背景:抗レトロウイルス薬の新しいクラスの可用性は、免疫学的回復とウイルス学的抑制の目標を達成するために経験された高度な治療であるHIV感染者のために可能になりました。 Raltegravirはウイルスの抵抗のantiretroviral処置ベテランの大人の患者の使用のための米国の食品医薬品局によって承認されるべき最初のintegraseの抑制剤です。

目的

目的: この記事では、薬理学、薬物動態、薬力学、有効性、忍容性、耐性プロファイル、薬物相互作用、およびラルテグラビルの投与および投与をレビューする。

方法：1964年から2008年までのMEDLINEおよびInternational Pharmaceutical Abstractsの検索は、インテグラーゼ、raltegravir、およびMK-0518という用語を使用して行われました。 関連する情報は、同定された臨床試験およびレビュー記事から抽出された。 レトロウイルスおよび日和見感染に関する会議（1998-2008）からの抄録; 抗菌剤および化学療法に関するインターサイエンス会議（1999年-2007年）、Hiv病因、治療および予防に関する国際エイズ学会会議（2001年-2007年）、および欧州エイズ会議（2001年-2007年）も検索された。

結果：ラルテグラビルは、インテグラーゼの本質的な鎖移動活性を阻害することにより、HIV複製をブロックします。 Raltegravirは絶食の状態のおよそ4時間の中央値T（最高）と急速に、吸収されます。 中等度の腎不全または肝不全の患者では用量調整は推奨されず、食事に関係なくラルテグラビルを服用することができる。 治療未経験の患者の第II相試験では、ラルテグラビルは標準的な初期療法と同様の有効性を有していた。 薬物耐性疾患を有する治療経験のある患者における2つの相互に関連する第III相臨床試験では、最適化されたバックグラウンドレジメンへのラルテグラビルの添加は、最適化されたバックグラウンド治療単独と比較してHIV RNAを有意に低下させた（それぞれ62.1％対32.9％;P<0.001）。 Raltegravirは一般によく容認されました。 治療経験のある患者における第II相/III相試験で報告された最も一般的な副作用は、下痢（16.6％）、悪心（9.9％）、および頭痛（9.7％）であった。 ラルテグラビルはCYP基質、誘導剤、または阻害剤ではないため、シトクロムP450関連の薬物相互作用は期待されていない。 ただし、raltegravirの失敗を防ぐために、薬剤はrifampinとcoadministeredべきではないです。

結論: Raltegravirは他のantiretroviralsへの抵抗を抱いている患者の処置の重要な役割を担うかもしれない有効な、一般によく容認されたantiretroviral代理店です。