Mikronizacja to proces zmniejszania średnicy cząstek materiału stałego w celu umożliwienia rozpuszczalności aktywnych składników farmaceutycznych (API). Niezależnie od tego, czy podawany jest doustnie, czy miejscowo, ta rozpuszczalność jest kluczowym czynnikiem biodostępności, a ostatecznie skuteczności leku.

mikronizacja API staje się coraz bardziej kluczową zdolnością dla organizacji zajmujących się opracowywaniem kontraktów i produkcją (CDMOs), ponieważ rośnie zapotrzebowanie na leki półstałe, kremy i żele, a także stosowanie API w składnikach żywności. Wszystkie te substancje chemiczne muszą być mikronizowane w celu zwiększenia ich wytrzymałości.

tradycyjne techniki mikronizacji zostały oparte na tarciu w celu zmniejszenia wielkości cząstek, a osiąga się to poprzez mielenie lub mielenie cząstek. Nowoczesne techniki wykorzystują również płyny nadkrytyczne, które sprawiają, że API jest rozpuszczalny.

Mikronizacja wymaga specjalistycznej wiedzy – Jak to robimy

podczas gdy mikronizacja szybko staje się kluczowym wymogiem dla produkcji API, brakuje Cdmo, które mogą zapewnić tę zdolność, biorąc pod uwagę kosztowne i złożone instrumenty i maszyny, a także specjalistyczną wiedzę, która jest wymagana.

dobrym przykładem udanego projektu mikronizacji było opracowanie pierwszej na świecie syntetycznej formy kwasu azelainowego klasy medycznej. Kwas azelainowy jest często stosowany w leczeniu chorób skóry człowieka, w tym trądziku, trądziku różowatego, melasmy i przebarwień.

właściwości bakteriostatyczne i bakteriobójcze API działają na różne mikroorganizmy tlenowe i beztlenowe, które infekują pory skóry na skórze trądzikowej. Zmniejsza również produkcję keratyny, naturalnej substancji, która promuje wzrost bakterii trądzikowych. Ponadto kwas azelainowy ma zdolność zmniejszania stanu zapalnego, dzięki czemu jest przydatny w leczeniu trądziku różowatego. Jest stosowany jako składnik aktywny w żel do miejscowego usuwania guzków i obrzęków związanych z charakterystycznym zaczerwienieniem twarzy trądziku różowatego.

kwas azelainowy stał się bardziej popularny jako składnik leków miejscowych niż inne kwasy dikarboksylowe ze względu na większą rozpuszczalność. W rezultacie w ostatniej dekadzie otrzymaliśmy wiele zapytań o ten składnik.

Kiedy 10 lat temu zaczęliśmy syntetyzować kwas azelainowy, otrzymywaliśmy nasz surowiec z Chin, następnie rekrystalizowaliśmy go i czasami zmienialiśmy rozmiar cząstek zgodnie z wymaganiami sponsorów dla różnych zastosowań. Chociaż proces ten spełniał wszystkie ówczesne przepisy, czasy – i przepisy-uległy zmianie. Ogólnie rzecz biorąc, leki pochodzące z produktów zwierzęcych spotkały się z większą odpornością ze względu na zmiany w wymogach regulacyjnych, obawy dotyczące dobrostanu zwierząt, przekonania religijne i inne powody. Aby rozwiązać te problemy, PCI Synthesis opracowało całkowicie syntetyczny proces, wraz z powiązanymi analizami, które zostały skalowane i walidowane.

opracowaliśmy ten kwas azelainowy przy użyciu zaawansowanych technik mikronizacji, które pozwoliły nam bezpiecznie i skutecznie dostarczać małe cząstki, równomiernie rozmieszczone w żelach, kremach i innych półpłynnych produktach leczniczych.

skomplikowane maszyny, wymagane Oprzyrządowanie

aby przeprowadzić mikronizację na API, wymagany jest bardzo specyficzny, złożony i drogi sprzęt. Tutaj w Pci Synthesis zainwestowaliśmy w sprzęt i infrastrukturę oprzyrządowania analitycznego oraz wiedzę fachową, aby przeprowadzić go dość skutecznie i zapewnić, że gotowe produkty mogą być skalowane i produkowane za każdym razem

Poniżej znajdują się niektóre urządzenia używane tutaj w syntezie PCI:

• Model Fitzpatrick Fitzmill:
• Quadro Engineering Comil Models 194-s, U20: która jest kolejną technologią frezowania sitowego/stożkowego
• Sturtevant Micronizer Models M2, M4: unikalny system mielenia energii płynów do generowania uderzenia cząstek na cząstki i wytwarzania cząstek o rozmiarach poniżej mikronów
• Sweco Sifter Models S18, S30: rozwiązanie do separacji w celu zmniejszenia ilości zmaksymalizuj wydajność, zapewniając maksymalną kontrolę wibracji, aby umożliwić odzyskanie czystego, akceptowalnego produktu.
• Malvern Mastersizer 2000: analizator wielkości cząstek używany przez laboratorium kontroli jakości do zatwierdzania gotowych produktów dawkowania i określania wielkości i rozkładu cząstek

różne techniki mikronizacji

Mikronizacja redukuje cząstki do mikrometru lub, w niektórych przypadkach, wielkości nanometrów, za pomocą energii płynu, takiej jak Młyn strumieniowy, a nie za pomocą środków mechanicznych. Mechaniczna redukcja wielkości cząstek za pomocą młyna kulkowego może być również wykorzystana do uzyskania cząstek o rozmiarach mikrometrów i nanometrów.

frezowanie strumieniowe wykorzystuje gaz pod ciśnieniem do tworzenia wysokiej prędkości cząstek i uderzenia o dużej energii między cząstkami. W porównaniu z frezowaniem mechanicznym frezowanie strumieniowe zmniejsza zanieczyszczenie metalu, a ponieważ Temperatura procesu jest stosunkowo stała, może być stosowane do produktów wrażliwych na ciepło. Frezowanie strumieniowe wymaga jednak głębokiego zrozumienia procesu i sprzętu.

frezowanie koralików. Młyn kulkowy wykorzystuje mokre mechaniczne mielenie w celu uzyskania nanoskali cząstek. W młynie kulkowym mieszadła, szlifowanie koralików i elementy mieszające są używane do zmniejszenia wielkości cząstek API poprzez uderzenie, a ponieważ frezowanie kulek jest procesem mokrym, pozwala uniknąć problemów związanych z pyłem.

Mikronizacja to tylko jedna z nowych technik zapewniających bezpieczne i skuteczne dostarczanie API w nowych formatach, takich jak kremy, żele i inne maści. Poprzez staranne inwestycje w mikronizacji narzędzi i sprzętu, i ekspertów, którzy wiedzą, jak wykonać wymagane techniki, CDMOs może być dobrze wyposażone, aby sprostać rosnącemu zapotrzebowaniu.

Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące naszych możliwości mikronizacji, zadzwoń do nas pod numer (978) 462-5555 lub napisz do nas na adres [email protected].