Rilpivirine
Rilpivirineは、とりわけEdurantというブランド名で販売されており、Tibotecによって開発された薬で、HIV/AIDSの治療に使用されています。 それはefavirenzのようなより古いNNRTIsと、比較されるより高い潜在的能力、より長い半減期および減らされた副作用のプロフィールの第二世代の非ヌクレオシドの逆のトランスクリプターゼの抑制剤(NNRTI)です。
リルピビリンは2008年に第III相臨床試験に参入し、2011年にEdurantというブランド名で米国での使用が承認されました。 Edurantは、治療開始時にウイルス量が100,000コピー/mL以下の治療未経験の患者に承認されています。 それは可能性としてはvirologic応答および可能な抵抗の損失に終って減らされたrilpivirine血しょう集中を、引き起こす高められた胃pHによりによるプロトンポンプインヒビターとの使用のために禁忌とされています。 リルピビリンとエムトリシタビン、テノホビルジソプロキシル(TDF)を組み合わせた固定用量の薬は、2011年に米国食品医薬品局(FDA)によってCompleraというブランド名で承認され、2011年にEvipleraというブランド名で欧州連合での使用が承認された。 また、リルピビリンとエムトリシタビンとテノフォビルアラフェナミド(TAF)を組み合わせた固定用量の薬は、2016年に米国での使用が承認され、Odefseyというブランド名で承認された。
2008年に承認された第二世代のNNRTIであるエトラビリンと同様に、リルピビリンはジアリールピリミジン(DAPY)である。 Emtricitabineおよびtenofovirを伴ってRilpivirineは100,000のコピー/mm3より大きいベースラインHIVのウイルスの負荷の人々のemtricitabine/tenofovir/efavirenzよりウイルス学の失敗の高い率があるために示されてい
2020年10月15日、欧州医薬品庁(EMA)のヒト用医薬品委員会(CHMP)は、ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)感染の治療を目的とした医薬品Rekambysの販売承認をカボテグラビル注射と組み合わせて承認することを推奨した肯定的な意見を採択した。 Rekambysは2020年12月に欧州連合(Eu)で医療用として承認されました。
EMAは、ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)感染の人々の治療のために一緒に使用される二つの新しい抗レトロウイルス(ARV)薬、Rekambys(リルピビリン)とVocabria注射(cabotegravir)のためのマー 2つの薬は長時間作用性の注射可能な公式入って来最初のantiretroviralsです。 これは、毎日の丸薬の代わりに、人々は毎月または隔月の筋肉内注射を受けることを意味します。
RekambysとVocabria注射の組み合わせは、現在の抗レトロウイルス治療で血液中のHIVレベル(ウイルス量が50コピー/ml未満)を検出できない成人の維持治療を目的としており、ウイルスが非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTIs)およびインテグラーゼ鎖転写阻害剤(INIs)と呼ばれる抗HIV薬の特定のクラスに対する耐性を発達させていない場合を対象としている。
2021年1月には、米国では、
2021年1月には、米国では 食品医薬品局(FDA)は人間の免疫不全のウイルスのタイプ1(HIV-1)の伝染の処置のための完全な養生法としてcabotegravir/rilpivirine(Cabenuva)の注射可能な公式を処置の失敗の歴史無しで、cabotegravirまたはrilpivirineへの知られていたか、または疑われた抵抗無しで安定したantiretroviral養生法でウイルス学的に抑制される人の現在のantiretroviral養生法を取り替えるために大人の伝染承認した。 これは月に一度管理されるHIV感染させた大人のための最初のFDA公認の注射可能で、完全な養生法です。 Rilpivirineのタブレットのためのラベルはcabotegravirとの使用のための口頭鉛の推薦を反映するために修正されました。