Rilpiwiryna
rylpiwiryna, sprzedawana między innymi pod marką Edurant, jest lekiem opracowanym przez Tibotec, stosowanym w leczeniu HIV/AIDS. Jest to nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy drugiej generacji (NNRTI) o większej sile działania, dłuższym okresie półtrwania i zmniejszonym profilu działań niepożądanych w porównaniu ze starszymi NNRTI, takimi jak efawirenz.
rylpiwiryna weszła do badań klinicznych III fazy w kwietniu 2008 r.i została zatwierdzona do stosowania w Stanach Zjednoczonych w maju 2011 r. pod marką Edurant. Edurant jest dopuszczony do stosowania u pacjentów wcześniej nieleczonych, u których miano wirusa wynosi 100 000 kopii / mL lub mniej na początku leczenia. Jest przeciwwskazany do stosowania z inhibitorami pompy protonowej ze względu na zwiększone pH żołądka powodujące zmniejszenie stężenia rylpiwiryny w osoczu, co może prowadzić do utraty odpowiedzi wirusologicznej i możliwej oporności. Lek o stałej dawce łączący rylpiwirynę z emtrycytabiną i dizoproksylem tenofowiru (TDF) został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. żywności i Leków (FDA) w sierpniu 2011 r.pod marką Complera i został zatwierdzony do stosowania w Unii Europejskiej pod marką Eviplera w listopadzie 2011 r. Lek o stałej dawce, łączący również rylpiwirynę z emtrycytabiną i alafenamidem tenofowiru (TAF), został dopuszczony do stosowania w USA w marcu 2016 r.pod marką Odefsey.
podobnie jak etrawiryna, NNRTI drugiej generacji zatwierdzony w 2008 r., rylpiwiryna jest diarylopirymidyną (DAPY). Wykazano, że rylpiwiryna w skojarzeniu z emtrycytabiną i tenofowirem wykazuje wyższy odsetek niepowodzeń wirusologicznych niż emtrycytabina/tenofowir/efawirenz u osób z początkowym mianem wirusa HIV powyżej 100 000 kopii/mm3.Produktów Leczniczych Stosowanych u ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) przyjął pozytywną opinię, zalecając przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego Rekambys przeznaczonego do leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1(HIV-1) w skojarzeniu z kabotegrawirem we wstrzyknięciu. Rekambys został dopuszczony do użytku medycznego w Unii Europejskiej w grudniu 2020 roku.
EMA zaleciła przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dwóch nowych leków przeciwretrowirusowych (ARV), Rekambys (rylpiwiryna) i iniekcja Vocabria (kabotegrawir), które mają być stosowane razem w leczeniu osób zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1). Te dwa leki są pierwszymi lekami przeciwretrowirusowymi, które występują w postaci długo działającej iniekcji. Oznacza to, że zamiast codziennych tabletek ludzie otrzymują zastrzyki domięśniowe co miesiąc lub co dwa miesiące.
połączenie produktu Rekambys i preparatu Vocabria w postaci iniekcji jest przeznaczone do leczenia podtrzymującego dorosłych pacjentów z niewykrywalnym poziomem wirusa HIV we krwi (miano wirusa poniżej 50 kopii/ml) z obecnie stosowanym leczeniem przeciwretrowirusowym i gdy wirus nie rozwinął oporności na niektóre rodzaje leków przeciw HIV, zwanych nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (nnrtis) i inhibitorami transferu nici integrazy (inis).
Food and Drug Administration (FDA) approved cabotegrawir/rilpiwiryna (Cabenuva) w postaci iniekcji jako kompletny schemat leczenia zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1) u dorosłych w celu zastąpienia aktualnego schematu przeciwretrowirusowego u osób, które są tłumione wirusologicznie w stabilnym schemacie przeciwretrowirusowym, bez niepowodzenia leczenia w wywiadzie i bez znanej lub podejrzewanej oporności na kabotegrawir lub rylpiwirynę. Jest to pierwszy zatwierdzony przez FDA, kompletny schemat wstrzykiwania dla dorosłych zakażonych HIV, który jest podawany raz w miesiącu. Etykieta rylpiwiryny w tabletkach została zmieniona w celu odzwierciedlenia doustnych zaleceń dotyczących stosowania z kabotegrawirem.