da endopeptidasi, come l’endopeptidasi neutra, che sono presenti sulla superficie lumenale vascolare; e 3) filtrazione renale.

Half-life

Circa 18 minuti

Liquidazione

• 9.2 mL/min/k

gli Effetti Negativi

Tossicità

Non sono disponibili dati riguardo al sovradosaggio nell’uomo. La reazione attesa sarebbe eccessiva ipotensione, che dovrebbe essere trattata con sospensione o riduzione del farmaco e misure appropriate.

Organismi affetti

• Esseri umani e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR Non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Vet approvato
• Nutraceutico
• Illecito
• Ritirata
• in fase di Sperimentazione
• Sperimentale
• Tutti i Farmaci

Interazioni	Interazione
Integrare le interazioni farmacologiche nel vostro software
Acebutolol	Il rischio o la gravità degli effetti collaterali possono essere aumentate quando Nesiritide è combinato con Acebutololo.
Aldesleuchina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Aldesleuchina è combinata con Nesiritide.
Aliskiren	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Nesiritide è combinato con Aliskiren.
Ambrisentan	Nesiritide può aumentare le attività ipotensive di Ambrisentan.
Amifostina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’amifostina è combinata con Nesiritide.
Amiloride	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Amiloride è combinato con Nesiritide.
Amiodarone	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’Amiodarone è combinato con Nesiritide.
Amlodipina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Nesiritide è combinato con Amlodipina.
Amobarbital	L’amobarbital può aumentare le attività ipotensive di Nesiritide.
Amfotericina B	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando l’amfotericina B è combinata con Nesiritide.

Migliorare i risultati dei pazienti

Costruire efficaci strumenti di supporto decisionale con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.

Ulteriori informazioni

Interazioni alimentari non disponibili

Prodotti

Marca Prodotti di Prescrizione

Nome	Dosaggio	Forza	Percorso	Etichettatrice	Marketing Start	Marketing Fine	Regione	Immagine
Natrecor	Iniezione, polvere, liofilizzata per soluzione	1.5 mg/5mL	Intravenous	Scios LLC	2001-08-01	2020-06-15	US
Natrecor	Powder, for solution	1.5 mg	Intravenous	Janssen Pharmaceuticals	2008-02-05	2012-08-01	Canada

Categories

ATC Codes C01DX19 — Nesiritide

• C01DX — Other vasodilators used in cardiac diseases
• C01D — VASODILATORS USED IN CARDIAC DISEASES
• C01 — CARDIAC THERAPY
• C — CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Not Available Kingdom Organic Compounds Super Classe Acidi Organici Classe di Acidi Carbossilici e Derivati Sub Classe di Amminoacidi, Peptidi e Farmaceutici Controllante Diretta Peptidi Alternativa Genitori Non Disponibile Sostituenti Non Disponibile Quadro Molecolare Non Disponibile Esterni Descrittori Non Disponibile

Identificatori Chimici

UNII P7WI8UL647 numero CAS 124584-08-3 Riferimenti Generali

1. Jefferies JL, Prezzo MC, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA: La sicurezza e l’efficacia di nesiritide pediatrica insufficienza cardiaca. J carta fallire. 2007 Settembre; 13 (7): 541-8.
2. Maisel AS: Nesiritide: una nuova terapia per il trattamento dell’insufficienza cardiaca. Cardiovasc Toxicol. 2003;3(1):37-42.
3. Vichiendilokkul A, Tran A, Racine E: Nesiritide: un nuovo approccio per l’insufficienza cardiaca acuta. Ann Pharmacother. 2003 Febbraio; 37 (2): 247-58.
4. Cheng JW: Nesiritide: revisione della farmacologia clinica e ruolo nella gestione dell’insufficienza cardiaca. Cuore Dis. 2002 Maggio-Giugno; 4 (3): 199-203.
5. Bettencourt P: Peptide natriuretico cerebrale (nesiritide) nel trattamento dell’insufficienza cardiaca. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Inverno;20(1):27-36.

External Links UniProt P16860 PubChem Substance 46508506 RxNav 19666 ChEMBL CHEMBL1201668 Therapeutic Targets Database DAP001320 PharmGKB PA164781045 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Interazioni Pagina di Wikipedia Nesiritide FDA label

Studi Clinici

Studi Clinici

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

Prices

Patents

Patent Number	Pediatric Extension	Approved	Expires (estimated)	Region
US5114923	No	1992-05-19	2014-05-19	US
CA1339210	No	1997-08-05	2014-08-05	Canada

Properties

State Solid Experimental Properties Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Protein kinase activity Specific Function Receptor for the atrial natriuretic peptide NPPA/ANP and the brain natriuretic peptide NPPB/BNP which are potent vasoactive hormones playing a key role in cardiovascular homeostasis. Has guanylate … Gene Name NPR1 Uniprot ID P16066 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 1 Molecular Weight 118918.11 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Database target terapeutico. Acidi nucleici Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Tipo Proteina Organismo Esseri umani Azione farmacologica

Sconosciuto

Funzione generale Transmembrana attività del recettore di segnalazione Funzione specifica Recettore per il peptide natriuretico di tipo C ormone NPPC / CNP. Ha attività guanilato ciclasi su legame del suo ligando. Può svolgere un ruolo nella regolazione della crescita scheletrica. Gene Name NPR2 Uniprot ID P20594 Uniprot Name Atrial natriuretic peptide receptor 2 Molecular Weight 117020.97 Da

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

General Function Peptide hormone binding Specific Function Receptor for the natriuretic peptide hormones, binding with similar affinities atrial natriuretic peptide NPPA/ANP, brain natriuretic peptide NPPB/BNP, and C-type natriuretic peptide NPPC/CNP. May … Il Nome del Gene NPR3 Uniprot ID P17342 Uniprot Nome del peptide natriuretico Atriale recettore 3 Peso Molecolare 59807.34 Da

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costruzione di efficaci strumenti di supporto decisionale con la più completa del settore interazione farmaco-farmaco correttore.

Ulteriori informazioni

Drug creato il 21 ottobre 2007 22:23 / Aggiornato il 21 febbraio 2021 18:51