副作用

• 睡眠障害
• 吐き気と嘔吐
• 口渇
• 発汗の増加
• 血管拡張とかゆみ
• 女性の月経不順
• 男性の婦人科乳房
• 男性のインポテンスを含む性機能障害
• 体液貯留と体重増加

薬物動態

メタドンの薬物動態には広い個人差がありますが、一般的には、経口メタドンの摂取後約3-4時間にわたって血中濃度が上昇し、その後低下し始めます。 効果の発症は、摂取後約30分後に起こる。 単一の最初の線量の見掛けの半減期は15時間の平均の12–18時間です。 進行中の投薬によって、メタドンの半減期は24時間の平均との13そして47時間の間に拡張されます。 この延長された半減期はmethadoneの血レベルが毎日の投薬の最初の週の間に上がり、線量の間で比較的ゆっくり落ち続けるという事実に貢献します。
メタドンは、4-5半減期または約3-10日に相当する期間の後に体内で定常状態に達する（薬物除去は薬物投与の速度に等しい）。 安定化が達成されれば、血の集中レベルの変化は比較的小さく、回収のよい抑制は達成されます。 しかしいくつかのためにメタドンの集中の変動は相互投薬間隔の後の部分の回収の原因となるかもしれません。 24時間の期間内の線量の増加か多数の投薬がこれを防げなければ、buprenorphineのような他のアゴニストの取り替えの処置のアプローチは考慮されるべきです。

• 効果の発症:30分
• ピーク効果:約3時間
• 半減期(MMTで): 約24時間
• 安定化に達するまでの時間：3-10日

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図1-最初の3日間の投与中のメタドンの血漿レベル*

*Preston A(1999)The New Zealand Methadone Briefing。 許可を得て使用されます。

Figure1のテキストバージョン

上の図は、投与の最初の三日間のメタドンの典型的な相対血漿濃度を示しています。 これは、血漿レベルが最初の用量の摂取直後に上昇し、約3時間マークでピークに達し、その後、第二の用量が摂取されたときに、ピークレベルの約25％に24時間 血漿レベルの同様の上昇は、第二の用量に続くが、ピークの後、レベルはより少ない量だけ減少する。 血漿レベルの同様の上昇はまた、48時間での第三の用量に続き、ピーク後の血漿レベルはさらに小さい割合で減少する。

離脱症候群

オピオイド離脱症候群の兆候や症状は、過敏性、不安、落ち着きのなさ、不安、筋肉や腹痛、悪寒、吐き気、下痢、あくび、流涙、piloerection、発汗、スニッフィング、くしゃみ、鼻漏、一般的な脱力感や不眠症が含まれます。 徴候および症状は、通常、最後のオピオイド用量、すなわち後に二から三の半減期を開始します。 メタドンのような長い半減期のオピオイドのための36から48時間、およびヘロインおよびモルヒネのような短い半減期のオピオイドのための6から12時間。
ヘロインの停止後、症状は2-4日以内にピーク強度に達し、明らかな身体的離脱徴候のほとんどは7日後には観察できなくなった。 メタドンの回収の持続期間はより長いです（5から21日）。 離脱のこの最初の、または急性期は、その後、長期離脱症候群の期間が続くことがあります。 長引く症候群は、一般的な幸福感の低下を特徴とする。 この期間中、オピオイドに対する強い欲求が定期的に経験される可能性があります。
オピオイド離脱症候群は生命を脅かすことはめったにありません。 しかし、撤退の完了は、ほとんどの人のために困難です。 未処理のメタドンの禁断症状はメタドンの禁断症状の延長された性質を反映するヘロインの禁断症状より不愉快として感知されるかもしれません。 離脱の重症度に影響を与える可能性があると同定された要因には、オピオイド使用の期間、一般的な身体的健康、および離脱を行う理由および離脱の恐怖などの心理的要因が含まれる。 Buprenorphineは他のオピオイドより穏やかな回収があるようです。
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薬物相互作用

毒性と死は、メタドンと他の薬物との相互作用に起因しています。 いくつかの向精神薬は、メタドンの作用を増加させる可能性があります（例えば、ベンゾジアゼピンとアルコールは、メタドンの呼吸抑制効果に追加されます）。 他の薬物は、代謝に影響を及ぼす（増加または減少する）ことによってメタドンと相互作用する（付録1を参照）。 メタドンの代謝を誘導する薬物は、メタドン上に維持された患者に投与すると離脱症候群を引き起こす可能性がある。 可能であれば、これらの薬物はメタドン患者では避けるべきである。 薬剤を引き起こすシトクロムP450が別の条件のシークの専門家の助言の処置のために臨床的に示されれば。 シトクロムP450-3a阻害剤は、メタドンの代謝を減少させ、過剰摂取を引き起こす可能性がある。
メタドンと相互作用する薬の完全なリストは、付録1に表示されます

安全性

制御された用量で経口摂取メタドンの長期的な副作用はほと メタドンは主要な器官の何れかへの損害を与えませんまたはボディおよび起こるそれらの副作用のシステムはアルコール、タバコおよび不法なアヘンの使用の危険よりかなりより少なく有害です（セクション4.1を見て下さい）。 メタドンに関連する主要な危険性は、過剰摂取のリスクである。 このリスクは、ＭＭＴへの誘導時およびメタドンが他の鎮静薬と組み合わせて使用されるときに特に高い。 行為および長い半減期の比較的遅い手始めはメタドンの過量が非常に欺瞞的である場合もあり、毒性作用が摂取の後の多くの時間を脅かす生命 (セクション4.2を参照)。 メタドンのレベルが処置に誘導の間に連続的な線量と漸進的に上がるので、この期間のほとんどの死は処置の第3か第4日に起こりました。

製剤

オーストラリアでのメタドン維持処理のための二つの製剤が利用可能です：

• Glaxo Smith KlineのMethadone Syrup®。 This formulation contains 5 mg/ml methadone hydrochloride, sorbitol, glycerol, ethanol (4.75%), caramel, flavouring, and sodium benzoate.
• Biodone Forte® from McGaw Biomed. This formulation contains 5mg/ml methadone hydrochloride and permicol-red colouring.